☆☆☆考點15：順鉑（DDP)
【藥動學】 本品靜注給藥后可分布到全身各器官，但在肝、腎、腸及膀胱分布較多。血漿蛋白結(jié)合率約為90%.主要以原形通過腎小管分泌經(jīng)腎排出，但排出較慢，有蓄積性腎毒性。消除半衰期較長，t1/2為56～73h.
【藥理作用】 在體內(nèi)先將其氯解離，然后與DNA上的鳥嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶結(jié)合，形成DNA單鏈內(nèi)兩點的交叉聯(lián)結(jié)或雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié)，使DNA的結(jié)構(gòu)和功能受損，影響DNA的模板功能，進而抑制DNA和RNA的合成。其作用強大而持久。屬周期非特異性藥物。
【臨床應用】 順鉑是一種廣譜抗腫瘤藥，對睪丸腫瘤合用BLM和長春堿有效率較高，部分病人可以根治；對卵巢癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食管癌、膀胱癌、胰腺癌、宮頸癌等亦有效。
【不良反應】 90%的病人可出現(xiàn)消化道反應，如惡心嘔吐，有時較為嚴重，用藥前給予昂丹司瓊等鎮(zhèn)吐藥可以減輕這一癥狀。骨髓抑制。大劑量可產(chǎn)生耳毒性，出現(xiàn)耳鳴、聽力減退，甚至耳聾。腎臟損害較為明顯，可以導致蛋白尿和管型尿等。
☆ 考點16：卡鉑
【藥動學】 本品的血漿蛋白結(jié)合率低，僅為30%，半衰期較短，t1/2為2.6～5.9h.主要通過腎小球濾過由腎臟排出，排泄速率較快，因此其腎毒性小，發(fā)生率較低。
【藥理作用】 抗癌作用與作用機制與順鉑相似，但其不良反應比順鉑少，主要為骨髓抑制，胃腸道反應較為常見。但比順鉑輕。
【臨床應用】 對小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌及惡性淋巴瘤有較好的療效；對膀胱癌及子宮頸癌也有一定療效。
【不良反應】 耳毒性和神經(jīng)毒性則較為少見�？梢鹣婪磻鐞盒摹I吐，但較順鉑輕微。主要毒性為骨髓抑制，白細胞和血小板降低。
