| 通用名 | 卡維地洛膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CARVEDILOL CAPSULES |
| 拼音名 | KAWEIDILUO JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內(nèi)在
擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；
阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降
壓作用�？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、
腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心
率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。 |
| 藥代動力學(xué) | 卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的
首過效應(yīng)，消除相半衰期(t1/2β)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減
慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性�？ňS
地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為
1.5L，血漿清除率為500～700ml/min�？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁
再通過糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品
30mg，進(jìn)行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2
β)為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。 |
| 適應(yīng)癥 | 治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)
合應(yīng)用。 |
| 用法用量 | 口服：因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。
推薦開始劑量為一次10mg，一日1次，兩日后可增至一次10mg，一日2
次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大劑
量不應(yīng)超過40mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時。個別
病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。
2.心血管系統(tǒng)：首次用藥后，偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、
一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導(dǎo)阻滯。有時可使心衰
病情加重。
3.消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
4.呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作，偶
可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
5.其它：
(1)有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。
(2)偶有皮膚反應(yīng)(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應(yīng))和肝功異常，血小板及白細(xì)
胞減少。
(3)個別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四
肢疼痛和感覺異常。 |
| 禁忌癥 | 1.嚴(yán)重心功能衰竭患者。
2.過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3.心動過緩、竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、Ⅱ°～Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯患者。
4.休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。
5.嚴(yán)重肝功能不全者。
6.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。
7.手術(shù)前48小時內(nèi)。
8.對本品過敏者。 |
| 注意事項 | 1.本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患
者應(yīng)定期檢查血糖。
2.突然站立時，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應(yīng)保持坐姿或臥姿，并咨
詢醫(yī)生。
3.如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應(yīng)避免駕駛或從事危險性工作。
4.沒有醫(yī)生同意，不要隨意調(diào)整用藥方案或停藥。
5.甲狀腺毒癥患者應(yīng)用本品時，不能突然停藥，應(yīng)逐漸減量，并密切觀察癥
狀。
6.嗜鉻細(xì)胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用。
7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
8.有嚴(yán)重過敏史及正在進(jìn)行脫敏治療的病人慎用本品。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦禁用本品。
2.哺乳婦女應(yīng)用本品時應(yīng)停止授乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。
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| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | 10mg |
| 有效期 | |
