咪達(dá)唑侖

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咪達(dá)唑侖

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

全身麻醉藥

藥物名稱：

咪達(dá)唑侖

英文名稱：

Midazolam

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	速眠安
2	咪唑二氮卓	Domicum
3	咪唑安定	Versed

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	咪達(dá)唑侖片：	7.5mg(白色)；15mg(藍(lán)色)
2	注射劑：	5mg(5m1)；15mg(3m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Midazolam

藥理作用：

咪達(dá)唑侖為苯二氮卓類的一種，通過與苯二氮卓受體(BZ受體)結(jié)合發(fā)揮作用，BZ受體位于神經(jīng)元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合于共同的氯離子通道，BZ受體水平存在著GABA調(diào)控蛋白，它能阻止GABA與其受體結(jié)合，而咪達(dá)唑侖與：BZ受體結(jié)合時就阻止調(diào)控蛋白發(fā)生作用，從而增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合，由此一系列作用，并依據(jù)和BZ受體結(jié)合的多少，依次產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠甚至意識消失。

藥動學(xué)：

咪達(dá)唑侖為親脂性物質(zhì)，在pH<4的酸性溶液中形成穩(wěn)定的水溶性鹽，臨床制劑為鹽酸鹽或馬來酸鹽，pH=3.3。在生理性pH值條件下，其親脂性堿基釋出，迅速透過血腦屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1小時血藥濃度達(dá)峰值，因通過肝臟的首關(guān)效應(yīng)大，生物利用度為50％，分布半衰期(t_1/2α)為5～10分鐘，消除半衰期(t_1/2β)短，約2～3小時，蛋白結(jié)合率高達(dá)96％，清除率為6～11ml／(kg·min)。靜脈輸注咪達(dá)唑侖的藥動學(xué)與單次靜脈注射基本相似。肌內(nèi)注射后吸收迅速而基本完全，注藥后30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度為91％，消除情況與靜脈注射相似。咪達(dá)唑侖主要在肝臟經(jīng)肝微粒體酶氧化。

適應(yīng)癥：

①麻醉前用藥。②椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時輔助用藥。③診療時操作(如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時病人鎮(zhèn)靜。④ICU病人鎮(zhèn)靜。⑤全麻誘導(dǎo)及維持。

用法用量：

(1)用于麻醉前用藥劑量，術(shù)前2小時口服7.5～15mg或肌注。.05～0.075mg／kg，老年患者劑量酌減。
(2)用于全麻誘導(dǎo)劑量，靜注0.1～0.15mg／kg。
(3)局部麻醉或椎管內(nèi)麻醉輔助用藥，分次靜注。.03～0.04mg／kg。
(4)ICU病人鎮(zhèn)靜，先靜注2～3mg，繼之以0.05mg／(kg·h)靜脈滴注維持。

不良反應(yīng)：

1．麻醉或外科手術(shù)時最大的不良反應(yīng)是降低呼吸容量和呼吸頻率，發(fā)生率約為10.8％～23.3％；靜脈注射后，有15％的患者可發(fā)生呼吸抑制。嚴(yán)重的呼吸抑制易見于老年人和長期用藥的老年人，可表現(xiàn)為呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。
2．本品靜脈注射，特別當(dāng)與阿片類鎮(zhèn)痛劑合用時，可發(fā)生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
3．用于全麻誘導(dǎo)可引起外周血管阻力和平均動脈壓下降，左室充盈壓減少，對心肌收縮力無影響，其血壓下降機(jī)制主要與降低交感張力，減少兒茶酚胺釋放有關(guān)，其對血流動力學(xué)的影響隨劑量增加，但到一定程度不再增加，具有封頂效應(yīng)(ceiling effect)。
4．長期用作鎮(zhèn)靜后，病人可發(fā)生精神運(yùn)動障礙。亦可出現(xiàn)肌肉顫動，軀體不能控制的運(yùn)動或跳動，罕見的興奮，不能安靜等。當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時應(yīng)當(dāng)處理。常見的不良反應(yīng)有： ①低血壓，靜脈注射的發(fā)生率約為1％。 ②急性譫妄、朦朧、失定向、幻覺、焦慮、神經(jīng)質(zhì)或不安寧等。此外還有心跳增快、不規(guī)則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。 ③肌注局部硬塊、疼痛；靜脈注射后，靜脈觸痛等。
較少見的癥狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發(fā)硬及疼痛；手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。

相互作用：

1．與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時應(yīng)用時，可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，表現(xiàn)為呼吸抑制、血壓降低、麻醉復(fù)蘇延長等。合用時應(yīng)當(dāng)減少劑量。
2．與西咪替丁或雷尼替丁合用時，由于肝代謝降低，使本品的血藥濃度增高，t_1/2延長。
3．與降壓藥同用時，可增強(qiáng)降壓作用，因此當(dāng)兩藥合用時，應(yīng)當(dāng)注意控制血壓。

注意事項(xiàng)：

1．對苯二氮卓類過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患者禁用。
2．用于全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長時間再睡眠現(xiàn)象，應(yīng)注意保持病人氣道通暢。
3．本品不能用6％葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。
4．長期靜脈注射咪達(dá)唑侖，突然撤藥可引起戒斷綜合征，推薦逐漸減少劑量。
5．肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3小時不能離開醫(yī)院或診室，之后應(yīng)有人伴隨才能離開。至少12小時內(nèi)不能開車或操作機(jī)器。
6．慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人，若使用本品應(yīng)減少劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測。
7．急性酒精中毒時，與之合用將抑制生命體征。①病人可出現(xiàn)昏迷或休克，低血壓的作用將延長。②充血性心力衰竭可延長t_1/2時間，增加容積分布2～3倍。③出現(xiàn)肝功能損害。
8．老年人危險性的手術(shù)和斜視，白內(nèi)障切除的手術(shù)中，可推薦應(yīng)用咪達(dá)唑侖，但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
9．本品不能用于孕婦，在分娩過程中應(yīng)用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制，肌張力減退，體溫下降以及吸吮無力。
10．本品可隨乳汁分泌，通常不用于哺乳期婦女。
11．60歲以上老人為高風(fēng)險病人之列。
12．過量一般主要表現(xiàn)是藥理作用的增強(qiáng)：中樞抑制從過度鎮(zhèn)靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數(shù)情況下，只需注意監(jiān)測生命體征即可。
13．嚴(yán)重過量可導(dǎo)致昏迷、反射消失、呼吸循環(huán)抑制和窒息，需采取相應(yīng)的措施(人工呼吸、循環(huán)支持)，以及采用苯二氮卓類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉(zhuǎn)。
14．本品不宜冷凍貯存以防凍裂。

療效評價：

本品具有苯二氮卓類所共有的抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌松和順行性遺忘作用，其強(qiáng)度為安定的2～3倍。本品注射速度宜緩慢，劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、病人生理狀態(tài)、年齡和伍用藥物情況而定。本品本身無鎮(zhèn)痛作用，但可增強(qiáng)其他麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。

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