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| 通用名 | 頭孢呋辛酯膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFUROXIME AXETIL CAPSULES |
| 拼音名 | TOUBAOFUXINZHI JIAONANG |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為 頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對 葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內酰胺酶顯得相當穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸 球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。本品對金黃色 葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2 mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥 的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌 等對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷 菌屬多數耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。 本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。 |
| 藥代動力學 | 本品脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶 水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg 和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可 促進本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使 本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品 的血消除半衰期（t1/2?）為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長；新 生兒和腎功能減退患者的t1/2?延長；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2?可延長至約 3.5小時�？崭购筒秃罂诜酒�500mg后，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。 血液透析可降低本品的血藥濃度。 |
| 適應癥 | 本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、 大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎 或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性 尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃 體炎、急性中耳炎及膿皰病等。 |
| 用法用量 | 口服。 成人 一般 一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一 日0.25g。均分2次服用。單純性淋球菌尿道炎單劑療法劑量為1g 。 小兒 急性咽炎或急性扁桃體炎：按體重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超過 0.5g；急性中耳炎、膿皰�。喊大w重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超過1g。 |
| 不良反應 | 1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應。 2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應。 3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、 Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高。 |
| 禁忌癥 | 1．對本品及其他頭孢菌素類過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者及胃腸道 吸收障礙者禁用。 2．5歲以下小兒禁用。 |
| 注意事項 | 1．本品與青霉素類或頭霉素類（cephamycins）有交叉過敏反應，因此對青霉素類、 青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。 2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。 3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎 者慎用。 4．長期服用本品可致菌群失調，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即 可，但對于中、重度假膜性腸炎患者，須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。 5．本品應于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應。 6．本品應吞服，不可嚼碎。 7．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試 驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性，但葡萄 糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基 轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反應進行血清和尿肌酐值測定時可 有假性增高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．動物試驗中未發(fā)現對胎兒的有害證據，但在人類研究中缺乏足夠的資料，因此僅 在有明確指征時，孕婦方可慎用本品。 2．本品可經乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。 |
| 老年患者用藥 | 老年（平均年齡84歲）患者的血消除半衰期（t1/2?）可延長至約3.5小時，因此應 在醫(yī)生指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。 |
| 藥物相互作用 | 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖 苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗 菌活性。 3．本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增加約50%。 4．本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。 |
| 藥物過量 | 過量使用本品可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 頭孢呋辛酯 | ||||||||
| 化學名 | (6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯 | ||||||||
| 拼音名 | TOUBAOFUXINZHI | ||||||||
| 英文名 | CEFUROXIME AXETIL | ||||||||
| CAS No. | 64544-07-6 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C20H22N4O10S | ||||||||
| 分子量 | 510.48 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.125g(按C16H16N4O8S計算) | ||||||||
| 相關說明書 |
| 頭孢呋辛酯片 |
