| 通用名 | 鹽酸乙胺丁醇膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUAN YI'ANDINGCHUN JIAONANG |
| 藥品類(lèi)別 | 抗結(jié)核病藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 1．藥理 本品為人工合成抑菌性抗結(jié)核藥。對(duì)生長(zhǎng)繁
殖期細(xì)菌具較強(qiáng)活性，對(duì)靜止期細(xì)菌幾無(wú)作用。對(duì)各型分枝
桿菌具高度抗菌活性。結(jié)核桿菌對(duì)本品與其他藥物之間無(wú)交
叉耐藥現(xiàn)象。
本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，可能與抑制敏感細(xì)菌的
代謝，抑制RNA的合成，干擾結(jié)核桿菌蛋白代謝，從而導(dǎo)致
細(xì)菌死亡。
2．毒理 本品大劑量時(shí)在小鼠試驗(yàn)中可引致腭裂、腦
外露和脊柱畸形等；在大鼠試驗(yàn)中可引致輕度頸椎畸形；在
家兔試驗(yàn)中可引致獨(dú)眼、短肢和腭裂等。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后經(jīng)胃腸道吸收75％～80％，達(dá)峰時(shí)間2～4
小時(shí)。在體內(nèi)各組織中分布廣泛，可濃集在紅細(xì)胞(紅細(xì)胞
內(nèi)濃度可達(dá)血藥濃度的2～3倍)、腎、肺、唾液和尿液中，
在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度
20%～80%，表觀分布容積(Vd)為1.6～3.9L/kg，蛋白結(jié)合率
約10％～30%。血消除半衰期(t1/2?)為2.5～4小時(shí)，腎功能
減退者可延長(zhǎng)至7～15小時(shí),故應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。約10%～20%
的本品在肝臟代謝，本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排出，
給藥后約50％～90%藥物以原型在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，約
15％為無(wú)活性代謝物，腎清除率(ClR)為5.93～8.45ml/分
/kg。在糞便中以原形排出約20％。乳汁中的藥物濃度約相
當(dāng)于母體血藥濃度。血液透析和腹膜透析可清除本品。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核分枝桿菌所
致的肺結(jié)核和肺外結(jié)核，亦可用于非典型結(jié)核分枝桿菌感染
的治療。 |
| 用法用量 | 需與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用。
1．初治：口服，按體重15mg/kg，一日1次；或一次
25～30mg/kg，最高2.5g,一周3次；或按體重50mg/kg，最
高2.5g一周2次。
2．復(fù)治：口服，按體重25mg/kg，一日1次，連續(xù)60
天后，繼以按體重15mg/kg，一日1次。
3．非典型結(jié)核分枝桿菌感染：按體重15～25mg/kg，一
日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．常見(jiàn)視神經(jīng)損害，如球后視神經(jīng)炎、視神經(jīng)中心纖
維損害�？赡芘c本品同銅、鋅等金屬元素螯合后引起這些金
屬元素含量下降有關(guān)。球后視神經(jīng)炎發(fā)生率約0.8%，與劑量、
療程有關(guān)，長(zhǎng)期服藥、每日劑量大于25mg/kg時(shí)易于發(fā)生，
每日劑量15mg/kg發(fā)生率為1%，25mg/kg為6%， 35mg/kg
增至15%。表現(xiàn)為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、
視野縮小。上述反應(yīng)早期發(fā)現(xiàn)和及時(shí)停藥則可于數(shù)周或數(shù)月
內(nèi)自行消失，永久性視覺(jué)功能喪失極少發(fā)生。
2．少見(jiàn)畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié)）和
病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）。
3．偶見(jiàn)胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉、肝功能損害、
周?chē)窠?jīng)炎（常表現(xiàn)為麻木、針刺感、燒灼痛或手足軟弱無(wú)
力）和過(guò)敏反應(yīng)（常表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、頭痛、發(fā)熱、關(guān)節(jié)
痛）等。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者、已知視神經(jīng)炎患者、乙醇中毒者、及年
齡<13歲者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減
退患者慎用。腎功能減退的患者應(yīng)減量。
2．單用本品細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他
抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。
3．治療期間應(yīng)檢查：
(1)眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療
程中每月檢查一次，尤其是療程長(zhǎng)、每日劑量超過(guò)15mg/kg
的患者。
(2)由于本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風(fēng)發(fā)作，因
此在療程中應(yīng)定期測(cè)定血清尿酸。
4．對(duì)診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測(cè)定值增
高。
5．如發(fā)生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑量
分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜1
次服用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．由于本品可透過(guò)胎盤(pán)，胎兒血藥濃度約為母體血藥
濃度的30％，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可致畸形，雖然在人類(lèi)中未
證實(shí)有問(wèn)題，但孕婦仍應(yīng)禁用本品，如確有服用指征時(shí)須充
分權(quán)衡利弊。
2．本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故
哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。 |
| 兒童用藥 | 13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由于在幼兒中不易監(jiān)測(cè)
視力變化，故本品不宜用于13歲以下小兒；13歲以上小兒
用量與成人相同。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者因生理性腎功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用
量。 |
| 藥物相互作用 | 1．鋁鹽，包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。
2．本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。
3．與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品的神經(jīng)毒性，如視
神經(jīng)炎或周?chē)窠?jīng)炎。
4．與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經(jīng)炎等
不良反應(yīng)。 |
| 藥物過(guò)量 | 1．藥物過(guò)量主要表現(xiàn)為【不良反應(yīng)】中所述癥狀，重
癥者可發(fā)生永久性視神經(jīng)萎縮。
2．藥物過(guò)量的處理
(1)停藥。
(2)對(duì)癥處理：①球后視神經(jīng)炎者可用維生素B6、復(fù)合
維生素及鋅銅制劑等。 ②恢復(fù)視力，可選用地塞米松5mg，
每日靜滴或球后注射；妥拉蘇林12.5mg,每日球后注射；氫
化可的松200mg，每日靜滴。也可口服強(qiáng)的松20mg，每日2～
3次。同時(shí)給予維生素等。恢復(fù)期可予針刺治療，口服地巴
唑、煙酸等，或胎盤(pán)組織液每日肌內(nèi)注射。③必要時(shí)進(jìn)行血
液透析和腹膜透析。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
