卡鉑
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抗腫瘤藥
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卡鉑
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藥學(xué)論壇
卡鉑
卡鉑
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
其他抗腫瘤藥
藥物名稱:
卡鉑
英文名稱:
Carboplatin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
伯爾定
2
卡波鉑
3
碳鉑
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑(粉)
100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
carboplatin
藥理作用:
作用機(jī)制與DDP相似,引起DNA鏈內(nèi)及鏈間交聯(lián),使DNA合成受到抑制。
藥動(dòng)學(xué):
靜脈給藥后體內(nèi)分布類似于
順鉑
,在肝、腎、皮膚、腫瘤組織中濃度最高。與蛋白結(jié)合較少且為可逆。主要通過腎小球?yàn)V過排出,24小時(shí)排出約70%。
適應(yīng)癥:
主要用于
卵巢癌
、小細(xì)胞
肺癌
、頭頸部癌、生殖細(xì)胞腫瘤,也可用于
甲狀腺癌
、宮頸癌、膀胱癌及非小細(xì)胞肺癌。
用法用量:
1.靜脈用藥一次給藥,300~400mg/m
2
,靜脈注射或靜滴,兒童可提高到560mg/m
2
,4周重復(fù)一次;或50~70mg/m
2
(一般一次100mg),每日1次,連用5天,4周重復(fù)。近年來多主張根據(jù)AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)決定用藥劑量。
2.腹腔內(nèi)注射300~400mg/m
2
,每4周1次。
不良反應(yīng):
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性。主要為血小板減少和白細(xì)胞降低。血小板最低點(diǎn)出現(xiàn)在用藥后2~3周,第4周后恢復(fù)。白細(xì)胞最低點(diǎn)為2~4周,恢復(fù)較血小板慢,可延遲到6周左右。
2.消化道反應(yīng)常見但僅為輕度到中度,
嘔吐
遠(yuǎn)較順鉑輕。
3.腎功能損害很少引起腎功能損害,但與氨基苷類抗生素同時(shí)使用時(shí)能增加腎功能不全的發(fā)生率。用藥期間應(yīng)多飲水,使每日尿量在2000ml以上。
4.其他肝功能損害(膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶或堿性磷酸酶水平升高)、過敏反應(yīng)、口腔炎和“流感樣”綜合征。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.肝、腎功能不良者禁用本品。
2.靜滴時(shí)應(yīng)避光。
3.本品應(yīng)溶于5%
葡萄
糖注射液中靜脈注射或靜滴,勿漏于血管外。
療效評(píng)價(jià):
卡鉑為第二代鉑類抗腫瘤藥,其生化特性與DDP相似,但消化道反應(yīng)、腎毒性及耳毒性均較低,而骨髓抑制明顯。它與DDP有不完全交叉耐藥,即既往使用DDP無效的病人,改用卡鉑仍可能取得療效。國外Ⅱ期臨床單藥試驗(yàn)表明,對(duì)DDP有效的腫瘤使用卡鉑同樣有效。另一組資料(n>2000)采用DDP/卡鉑單獨(dú)或聯(lián)合化療治療初期的卵巢癌患者,結(jié)果表明在存活期方面兩者無明顯差異。由于其非血液學(xué)毒性較DDP低,故更容易為患者所接受。由于作用機(jī)制與DDP相同,可代替DDP用于某些腫瘤的治療。
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