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谷氨酸諾氟沙星注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名谷氨酸諾氟沙星注射液
曾用名 
英文名NORFLOXACIN GLUTAMATE INJECTION
拼音名GUANSUAN NUOFUSHAXING ZHUSHEYE
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為微黃色的澄明液體。
藥理毒理本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性 高,對下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、 陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、 志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉 素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和 復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動力學(xué)本品0.4g靜脈滴注,經(jīng)0.5小時后達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5μg/ml,隨后逐漸 降低,1小時后血藥濃度約為2μg/ml,4小時后血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時后血藥 濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)約為0.245±0.93小時,廣泛分 布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、 尿液等,但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。從體內(nèi)消除較慢,血 消除半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時,腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球?yàn)V過和腎小 管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中 排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%~30%。
適應(yīng)癥適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他 沙門菌感染。
用法用量成人一次0.2~0.4g,一日2次,以30~40 滴/分速度靜脈滴注,7~14日為一療 程。
不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng) 較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及 血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多 屬輕度,并呈一過性。
禁忌癥1.對本品及喹諾酮類藥過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
注意事項(xiàng)1. 本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。 2.由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考 細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜 多進(jìn)水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 4.腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5. 應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽 光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品,極個別可能發(fā)生溶血反 應(yīng)。 7. 喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無 力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、 腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 9. 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用, 有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過血胎盤屏障,分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦 女禁用。
兒童用藥本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致 關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年患者用藥老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
藥物相互作用1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿 類的肝清除明顯減少,血消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、 嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應(yīng)測定茶堿類的血藥濃度和調(diào)整劑 量。 3.環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整 劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝 血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。 7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,并 可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
藥物過量急性藥物過量時,應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng) 的補(bǔ)液量。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名谷氨酸諾氟沙星
化學(xué)名1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸鹽
拼音名GUANSUAN NUOFUSHAXING
英文名NORFLOXACIN GLUTAMATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H18FN3O3·C5H9NO4
分子量466.47
規(guī)  格100ml:0.2g
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