苯巴比妥片的適用癥及注意事項(xiàng)
【適用癥】
苯巴比妥片主要用于治療焦慮、失眠（用于睡眠時(shí)間短早醒患者)、癲癎及運(yùn)動(dòng)障礙。是治療癲癎大發(fā)作及局限性發(fā)作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。gydjdsj.org.cn
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)苯巴比妥片過(guò)敏；
2.作抗癲癎藥應(yīng)用時(shí)，可能需10~30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大療效；
3.肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始；
4.長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴(lài)性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
5.與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。
6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。
苯巴比妥片的藥物相互作用
1.苯巴比妥片為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在應(yīng)用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制劑麻醉之前有長(zhǎng)期服用巴比妥類(lèi)藥物者，可增加麻醉劑的代謝產(chǎn)物，增加肝臟毒性的危險(xiǎn)。巴比妥類(lèi)與氯胺酮（ketamine)同時(shí)應(yīng)用時(shí)，特別是大劑量靜脈給藥，增加血壓降低、呼吸抑制的危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn
2.與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。
4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)（包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。
5.與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
6.與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn
8.與氟哌丁醇合用治療癲癎時(shí)，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。
9.與吩噻嗪類(lèi)和四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類(lèi)合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。
苯巴比妥片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)
【藥理】
苯巴比妥片為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)的典型代表。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎.大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散。醫(yī)學(xué)全在,線gydjdsj.org.cn可減少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度�？僧a(chǎn)生依賴(lài)性，包括精神依賴(lài)和身體依賴(lài)。
【藥物代謝動(dòng)力學(xué)】
口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時(shí)起效，一般2～18小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%（20%~45%)，表觀分布容積為0.5~0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤(pán)。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過(guò)40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50～144小時(shí)，小兒約為40～70小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)T1/2延長(zhǎng)。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。苯巴比妥片為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。gydjdsj.org.cn可透過(guò)胎盤(pán)和分泌入乳汁。
