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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:維拉帕米的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

維拉帕米

維拉帕米副作用;別名:異搏定、異搏停、戊脈安、凡拉帕米、蓋衡、鹽酸維拉帕米緩釋片、Isoptin、Veraloc、Iproveratril;維拉帕米適應(yīng)癥:1.心律失常:口服用于控制心房撲動和心房顫動的心室率,以及預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速。靜脈注射用于治療快速性室上性心律失常,使陣發(fā)性室上性心動過速轉(zhuǎn)為竇性,或在心房撲動或心房顫動時減慢心室率。2.心絞痛:包括穩(wěn)定型心絞痛或不穩(wěn)定型心絞痛,以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,如變異型心絞痛。3.肥厚型心肌病。4.高血壓。;維拉帕米藥理學(xué)作用:本品為苯烷胺類鈣通道阻滯劑,可抑制細(xì)胞膜鈣通道,使鈣內(nèi)流受阻,故能抑制慢反應(yīng)細(xì)胞如竇房結(jié)、房室結(jié)舒張期除極化,降低自律性并抑制動作電位0相除極上升速率和振幅,減慢沖動的傳導(dǎo),減慢竇性心率,延長房室傳導(dǎo)時間(A-H間期延長),尤其使房室結(jié)有效不應(yīng)期顯著延長,由單相阻滯變?yōu)殡p相阻滯,從而消除折返型心律失常。有減低心肌收縮力作用。此外還有擴(kuò)張冠狀動脈及周圍動脈作用,但作用較硝苯地平及地爾硫弱。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:鈣通道阻滯劑 
 藥品英文名
Verapamil
 藥品別名
異搏定、異搏停、戊脈安、凡拉帕米、蓋衡、鹽酸維拉帕米緩釋片、Isoptin、Veraloc、Iproveratril
 藥物劑型
1.糖衣片劑:40mg;2.緩釋片劑:240mg;3.注射劑:2ml,5ml。
 藥理作用
本品為苯烷胺類鈣通道阻滯劑,可抑制細(xì)胞膜鈣通道,使鈣內(nèi)流受阻,故能抑制慢反應(yīng)細(xì)胞如竇房結(jié)、房室結(jié)舒張期除極化,降低自律性并抑制動作電位0相除極上升速率和振幅,減慢沖動的傳導(dǎo),減慢竇性心率,延長房室傳導(dǎo)時間(A-H間期延長),尤其使房室結(jié)有效不應(yīng)期顯著延長,由單相阻滯變?yōu)殡p相阻滯,從而消除折返型心律失常。有減低心肌收縮力作用。此外還有擴(kuò)張冠狀動脈及周圍動脈作用,但作用較硝苯地平及地爾硫弱。
 藥動學(xué)
口服后吸收完全,Cmax為30~45min,血漿中90%與血漿蛋白結(jié)合,半衰期為3~7h。靜脈注射后1~2min起效,Cmax為10min,肝內(nèi)代謝,20%從腎排泄。
 適應(yīng)證
1.心律失常:口服用于控制心房撲動心房顫動的心室率,以及預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速。靜脈注射用于治療快速性室上性心律失常,使陣發(fā)性室上性心動過速轉(zhuǎn)為竇性,或在心房撲動或心房顫動時減慢心室率。2.心絞痛:包括穩(wěn)定型心絞痛或不穩(wěn)定型心絞痛,以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,如變異型心絞痛。3.肥厚型心肌病。4.高血壓
 禁忌證
1.心源性休克。2.嚴(yán)重低血壓,收縮壓小于12kPa(90mmHg)。3.充血性心力衰竭,除外繼發(fā)于室上性心動過速而對本藥有效者。4.Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病態(tài)竇房結(jié)綜合征(除非已有起搏器)。5.預(yù)激綜合征伴房顫或房撲,用本藥偶爾可轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律,但也可能使更多的心房沖動經(jīng)旁路進(jìn)入心室,而增加心室率,甚至誘發(fā)室顫。6.β-受體阻滯藥使用后幾小時內(nèi),禁忌使用本藥注射劑。尤其是左室收縮功能異;颊,將導(dǎo)致急性血流動力學(xué)紊亂。7.洋地黃中毒,絕對禁用注射劑,以免導(dǎo)致致命性房室傳導(dǎo)阻滯。
 注意事項
1.慎用:(1)心動過緩。(2)輕度心力衰竭,給本藥前須先用洋地黃及利尿藥控制心力衰竭;中或重度心力衰竭,肺毛細(xì)血管楔加重低血壓。(4)肝功能損害。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn(5)腎功能損害。(6)支氣管哮喘。(7)孕婦。2.藥物對哺乳的影響:母乳喂養(yǎng)安全。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)血藥濃度小于30ng/ml時,心電圖P-R間期無變化,大于30ng/ml時P-R間期延長,延長程度與血藥濃度成正比,QRS間期、Q-T間期無變化。(2)氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可增高。(3)總血清鈣濃度不受影響。(4)血壓可能降低。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)血壓。(2)靜脈給藥或調(diào)整口服劑量時需注意監(jiān)測心電圖。(3)本藥可引起肝細(xì)胞損害,長期治療時須定期測定肝功能。5.口服適于治療心絞痛,但須按患者需要及耐受狀況調(diào)整劑量。6.用本藥時出現(xiàn)心力衰竭或原有心力衰竭加重者,應(yīng)加用強(qiáng)心藥及利尿藥。7.靜脈注射適用于治療心律失常,注射速度不宜過快,否則可使心臟驟停。應(yīng)備有急救設(shè)備與藥品,嚴(yán)密監(jiān)護(hù)心率、心律和血壓的變化。已用β-受體阻滯藥或洋地黃中毒者不能靜脈注射本藥。本藥注射劑與林格液、5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑均無配伍禁忌。8.不良反應(yīng)的治療:一般反應(yīng)可以減量或停用,嚴(yán)重不良反應(yīng)須緊急治療。心動過緩、傳導(dǎo)阻滯或心臟停搏可靜脈給阿托品、異丙腎上腺素去甲腎上腺素或安置人工心臟起搏器。心動過速發(fā)生在預(yù)激綜合征者可采用直流電轉(zhuǎn)復(fù)心律,靜脈注射利多卡因普魯卡因胺。低血壓可以靜脈給予異丙腎上腺素、間羥胺或去甲腎上腺素。
 不良反應(yīng)
心動過緩,房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重時竇性停搏,低血壓,心力衰竭加重等。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn長期用藥可致眩暈、頭痛、潮紅、乏力、神經(jīng)過敏、紅斑性肢痛、感覺異常、呼吸困難、惡心、嘔吐、便秘、踝部水腫等。極少見肌肉疼痛、關(guān)節(jié)痛、過敏性皮膚反應(yīng)、男子乳房發(fā)育、可逆性轉(zhuǎn)氨酶和(或)堿性磷酸酶升高、牙齦增生。
 用法用量
1.口服:每次40~80mg,每天3次,長期服用者勿超過每天480mg。2.靜脈注射:用于急性冠脈痙攣,5mg,緩慢靜脈注射,必要時5~10min后再推5mg,維持治療靜脈滴注每小時5~10mg,平均最大劑量每天100mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.房室傳導(dǎo)功能與左心室收縮功能正常者同時口服本藥與β-受體阻滯藥不致引起嚴(yán)重不良反應(yīng)。若靜脈給藥二藥必須相隔數(shù)小時,不宜同時使用,否則對心肌收縮和竇房結(jié)及房室結(jié)傳導(dǎo)功能均會造成明顯抑制。2.給藥前48h至給藥后24h內(nèi)不宜給丙吡胺。因兩藥均具負(fù)性肌力作用,可能引起房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩或增加預(yù)激綜合征旁路的前向傳導(dǎo)速度。同樣,丙吡胺也可增強(qiáng)本藥的負(fù)性肌力作用,合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。3.與降壓藥合用時,須小心調(diào)整本藥劑量以免血壓過低。4.心血管造影時,由于造影劑與本藥的心血管作用相似,可直接抑制傳導(dǎo)和心肌收縮力,并引起周圍血管擴(kuò)張,因此應(yīng)十分小心。5.蛋白結(jié)合力高的藥物,因競爭結(jié)合可使本藥游離型血藥濃度增高,故合用時必須小心。6.西咪替丁能抑制本藥經(jīng)細(xì)胞色素P450的代謝,同時H2受體阻滯后胃內(nèi)pH值升高,可增加本藥生物利用度,使本藥血藥濃度升高,毒性增強(qiáng)。7.本藥與口服洋地黃制劑在密切觀察下同用,不致引起嚴(yán)重不良反應(yīng)。但二者均能減慢房室傳導(dǎo),故須進(jìn)行密切監(jiān)護(hù)。本藥可降低地高辛的腎臟清除,此作用與劑量有關(guān),二藥合用時須減小地高辛劑量。洋地黃中毒時不宜使用本藥注射劑,否則可產(chǎn)生嚴(yán)重的房室傳導(dǎo)阻滯。8.本藥可競爭性抑制細(xì)胞色素P450代謝,使卡馬西平環(huán)孢素、氨茶堿、奎尼丁丙戊酸等經(jīng)過同一生物轉(zhuǎn)化途徑代謝藥物的血藥濃度增加,毒性增強(qiáng)。9.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。10.酒精可加重降壓效果,使血壓過低。故服藥期間不要飲酒。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
本品是一種具有多種治療作用的藥物,對高血壓,心絞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有顯效。其降壓作用不亞于β阻滯劑或利尿劑;治療變異型心絞痛、勞力型心絞痛療效顯著;對β阻滯劑無效的HCM也常可奏效,終止PSVT有效率達(dá)85%以上。
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