2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第43期
問題索引：
1.【問題】第七章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？
2.【問題】關(guān)于緩控釋制劑的釋藥原理，如下題，如何解答？
3.【問題】關(guān)于藥源性疾病，如下題，如何作答？
具體解答：
1.【問題】第七章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？
【解答】因為都可以與受體結(jié)合，所以不論是激動劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強，主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點。
（1)藥物與受體相互作用的動力學(xué)：藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%.完全激動藥α＝100%，部分激動藥α＜100%.
（2)藥物分類
| 分類 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 特點 | |
| 激動藥 | 完全激動藥（嗎啡) | 較強 | α=1 | |
| 部分激動藥（噴他佐辛) | 較強 | 0＜α＜1 | 與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng) | |
| 反向激動藥 | 較強 | 0＜α | 對失活態(tài)受體親和力大于活化態(tài)，引起與激動藥相反的效應(yīng)（苯二氮?類) | |
| 拮抗藥 | 競爭性拮抗藥 | 較強 | α=0 | Emax不變、量效曲線平行右移（下左圖) |
| 非競爭性拮抗藥 | 較強 | α=0 | Emax下降（下右圖) | |
2.關(guān)于緩控釋制劑的釋藥原理，如下題，如何解答？
利用擴散原理達(dá)到緩（控)釋作用的方法是
A.制成溶解度小的鹽
B.制成滲透泵片
C.與高分子化合物生成難溶性鹽
D.制成水不溶性骨架片
E.控制粒子大小
【解答】本題選D.ACE屬于溶出原理；B屬于滲透泵原理。緩控釋制劑的釋藥原理主要區(qū)分溶出和擴散原理，溶出原理一般是通過減小藥物的溶解度來實現(xiàn)的，常用的是制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。擴散原理一般是通過給藥物擴散增加阻力來實現(xiàn)的，常見的如增加黏度以減小擴散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑。
3.【問題】關(guān)于藥源性疾病，如下題，如何作答？
可引起腎小管梗阻的藥物是
B.草酸鹽
C.青霉素
D.氨基糖苷類
E.兩性霉素B
【解答】本題選B.尿酸或草酸鹽能引起急性腎衰竭，常發(fā)生于細(xì)胞毒藥物治療的淋巴瘤、白血病或?qū)嶓w瘤的患者，腫瘤組織的快速溶解形成大量尿酸，尿酸鹽沉淀后阻塞腎小管。此題考查的比較細(xì)難度較大，因為五個選項都是會引起藥源性腎病的藥物。A環(huán)孢素會引起急性腎衰竭，C青霉素會引起急性過敏性間質(zhì)性腎炎，D氨基糖苷類和E兩性霉素B會引起急性腎小管壞死。
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