【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用環(huán)磷酰胺
曾用名：
商品名：
英文名：Cyclophosphamide for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Huanlinxian'an
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C7H15Cl2N2O2P?H2O
分子量：279.10
【性狀】
本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
【藥理毒理】
本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０?a class="channel_keylink" href="http://www.gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113072319_103336.shtml" target="_blank">氮芥而起作用。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度，在肝臟轉(zhuǎn)化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4～6小時(shí)，48小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產(chǎn)物，32%為原形。
【適應(yīng)癥】
本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
【用法用量】
成人常用量：?jiǎn)嗡庫(kù)o脈注射按體表面積每次500～1000mg/m2,加生理鹽水20～30ml,靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg/m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg/kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn也可肌內(nèi)注射。
【不良反應(yīng)】
骨髓抑制：白細(xì)胞減少較血小板減少為常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)肝功有影響。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預(yù)防措施時(shí)，可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。
【禁忌癥】
抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn
【注意事項(xiàng)】
本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。
【藥物相互作用】
環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長(zhǎng)。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長(zhǎng)可卡因的作用并增加毒性。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試大劑量巴比妥類(lèi)、皮質(zhì)激素類(lèi)藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時(shí)應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。
【規(guī)格】
(1) 0.1g
(2) 0.2g
【貯藏】
遮光，密閉，在30℃以下保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
。
