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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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| 平蘇、抑平舒、一平蘇、Inhibace、Inibace、Vascace | |
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| 本品是一種新型長效無巰基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥。它本身是一個(gè)含羧基的前體藥，口服后被組織中酯酶轉(zhuǎn)化成滑出代謝物西拉普利拉。后者是一個(gè)競爭性ACE抑制藥，對血漿和組織ACE的抑制作用較強(qiáng)，具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，使醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高，從而使血管阻力降低，血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解，使血管阻力降低，從而有效降低臥位和立位血壓。本藥在降壓時(shí)不引起反射性心動過速。長期給藥時(shí)其降壓作用可維持，突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴(kuò)張動脈和靜脈，降低周圍血管阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)血管楔壓(前負(fù)荷)，從而改善心排血量，提高患者的運(yùn)動耐量，因而也用于心力衰竭的治療。 | |
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| 口服吸收完全。給藥后2h達(dá)到峰值濃度，在體內(nèi)代謝為有活性的雙酸代謝物(cilazaprilat)，代謝物80%～90%由尿排出。消除曲線呈雙相，第一相半衰期為1.5h，第二相半衰期為50h。 | |
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| 1.原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用。2.心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥、利尿藥同用。 | |
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| 1.血管神經(jīng)性水腫，包括：(1)使用其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經(jīng)性水腫；(2)遺傳性血管性水腫；(3)特發(fā)性血管性水腫。2.對本藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥過敏。3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。4.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄伴腎功能減退者。5.腹水患者。 | |
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| 1.慎用：(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少，如中性粒細(xì)胞減少癥，發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足，血壓降低可加重缺血，血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙，可致血鉀增高，白細(xì)胞減少，并使本藥潴留。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn(5)低血壓，嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者，應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者，首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲脫敏時(shí)可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)用藥前應(yīng)檢測血壓，血電解質(zhì)(血鈉、血鉀，總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐，并定期復(fù)查。(2)腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的患者在最初3個(gè)月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，此后定期復(fù)查。(3)尿蛋白檢查，每月1次。4.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者，在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進(jìn)行血液透析時(shí)，曾發(fā)生低血壓反應(yīng)，應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。5.食物對本藥吸收的影響不大，故可在飯前或飯后服用，注意每天應(yīng)在同一時(shí)間服用。6.給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效予以調(diào)整。7.對以往使用利尿藥治療的患者，在開始本藥治療前停用利尿藥2～3天，如有必要以后再加用利尿藥。對不能停用者，如嚴(yán)重或惡性高血壓，應(yīng)減少本藥劑量，在觀察下小心增量。8.已用強(qiáng)心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失時(shí)，開始用本藥時(shí)應(yīng)采用小劑量。9.發(fā)生血管性水腫時(shí)應(yīng)停用本藥，并皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松或地塞米松。10.老年患者開始宜用小劑量，或根據(jù)腎功能調(diào)整。11.本藥過量時(shí)可發(fā)生低血壓，應(yīng)予擴(kuò)容糾正，必要時(shí)作透析治療。 | |
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| 原發(fā)性高血壓，開始每天2.5～5mg，酌情2～4周調(diào)整劑量，一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓、充血性心衰的老年患者或合用利尿劑的患者，初始劑量應(yīng)從0.5mg開始。根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整。 | |
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| 1.與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng)，其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大于相加的作用，與β-受體阻滯藥同用不會加強(qiáng)其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增大，可引起嚴(yán)重低血壓。在開始本藥治療前原利尿藥應(yīng)停用或減量，本藥開始劑量宜小，以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。4.與鉀鹽，潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。5.卡托普利與布比卡因合用，由于對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制，可引起嚴(yán)重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。本藥如與布比卡因合用，也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。6.其他ACE抑制藥如卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時(shí)也應(yīng)注意。7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制。8.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，引起水、鈉潴留，從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量(1～2g)時(shí)也可明顯降低本藥的降壓作用，同用時(shí)應(yīng)注意。10.麻黃含麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。11.本藥與普奈洛爾無明顯相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn | |
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