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依諾沙星膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名依諾沙星膠囊
曾用名 
英文名ENOXACIN CAPSULES
拼音名YINUOSHAXING JIAONANG
藥品類別喹諾酮類
性狀 
藥理毒理本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細(xì)菌在體外具 良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿 菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森 菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿 菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌 作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸 球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用,對結(jié)核 桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 依諾沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù) 制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動力學(xué)口服后吸收完全,相對生物利用度約為90%。單劑量給藥后血藥達(dá)峰時間(Tmax)約 為1~3小時。血消除半衰期(t1/2?)約為3.3~5.8小時,蛋白結(jié)合率為18%~57%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。 本品主要自腎排泄,48小時內(nèi)給藥量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%) 在體內(nèi)代謝。膽汁排泄越18%。
適應(yīng)癥適用于由敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶 血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節(jié)感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.?dāng)⊙Y等全身感染。
用法用量口服。 成人常用量: 1.支氣管感染:一次0.3~0.4g,一日2次,療程7~14日。 2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染: 一次0.4g,一日2次,療程10~14日。 3.單純性淋病奈瑟菌性尿道炎:一次0.4g,單劑量。 4.腸道感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日。 5.傷寒:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。
不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。 少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多 屬輕度,并呈一過性。
禁忌癥對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
注意事項1.與食物同服可能影響本品的口服吸收,宜空腹服用或進(jìn)餐前至少1小時,餐后至 少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服后吸收減少。 2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本, 參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 3. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜 多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽 光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、 腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔 細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。 鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時, 可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
藥物相互作用1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶 堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀, 如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應(yīng)避免合用,不能避免時應(yīng)測定茶 堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。 3.環(huán)孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用,故應(yīng)避免二者合用。不能避 免時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間,并調(diào)整劑量。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長, 并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,故應(yīng)避免二者合用。不能避免時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者咖啡因 的血藥濃度并調(diào)整劑量。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。 8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
藥物過量 
貯藏遮光,密封,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名依諾沙星
化學(xué)名1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物
拼音名YINUOSHAXING
英文名ENOXACIN
CAS No.74011-58-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C15H17FN4O3·H2O
分子量347.35
規(guī)  格(1)0.1g (2)0.2g
相關(guān)說明書
依諾沙星片、依諾沙星軟膏、依諾沙星滴眼液
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