執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-膽堿受體阻斷藥

　　☆ ☆☆考點6：去極化型肌松藥

　　以琥珀膽堿（司可林)最常用。作用快而短暫，適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時操作，也可靜滴用作全麻時的輔助藥。過量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制膽堿酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。

　　琥珀膽堿在堿性溶液中易破壞，如與硫噴妥鈉混合，活性很快下降。

　　【藥動學(xué)】  口服不吸收，注射后絕大部分被血漿和肝臟中的膽堿酯酶破壞。首先水解成琥珀酰單膽堿，肌松作用大為減弱，繼而緩慢水解成琥珀酸與膽堿，肌松作用完全消失，僅2%以原形自尿排出。新斯的明能抑制膽堿酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。

　　【藥理作用】  起效快，維持時間極短，易于控制。靜注后，肌松1min內(nèi)顯效，通常先從頸肌開始，逐漸波及肩胛、腹部及四肢，5min左右作用 消失，常用靜脈持續(xù)滴注給藥，使作用延長，作用強(qiáng)度可通過滴注速度調(diào)節(jié)。大劑量琥珀膽堿能興奮迷走神經(jīng)，故有些病人可出現(xiàn)心搏徐緩，心律失常，甚至心臟突 然停搏，血壓下降。對心臟的作用可用阿托品消除。

　　【臨床應(yīng)用】  作用快而短暫，適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時操作。也可靜滴用作全麻時的輔助藥，減少全麻藥用量。由于能引起強(qiáng)烈窒息感，禁用于清醒病人。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.大劑量應(yīng)用可能引起呼吸肌麻痹。對個別有遺傳性膽堿酯酶缺乏癥的病人，應(yīng)用琥珀膽堿后，肌松作用延長，甚至出現(xiàn)嚴(yán)重窒息。如發(fā)現(xiàn)長時間的肌松弛，應(yīng)提高警惕。長時間使用應(yīng)準(zhǔn)備人工呼吸機(jī)以防不測。

　　2.某些家族成員，當(dāng)琥珀膽堿與吸入麻醉劑合用時，體溫可突然上升超過42℃，稱為惡性高熱，是一種遺傳性疾病。出現(xiàn)這種情況，必須立即采取措施如降溫、吸氧等。如不及時搶救，死亡率很高。

　　3.肌肉持久性去極化，促使K+釋放，血鉀上升。

　　【禁忌證】  琥珀膽堿能使眼外骨骼肌收縮，眼內(nèi)壓升高，禁用于青光眼病人；抗膽堿酯酶藥與本藥有一定協(xié)同作用，使用抗膽堿酯酶藥患者慎用。故禁用于高血鉀病人，如廣泛性軟組織損傷、偏癱、腦血管意外及燒傷病人，以免引起心臟意外。

　　☆☆☆考點7：非去極化型肌松藥

　　又稱競爭性肌松藥，其阻斷N2受體的作用是可逆的。代表藥物是筒箭毒堿。可依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌，大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進(jìn)組胺釋放。作為全身麻醉的輔助藥，用于外科手術(shù)。中毒后可用新斯的明解救。

　　1.筒箭毒堿

　　【藥動學(xué)】  本品口服難吸收，靜注后2min即顯效，3～4min達(dá)高峰，通過在體內(nèi)再分布而失效，作用維持20～40min.重復(fù)用藥要注意防止蓄積中毒。本藥大部分以原形從腎排出，僅有一小部分在體內(nèi)代謝。

　　【藥理作用】  從番本科植物筒箭毒中提得的生物堿，右旋體具有藥理活性。屬于非去極化型肌松劑。作用于骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭，阻斷神經(jīng)沖動的正 常傳遞到肌纖維，因而肌張力下降而表現(xiàn)為骨骼肌松弛。肌松順序：眼與頭部肌肉，其次是頸部、四肢、軀干肌，接著肋間肌，最后累及膈肌。停藥后肌松恢復(fù)的次 序與肌松次序正好相反。劑量加大也可阻斷神經(jīng)節(jié)，促進(jìn)組胺釋放，導(dǎo)致血壓下降及支氣管痙攣等。中毒后可用新斯的明解救。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com

　　【臨床應(yīng)用】  臨床上曾用于治療震顫麻痹、破傷風(fēng)、狂犬病、士的寧中毒等，但有麻痹呼吸肌的危險，已少用�，F(xiàn)多用于腹部外科手術(shù)，以獲得肌肉的弛緩。

　　【不良反應(yīng)】  有麻痹呼吸肌的危險，應(yīng)用前須先備好急救藥品器材。如呼吸停止，可給氧，氣管插管，并作人工呼吸，或同時注射新斯的明（或依酚氯鉸)以對抗之。

　　【禁忌證】  重癥肌無力患者忌用。

　　2.泮庫溴銨（本可松)

　　【藥理作用】  肌松作用比筒箭毒堿強(qiáng)，無神經(jīng)節(jié)阻斷作用，也不促使組胺釋放。此外還具有抗迷走神經(jīng)作用及阻滯神經(jīng)末梢對NA的攝取。

　　【臨床應(yīng)用】  用于氣管插管、手術(shù)中的肌肉松弛，制止破傷風(fēng)驚厥時的肌肉痙攣，機(jī)械通氣治療時的呼吸控制。

　　【不良反應(yīng)】  用藥后可出現(xiàn)血壓升高，脈率加快。敏感患者有燒灼感等。

　　【禁忌證】  重癥肌無力者、肝、腎功能障礙者及孕婦分娩時慎用。

　　3.羅庫溴銨

　　起效快，維持時間中等。臨床用于氣管插管和全身麻醉時的輔助用藥。

　　4.維庫溴銨

　　【藥動學(xué)】  靜注后2min起效，3min后肌松弛完全。本品約50%以原形經(jīng)膽汁排泄，腎排泄極少。靜脈注射后體內(nèi)迅速分布，主要分布于細(xì)胞外液，t1/2大約2.2±1.4分鐘。藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。

　　【藥理作用】  本品為單季胺類固醇類中效非去極化肌松藥，結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似，通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥，如琥珀酰膽堿不同，本品不引起肌纖維成束顫動。

　　【臨床應(yīng)用】  主要作為全麻輔助用藥， 用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。

　　【不良反應(yīng)】  本品的心血管副作用小，常用劑量時沒有使心率增加的迷走神經(jīng)阻斷作用或擬交感作用。肝硬變、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者使用本品時，肌松持續(xù)時間及恢復(fù)時間可延長。

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