【藥動學】 本類抗生素水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定，呈堿性，在堿性環(huán)境中作用更強。脂溶性小，口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全迅速， 30～90min達到峰濃度，一般不主張靜脈給藥。其濃度高低隨劑量而異，靜脈滴注20～30min后，血漿濃度與肌內(nèi)注射相同。本類藥物除鏈霉素外，與 血漿蛋白結(jié)合率低，大多小于10%.氨基糖苷類是高極性化合物，不易進入細胞，主要分布于細胞外液，不易通過血腦屏障。組織與細胞內(nèi)藥物濃度低，分布容積 大致與細胞外液容積相當，腎皮質(zhì)藥物濃度可超過血藥濃度10～50倍（消除t1/2平均可達112～693h)。腎皮質(zhì)內(nèi)藥物蓄積濃度越高，對腎毒性越 大。本類藥物可進入內(nèi)耳外淋巴液，濃度與用藥量成正比，其t1/2較血漿t1/2長5～6倍。在體內(nèi)90%不被代謝，t1/2平均為3h，腎功能減退時， t1/2明顯延長。在體內(nèi)不被代謝，以原形從腎排泄，尿藥濃度高，約為血漿峰濃度的25～100倍。
【抗菌作用】 較廣，對各種需氧革蘭陰性菌有強大的抗菌活性，有殺菌作用，其中包括大腸桿菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌 屬、志賀菌屬、枸櫞酸菌屬；對沙雷菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、布氏桿菌、沙門菌屬、痢疾桿菌、嗜血桿菌也有抗菌作用。對淋病奈瑟菌等革蘭陽性球菌作用較差，對鏈球 菌作用微弱，對腸球菌和厭氧菌耐藥。綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對綠膿桿菌作用最強。鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿 菌。
【耐藥性】 易產(chǎn)生，同類藥間有交叉耐藥性。主要是細菌產(chǎn)生鈍化酶。
【臨床應用】 主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌引起的全身感染，如腦膜炎、呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚及軟組織感染、胃腸道感染、燒傷或創(chuàng)傷感 染等。對于敗血癥、肺炎、腦膜炎等革蘭陰性桿菌引起的嚴重的感染，需聯(lián)合廣譜半合成青霉素、第三代頭孢菌素及氟喹諾酮類藥物。
【不良反應】
1.耳毒性。由于藥物在內(nèi)耳蓄積，可使感覺毛細胞發(fā)生退行性和永久性改變。包括對前庭神經(jīng)功能的損害。表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟失 調(diào)，發(fā)生率依次為；新霉素（已少用)＞卡那霉素＞鏈霉素＞慶大霉素＞妥布霉素＞奈替米星；另一方面為耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為聽力減退或耳聾。孕婦禁用，避免 與有耳毒性的高效利尿藥合用。對聽力損害的發(fā)生率依次為：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞慶大霉素＞妥布霉素＞鏈霉素。
2.腎毒性。由于主要經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高，并在腎蓄積�？蓳p害腎小管上皮細胞，表現(xiàn)為蛋白尿、管形尿、嚴重者可致氮質(zhì)血癥及無尿癥。忌與腎毒性藥物合用。常用劑量下，各藥損害發(fā)生率依次為：新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞鏈霉素＞奈替米星。
3.神經(jīng)肌肉阻斷作用。能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合，從而阻止乙酰膽堿釋放。發(fā)生肌肉麻痹，呼吸暫停�？捎免}劑或新斯的明等膽堿酯酶抑制劑治療。
4.過敏反應。偶爾引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱等，也可引起過敏性休克，尤其是鏈霉素。一旦發(fā)生，應靜注鈣劑及皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素或靜脈滴注葡萄糖酸鈣等搶救。
