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鹽酸乙胺丁醇片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸乙胺丁醇
曾用名:
商品名:
英文名:Ethambutol Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yɑnsuɑn Yi'ɑndinɡchun Piɑn
本品化學名稱為:[2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)2,2′-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。
結構式:(參見鹽酸乙胺丁醇膠囊)
分子式:C10H24N2O2?2HCl
分子量:277.23

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為合成抑菌抗結核藥。其作用機理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內干擾RNA的合成,從而抑制細菌的繁殖,本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發(fā)現(xiàn)本品與其他抗結核藥物有交叉耐藥性。

【藥代動力學】
口服后經胃腸道吸收75%~80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續(xù)24小時;腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率約為20%~30%?诜2~4小時血藥濃度可達峰值,半衰期(T1/2)為3~4小時,腎功能減退者可延長至8小時。主要經肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經腎小球濾過和腎小管分泌排出;給藥后約80%在24小時內排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當于母血藥濃度。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除。

【適應癥】
適用于與其他抗結核藥聯(lián)合治療結核桿菌所致的肺結核。亦可用于結核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。

【用法用量】
1.成人常用量 與其他抗結核藥合用,結核初治,按體重15mg/kg,每日一次頓服;或每次口服25~30mg/kg,最高2.5g,每周3次;或50mg/kg,最高2.5g,每周2次。結核復治,按體重25mg/kg,每日一次頓服,連續(xù)60天,繼以按體重15mg/kg,每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染,每日15~25mg/kg,一次頓服。
2.小兒常用量 13歲以下不宜應用本品;
13歲以上兒童用量與成人相同。

【不良反應】
1.發(fā)生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色或視力減退、視野縮。ㄒ暽窠浹酌咳瞻大w重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生)。視力變化可為單側或雙側。
2.發(fā)生率較少者為畏寒、關節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關節(jié))、病變關節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風高尿酸血癥)。
3.發(fā)生率極少者為皮疹、發(fā)熱、關節(jié)痛等過敏反應;或麻木,針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經炎)。

【禁忌】

【注意事項】
1.對診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。
2.下列情況應慎用:痛風、視神經炎、腎功能減退。
3.治療期間應檢查。
眼部,視野、視力、紅綠鑒別力等,在用藥前、療程中每日檢查一次,尤其是療程長,每日劑量超過15mg/kg的患者。
血清尿酸測定,由于本品可使血清尿酸濃度增高,引起痛風發(fā)作。因此在療程中應定期測定。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn
4.如發(fā)生胃腸道刺激,乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此本品一日劑量宜一次頓服。
5.乙胺丁醇單用時細菌可迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯(lián)合應用。本品用于曾接受抗結核藥的患者時,應至少與一種以上藥物合用。
6.鑒于目前尚無切實可行的測定血藥濃度方法,劑量應根據(jù)患者體重計算。肝或腎功能減退的患者,本品血藥濃度可能增高,半衰期延長。有腎功能減退的患者應用時需減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.乙胺丁醇可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。本品在小鼠實驗中高劑量可引起腭裂、腦外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形;在家中本品高劑量可引起獨眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。雖然在人類中未證實,孕婦應用仍須充分權衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚不清楚。
2.乙胺丁醇可分布至乳汁,濃度與血藥濃度相近,雖然在人類中未證實有問題,哺乳期婦女用藥須權衡利弊。

【兒童用藥】
13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化,故本品不推薦用于13歲以下兒童。

【老年患者用藥】
老年人往往伴有生理性腎功能減退,故應按腎功能調整用量。

【藥物相互作用】
1.與乙硫異煙胺合用可增加不良反應。
2.與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn
3.與神經毒性藥物合用可增加本品神經毒性,如視神經炎或周圍神經炎。

【藥物過量】

【規(guī)格】
0.25g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址: 。

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