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| 通用名 | 依諾沙星片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ENOXACIN TABLETS |
| 拼音名 | YINUOSHAXING PIAN |
| 藥品類別 | 喹諾酮類 |
| 性狀 | 本品為類白色或微黃色片或薄膜衣片。 |
| 藥理毒理 | 本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具 良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿 菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森 菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿 菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌 作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸 球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核 桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復 制而導致細菌死亡。 |
| 藥代動力學 | 口服后吸收完全，相對生物利用度約為90%。單劑量給藥后血藥達峰時間（Tmax）約 為1～3小時。血消除半衰期（t1/2?）約為3.3～5.8小時，蛋白結合率為18%～57%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。 本品主要自腎排泄，48小時內給藥量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分（20%） 在體內代謝。膽汁排泄越18%。 |
| 適應癥 | 適用于由敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟 菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶 血弧菌等所致。 4．傷寒。 5．骨和關節(jié)感染。 6．皮膚軟組織感染。 7．敗血癥等全身感染。 |
| 用法用量 | 口服。 成人常用量： 1．支氣管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，療程7～14日。 2．急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染： 一次0.4g，一日2次，療程10～14日。 3．單純性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，單劑量。 4．腸道感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日。 5．傷寒：一次0.4g，一日2次，療程10～14日。 |
| 不良反應 | 1．胃腸道反應較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2．中樞神經系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。 少數患者有光敏反應。 4．偶可發(fā)生： (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見于高劑量應用時。 (5)關節(jié)疼痛。 5．少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多 屬輕度，并呈一過性。 |
| 禁忌癥 | 對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．與食物同服可能影響本品的口服吸收，宜空腹服用或進餐前至少1小時，餐后至 少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服后吸收減少。 2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本， 參考細菌藥敏結果調整用藥。 3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜 多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 5．應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽 光，如發(fā)生光敏反應需停藥。 6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、 腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。 7．原有中樞神經系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔 細權衡利弊后應用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。 鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時， 可致關節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 |
| 藥物相互作用 | 1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶 堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀， 如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶 堿類血藥濃度并調整劑量。 3．環(huán)孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。 4．本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避 免時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長， 并可能產生中樞神經系統(tǒng)毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監(jiān)測患者咖啡因 的血藥濃度并調整劑量。 7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 依諾沙星 | ||||||||
| 化學名 | 1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物 | ||||||||
| 拼音名 | YINUOSHAXING | ||||||||
| 英文名 | ENOXACIN | ||||||||
| CAS No. | 74011-58-8 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C15H17FN4O3·H2O | ||||||||
| 分子量 | 347.35 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）0.1g （2）0.2g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 依諾沙星膠囊、依諾沙星軟膏、依諾沙星滴眼液 |
