【藥品名稱(chēng)】
通用名:雙香豆素片
曾用名:
商品名:
英文名:Dicoumarol Tablets
漢語(yǔ)拼音:Shuɑnɡxiɑnɡdousu Piɑn
本品主要成分為:雙香豆素化學(xué)名稱(chēng)為:3,3'-亞甲基雙[4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮]
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C19H12O6
分子量:336.31
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為人工合成的抗凝血藥物。其抗凝血作用與肝素不同,主要與維生素K發(fā)生可逆性競(jìng)爭(zhēng),抑制依賴(lài)維生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝細(xì)胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品對(duì)已合成的凝血因子無(wú)直接作用,故起效緩慢,一般口服給藥后3~5天作用達(dá)高峰;又由于本品停用后須待凝血因子恢復(fù)到一定水平后作用才消失,故在低凝血酶原血癥出現(xiàn)時(shí)停藥,作用仍可維持2~10天。本品還能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng),但無(wú)體外抗凝血作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收慢,不規(guī)則、不完全,并受食物影響。藥物與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%~99%。主要在肝內(nèi)緩慢代謝,其代謝物經(jīng)腎排泄。本品能通過(guò)胎盤(pán),并出現(xiàn)于乳汁中。血漿消除t1/2 為24~100h,與劑量有關(guān),劑量越大,t1/2越長(zhǎng)。
【適應(yīng)癥】
用于預(yù)防及治療血管內(nèi)血栓栓塞性疾病,施行手術(shù)或受傷后血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用于需長(zhǎng)期維持抗凝者。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試對(duì)急性動(dòng)脈閉塞,需迅速抗凝時(shí),一般先用肝素控制危狀,再用本品維持治療。遺傳性易栓癥需長(zhǎng)期抗凝者,與肝素合并用藥3~5天,再以本品長(zhǎng)期維持抗凝。
【用法用量】
口服,第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根據(jù)凝血酶原時(shí)間決定增減劑量,凝血酶原時(shí)間宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。維持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。極量每次0.3g(6片)。與肝素聯(lián)合應(yīng)用可達(dá)到滿意效果。具體方法是:在24~48小時(shí)內(nèi)靜注肝素5000~10000u(分4~8次靜注),或在24小時(shí)內(nèi)靜滴肝素15000~20000u, 同時(shí)口服雙香豆素片,第一次0.2~0.3g(4~6片),以后用維持量每天0.05~0.1g(1~2片),并參考凝血酶原時(shí)間的數(shù)值來(lái)調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
過(guò)量易致出血,最常見(jiàn)的是無(wú)癥狀的血尿、瘀斑、鼻衄、齒齦出血和咯血。個(gè)別病人可出現(xiàn)頭昏、惡心、腹瀉、皮膚過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重持續(xù)性頭疼、腹疼、背疼。長(zhǎng)期服用如突然停藥,部分病人于1~3個(gè)月內(nèi)可加重冠狀動(dòng)脈閉塞及栓塞形成。
【禁忌】
有出血傾向、妊娠、嚴(yán)重肝腎功能不全、嚴(yán)重高血壓、活動(dòng)性消化性潰瘍、亞急性感染性心內(nèi)膜炎等禁用。醫(yī)學(xué)全在線惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、活動(dòng)性肺結(jié)核、充血性心力衰竭、月經(jīng)過(guò)多、先兆流產(chǎn)等慎用。
【注意事項(xiàng)】
本品起效慢,難應(yīng)急需,在治療開(kāi)始1~2天內(nèi)多與肝素合用。用藥過(guò)程中定期檢查凝血酶原時(shí)間。長(zhǎng)期口服停藥時(shí),要逐漸減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,妊娠早期用藥有致畸可能。同時(shí)妊娠期用藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎,故孕婦禁用;本品亦能通過(guò)乳汁分泌,哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥,哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
小兒常用量應(yīng)按個(gè)體所需進(jìn)行調(diào)整。
【老年患者用藥】
65歲以上老年人應(yīng)適當(dāng)減少用量。每2月測(cè)定凝血酶原時(shí)間INR值。
【藥物相互作用】
本品與保泰松、水楊酸類(lèi)、 羥基保泰松、消炎痛、對(duì)氨基水楊酸、甲滅酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎寧、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)、甲磺丁脲、安妥明、消膽胺合用時(shí),因競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合,使本品血中游離型增加,增強(qiáng)了本品的抗凝血作用,增加出血傾向。本品與導(dǎo)眠能、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、維生素K、口服避孕藥、腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素等合用時(shí),因肝藥酶活性被誘導(dǎo),增加本品降解,故降低本品的療效,應(yīng)調(diào)整本品的用量。
【藥物過(guò)量】
本品過(guò)量引起自發(fā)性出血時(shí),可用維生素K對(duì)抗之;大出血時(shí),立即輸血,可迅速得到控制。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
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