【藥品名稱】
通用名:硝酸甘油片
曾用名:
商品名:
英文名:Nitroglycerin Tablets
拼 音:xiaosuan Gangyou pian
主要成分及化學名稱:
結構式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:
【性狀】
本品為白色片
【藥理毒理】
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(后負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
尚無評價其致癌性的長期動物試驗。
【藥代動力學】
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應,生物利用度僅為8%。舌下給藥約2~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峰值為2~3 ng/ml,作用持續(xù)10~30分鐘,半衰期約1~4分鐘。醫(yī)學全在線血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。
【適應癥】
用于冠心病心絞痛的治療及預防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
片劑:成人一次用0.25~0.5 mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續(xù)存在,應立即就醫(yī)。在活動或大便之前5~10分鐘預防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。
【不良反應】
⑴頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。
【禁忌癥】
禁用于心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,后者增強硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項】
⑴應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導致耐受現(xiàn)象。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn片劑用于舌下含服,不可吞服。
⑵小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓,尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應盡可能取坐位,以免因頭暈而摔倒
⑶應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
⑷誘發(fā)低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。
⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
⑹可發(fā)生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當確有必要時方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應謹慎。
【藥物相互作用】
⑴中度或過量飲酒時,使用本藥可致低血壓。
⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強其血流動力學效應。
⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
⑸枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強有機硝酸鹽的降壓作用。
⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時,療效可能減弱。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。(缺過量后的治療,需補充)
【規(guī)格】
0.5mg
【貯藏】
遮光、密封、在陰涼處保存
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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