咪達(dá)普利
藥物類(lèi)別:
抗高血壓用藥
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咪達(dá)普利
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藥學(xué)論壇
咪達(dá)普利
咪達(dá)普利
藥物類(lèi)別:
抗
高血壓
用藥
所屬類(lèi)別:
血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥
藥物名稱(chēng):
咪達(dá)普利
英文名稱(chēng):
Imidapril
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
鹽酸伊米普利,依達(dá)普利,易米達(dá)里,伊米普利,依米達(dá)尼
Tanapril
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
鹽酸
咪達(dá)普利片
10mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
1. 藥理
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑?诜,在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性代謝物咪達(dá)普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ,使外周血管舒張,降低血管阻力,產(chǎn)生降壓作用。
2. 毒理(致癌、致突變和生殖毒性)
大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個(gè)月和4個(gè)月,均未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。細(xì)菌的逆轉(zhuǎn)變異試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、染色體畸變和基因突變?cè)囼?yàn)均未見(jiàn)致突變作用。大鼠和家
兔
的生殖毒性研究未見(jiàn)致畸和致死作用。
藥動(dòng)學(xué):
健康成年男子口服10mg,約6~8小時(shí)血漿中活性代謝物咪達(dá)普利拉的濃度達(dá)峰值(15ng/ml),消除半衰期為8小時(shí),24小時(shí)尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg,連續(xù)服用7天,血漿中咪達(dá)普利拉的濃度在3~5天后達(dá)穩(wěn)態(tài),未見(jiàn)有體內(nèi)蓄積;但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較,可見(jiàn)半衰期延長(zhǎng)和血藥峰濃度增大。
適應(yīng)癥:
1. 治療
原發(fā)性高血壓
。
2. 腎實(shí)質(zhì)性病變所致
繼發(fā)性高血壓
。
用法用量:
口服,成人一次5~10mg,一日一次;重癥高血壓,或腎實(shí)質(zhì)性病變繼發(fā)性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。
不良反應(yīng):
本品不良反應(yīng)大多輕微,主要有
咳嗽
(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經(jīng)性
水腫
、嚴(yán)重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高。有報(bào)道血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起各種血細(xì)胞減少。
相互作用:
1.本品與保鉀利尿劑(螺內(nèi)酮、
氨苯蝶啶
等)或補(bǔ)鉀制劑(
氯化鉀
等)合用可使血清鉀濃度升高。
2.本品與鋰制劑(
碳酸鋰
)合用可能引起鋰中毒。
3.使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙
氫氯噻嗪
等)治療的患者,初次服用本品會(huì)使降壓效果增強(qiáng)。
4.與非甾體抗炎藥物(
吲哚美辛
)合用則使本品降壓作用減弱
5.其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類(lèi)制劑等)也可增強(qiáng)本品的降壓作用。
注意事項(xiàng):
1.嚴(yán)重腎功能障礙患者、兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2.重癥高血壓患者、進(jìn)行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進(jìn)行低鹽療法的較嚴(yán)重患者須從小劑量開(kāi)始用藥。
3.偶爾可因降壓作用引起
眩暈
、蹣跚等,因此,高空作業(yè)等危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)注意。
4.手術(shù)前24小時(shí)內(nèi)最好不用本藥。
療效評(píng)價(jià):
...
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