【藥品名稱】
通 用 名：氨茶堿緩釋片
曾 用 名：
商 品 名：
英 文 名：Aminophylline Sustained-release Tablets
漢語(yǔ)拼音：Anchajian Huanshi Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為氨茶堿，化學(xué)名稱為1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽二水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C2H8N2（C7H8N4O2)2?2H2O
分子量：456.46
【性狀】
本品為白色或微黃色薄膜衣片。
【藥理作用】
本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來(lái)自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品能緩慢被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi))＞24小時(shí)，小兒（6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無(wú)哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包)4-5小時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。
【適 應(yīng) 癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
【用法用量】
1.成人常用量 口服，一次0.1g（1片)~0.2g(2片)，一日0.3g（3片)~0.6 g（6片) ；極量：一次0.5 g ，一日1 g 。
2.小兒常用量 口服，每次按體重3-5mg/kg，一日3次。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁 忌 癥】
對(duì)本品過敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2. 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。
3. 腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
4. 茶堿制劑可致心律失常和（或)使原有的心律失常惡化；患者心率和（或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5. 低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】
1. 地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2. 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或)毒性。
3.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4. 苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
5. 與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6. 與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
7. 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥物過量】
【規(guī) 格】
0.1g
【貯 藏】
遮光，密封保存。
【包 裝】
【有 效 期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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