【藥品名稱】
通用名：注射用環(huán)磷酰胺
曾用名：
商品名：
英文名：Cyclophosphamide for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Huanlinxian'an
本品主要成分及其化學名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。
其結構式為：
分子式：C7H15Cl2N2O2P?H2O
分子量：279.10
【性狀】
本品為白色結晶或結晶性粉末
【藥理毒理】
本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０?a class="channel_keylink" href="http://gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113072319_103336.shtml" target="_blank">氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。
【藥代動力學】
環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時后達血漿峰濃度，在肝臟轉化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產物約50%與蛋白結合。靜注后血漿半衰期4～6小時，48小時內經腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產物，32%為原形。
【適應癥】
本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
【用法用量】
成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg/m2,加生理鹽水20～30ml,靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。聯合用藥500～600mg/m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg/kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn也可肌內注射。
【不良反應】
骨髓抑制：白細胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復。對肝功有影響。胃腸道反應：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應：當大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預防措施時，可致出血性膀胱炎，表現為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應用時，其發(fā)生率較低。其他反應尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。
【禁忌癥】
抗癌藥物，必須在有經驗的專科醫(yī)生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn
【注意事項】
本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時，最好現配現用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。
【藥物相互作用】
環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時，應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時應用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。
【規(guī)格】
(1) 0.1g
(2) 0.2g
【貯藏】
遮光，密閉，在30℃以下保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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