（五)茚滿丙二胺（安搏律定，Aprindine,Aprinidine)
1．藥理作用 屬ⅠC類抗心律失常藥。對竇房結影響較小，減慢心房及房室傳導，延長A-H和A-V間期及其不應期�？s短浦肯野纖維動作電位時間，使有效不應期縮短，有阻斷房室旁路傳導作用，能延長旁路不應期。很少影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。靜脈用藥使心肌收縮和壓力上升速率輕度暫時降低，左心收縮及舒張末壓改變不明顯�？诜�200mg可引起血管擴張，健康人于運動時主動脈壓及平均壓輕度下降。
2．藥代學 口服吸收良好。2h達血濃度高峰。在急性心肌梗死患者，由于吸收延緩，甚至6～12h未到治療濃度。與血漿蛋白結合率高（85%～95%)。65%以原型從腎排泄、35%在肝內(nèi)代謝，首先羥基化，而后N-脫烷基。T1/2長達12～58h。有效血濃度1～2μg/ml。超過2μg/ml易有副作用。
3．適應證 對室性心律失常有效，可能優(yōu)于奎尼丁、普魯卡因胺。對室上性心律失常也有效�？深A防預激綜合征的折返性心動過速，并能降低合并房顫時的心室率。對新發(fā)生房顫、房撲，靜脈用藥有半數(shù)轉復，慢性房顫一般無效。
4．禁忌證 竇性心動過緩；中度、重度房室傳導阻滯；癲癇患者。老年，巴金森病，肝、腎功能不全者慎用。
5．劑量、用法 國內(nèi)常用口服。第1天，每次50mg，每日4次；第2天，每次50mg，每日3次；以后每日50mg，每日2次，或每次25mg，每日2～3次維持。也有報道首次100mg，以迅速提高血濃度，以后再按一般劑量服用。每片25mg或50mg。靜滴時首次100～200mg，用5%～10%葡萄糖液100～200ml稀釋，滴速為2.5(2～5)mg/min，必要時30min及6h可分別再給100mg，24h總量不超過300mg。次日改為口服。急診病例可在心電圖監(jiān)測下滴速可增加為10mg/min。密切觀察QRS，若增寬15%應減慢滴速；如需靜滴維持，也須逐日減半劑量，50～100mg/d為維持劑量。
6．不良反應 有效治療濃度范圍很窄，易發(fā)生不良反應。①中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應有眩暈、感覺異常、顫抖、復視、幻覺，嚴重時可出現(xiàn)癲癇樣抽搐，停藥3～4天可恢復；②胃腸道反應；③劑量過大或注射速度過快可引起QRS增寬，P-R間期輕度延長，停藥15～20min可逐步恢復，嚴重時可出現(xiàn)室性心動過速或室顫；④也有出現(xiàn)粒細胞減少癥（常于初始4～6周出現(xiàn))和黃疸的報道，應定期復查WBC、肝功能。
（六)丙胺苯丙酮（心律平，Profafenone,Rytmonorn)
1．藥理作用 ①屬ⅠC類，為表面麻醉藥。降低細胞O相上升速度（Vmax)，輕度延長動作電位時間和有效不應期。一次靜脈給藥，A-H、H-V、心房、心室有效不應期、A-V傳導時間均延長。QRS波群、P-R間期增寬，但多在正常范圍內(nèi)，超過正常者與劑量過大、本身有器質(zhì)性心臟病有關。QT間期延長20%左右，說明對整個傳導系統(tǒng)均有抑制作用，也延長旁路傳導。②有輕度抑制心肌作用，增加舒張末期壓，減少搏出量，作用依賴劑量。
2．藥代學 口服后吸收良好，2～3h達高峰血濃度。呈二室模型。半減期平均3h，但在體內(nèi)代謝有強弱之分，T1/2長于10h者為弱代謝型，大部分為強代謝型。治療血藥濃度個體差異大。增加劑量，血濃度呈非線性上升。
3．適應證 對室上性和室性心律失常均有較好療效。室早有80%以上病例完全抑制，室性心動過速控制率90%以上。對抑返性室上性心動過速效果比房性心動過速為好，至少可減慢心室率。對陣發(fā)性房顫、房撲、半數(shù)可轉復，尤其WPW綜合征伴房顫時，可明顯減慢心室率，并可預防再發(fā)。醫(yī).學.全.在.線網(wǎng)站gydjdsj.org.cn
4．禁忌證 嚴重心力衰竭、心源性休克、嚴重竇緩、病竇綜合征，明顯電解質(zhì)失調(diào)，嚴重阻塞性肺病患者，明顯低血壓禁用。
5．劑量、用法 靜注，必要時在ECG監(jiān)護下進行，70mg(每支70mg/20ml)于3～5min內(nèi)注入，間隔10～20min可再給一次，最大量不超過350mg。也可按0.5～1mg/kg靜注后，改口服�？诜状瘟�300～600mg，以后600～900mg/d，分2～3次服用。片劑每片為50mg或150mg。
6．不良反應 較少。①惡心、嘔吐等輕度胃腸道反應，可有味覺障礙；②輕度阻滯β受體作用，運動心率下降，收縮期血壓降低，P-R延長（減慢心率作用不及心得安的1/4)，于服藥后1～2h消失；③有報道出現(xiàn)心功能損害，心力衰竭，個別出現(xiàn)束支和房室傳導阻滯，室性心律失常發(fā)作較頻繁。
7.藥物相互作用 與地高辛同服時，本品可使地高辛血濃度增高。
�。ㄆ�)美心律（慢心律，Mexiletine)
1.藥理作用 似利多卡因，屬IB型抗心律失常藥�？煽诜�，抑制心肌快反應及膜反應性，縮短動作電位時間（APD)，延長有效不應期（ERP)及ERP/APD比值。對植物神經(jīng)系統(tǒng)無明顯作用。
2.藥代學 口服生物利用度高，近90%；2～4h達血濃度高峰；分布容積9L/kg，與血漿蛋白結合率中度（70%)，消除T1/29～12h；有效治療血濃度0.5～2μg/ml。約10%經(jīng)尿排泄。
3.適應證 治療，尤其預防室性快速性心律失常（如急性心肌梗死時，二尖瓣脫垂，QT延長綜合征、洋地黃中毒等)，對房性快速性心律失�？赡軣o效。
4.禁忌證 中度以上傳導阻滯、病竇綜合征、嚴重心動過緩；心力衰竭時慎用。
5.劑量、用法 靜注：70～100mg（針劑每支100mg/2ml)加入5%葡萄糖液20ml，緩慢靜注（3～5min)，如無效，隔10～20min重復一次，以后以1.5～2mg/min，靜滴3～4h后，減慢速度0.75～1mg/min，并維持24～48h�？诜浩瑒┟科�50mg或100mg。一般每次150mg，每6～8h一次，有效后酌情減量，每次100mg，每日3次。
6.不良反應 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭暈、震顫、復視、嗜眠等；消化道癥狀有惡心、嘔吐；心血管反應有低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯，尤其靜脈用藥后。
7．藥物相互作用 其他局麻性抗心律失常藥可加強其效應；可與β受體阻滯劑、地高辛安全合用；麻醉性止痛藥可延緩其吸收。
