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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:博來霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

博來霉素

博來霉素副作用;別名:爭光霉素、博萊霉素、Blenoxane、Bleo、Bleocamicina、Bleocin、BleomycinA2、Bleomycinum、BLM、NSC-125066、Verrublen;博來霉素適應(yīng)癥:1.頭頸部鱗狀細(xì)胞癌:包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌腫。2.皮膚鱗狀細(xì)胞癌:如軀干、四肢、皮膚、外陰、陰莖、陰囊、肛周等癌腫。3.宮頸、食管、肺等部位的鱗狀細(xì)胞癌。4.應(yīng)用于對其他藥物耐藥或晚期復(fù)發(fā)的惡性淋巴瘤患者,對于有效患者可反復(fù)應(yīng)用。5.有一定放射增敏效應(yīng),如上述癌腫在放療前、中給藥,可以提高療效。6.對睪丸腫瘤、甲狀腺癌、前列腺癌、腦腫瘤、銀屑病等也有效。7.本藥的特點是治療劑量一般無骨髓抑制作用,也不抑制免疫系統(tǒng),故常與其他抗腫瘤藥物合并應(yīng)用,如治療鼻咽癌,與環(huán)磷酰胺、長春新堿、氮芥、阿霉素聯(lián)用;治療淋巴瘤,與長春新堿、丙卡巴肼、潑尼松聯(lián)用。;博來霉素藥理學(xué)作用:本品結(jié)合于DNA,這種結(jié)合一部分系通過嵌合機制,但并不影響核酸的二級結(jié)構(gòu)。藥物可使DNA分子發(fā)生單股或雙股斷裂。近年研究表明,DNA結(jié)構(gòu)的破壞需要有氧化亞鐵離子的存在。博萊霉素被認(rèn)為是一種金屬螯合物,能和亞鐵離子形成BLM-Fe復(fù)合物。這一復(fù)合物能為氧分子提供電子,故可形成過氧化物和游離羥基。正是這些高度活性的中間產(chǎn)物最后破壞DNA。本品屬周期非特異性藥物,但對G2期細(xì)胞殺傷活力最強。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤抗生素 三級分類: 
 藥品英文名
Bleomycin
 藥品別名
爭光霉素、博萊霉素、Blenoxane、Bleo、Bleocamicina、Bleocin、BleomycinA2、Bleomycinum、BLM、NSC-125066、Verrublen
 藥物劑型
1.注射劑(粉):5mg,10mg,30mg;2.軟膏劑:5%~20%。
 藥理作用
本品結(jié)合于DNA,這種結(jié)合一部分系通過嵌合機制,但并不影響核酸的二級結(jié)構(gòu)。藥物可使DNA分子發(fā)生單股或雙股斷裂。近年研究表明,DNA結(jié)構(gòu)的破壞需要有氧化亞鐵離子的存在。博萊霉素被認(rèn)為是一種金屬螯合物,能和亞鐵離子形成BLM-Fe復(fù)合物。這一復(fù)合物能為氧分子提供電子,故可形成過氧化物和游離羥基。正是這些高度活性的中間產(chǎn)物最后破壞DNA。本品屬周期非特異性藥物,但對G2期細(xì)胞殺傷活力最強。
 藥動學(xué)
口服吸收不良,需通過各種胃腸道外途徑給藥,如靜脈、肌內(nèi)及皮下注射,或動脈內(nèi)給藥。血漿半衰期通常少于2h。腎排泄迅速,只要肌酐消除率超過每分鐘35ml,其排泄基本上不受腎臟疾病的影響。但因腎臟是藥物主要的排泄器官,故腎衰竭者應(yīng)避免或減量使用。由于代謝藥物的酶在肝、腎中豐富而在肺和皮膚中缺乏,故易在肺和皮膚中出現(xiàn)毒性,其毒性大小取決于肺和皮膚中的藥量。
 適應(yīng)證
1.頭頸部鱗狀細(xì)胞癌:包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌腫。2.皮膚鱗狀細(xì)胞癌:如軀干、四肢、皮膚、外陰、陰莖、陰囊、肛周等癌腫。3.宮頸、食管、肺等部位的鱗狀細(xì)胞癌。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn4.應(yīng)用于對其他藥物耐藥或晚期復(fù)發(fā)的惡性淋巴瘤患者,對于有效患者可反復(fù)應(yīng)用。5.有一定放射增敏效應(yīng),如上述癌腫在放療前、中給藥,可以提高療效。6.對睪丸腫瘤、甲狀腺癌前列腺癌、腦腫瘤、銀屑病等也有效。7.本藥的特點是治療劑量一般無骨髓抑制作用,也不抑制免疫系統(tǒng),故常與其他抗腫瘤藥物合并應(yīng)用,如治療鼻咽癌,與環(huán)磷酰胺長春新堿、氮芥、阿霉素聯(lián)用;治療淋巴瘤,與長春新堿、丙卡巴肼、潑尼松聯(lián)用。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.水痘患者;3.白細(xì)胞計數(shù)低于2.5×109/L者。
 注意事項
1.以下情況者慎用:(1)70歲以上老年患者;(2)肺功能損害者;(3)肝腎功能損害者;(4)發(fā)熱患者;(5)肺部放療者。2.藥物對妊娠的影響:所有抗癌藥均可影響細(xì)胞動力學(xué),并有致畸性,故孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎使用,特別是在妊娠初期3個月內(nèi)。3.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎使用。4.藥物對檢驗值或診斷的影響:本藥可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害,應(yīng)與肺部感染作鑒別。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)及血小板計數(shù)、肝腎功能檢查及血尿酸。
 不良反應(yīng)
1.長期用藥可致肺纖維化,也可因肺功能不全而死亡。表現(xiàn)為干咳、低熱、呼吸困難等。在治療中應(yīng)定期做肺功能測定或放射科檢查,如有異常應(yīng)立即停藥,并給予激素、酌情加抗生素以及對癥治療。2.皮膚黏膜反應(yīng):(1)色素沉著、脫發(fā),手足及身體受壓處皮膚脫屑;(2)四肢末端變硬、變黑或硬結(jié),手指足趾脹痛;(3)口腔黏膜潰破。3.全身反應(yīng):(1)部分患者在給藥3~6h后出現(xiàn)發(fā)冷、發(fā)熱;(2)部分患者在第1~2次給藥出現(xiàn)高熱、低血壓、過敏性休克;(3)瘙癢性紅斑。為防止高熱等反應(yīng),可從小劑量(如2mg以下)開始,逐漸增至常規(guī)量。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn用藥前后給吲哚美辛或潑尼松,可減輕發(fā)熱反應(yīng)。4.其他:本品對骨髓抑制輕微,少見肝腎損害及膀胱、精神和胃腸道癥狀。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)、靜脈及動脈注射每次15~30mg,每周2~3次,一療程總量不超過400mg。亦可作腫瘤內(nèi)注射(須用0.9%氯化鈉注射劑稀釋到2mg/ml)及局部敷用。(2)治療尋常:用本品0.1%溶液(以0.9%氯化鈉注射劑為溶劑)1ml,注入疣的基底部或疣體內(nèi),2~4周后,如未脫落,可注射第二次,直至全部脫落。2.小兒:每次按體表面積10mg/m2。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與順鉑聯(lián)用應(yīng)謹(jǐn)慎。因通過腎臟排泄占BLM總清除率的一半,而順鉑又是腎毒性藥物,并可減少腎小球濾過率,因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。這是已肯定的相互作用,其后果嚴(yán)重。伍用時應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能,必要時減少BLM的劑量。2.對于非霍奇金淋巴瘤用BLM與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合使用(M-Ba-cod方案,甲氨蝶呤、阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿和地塞米松)18%(15/83)發(fā)生急性可逆性肺部反應(yīng),故應(yīng)謹(jǐn)慎和嚴(yán)密監(jiān)測。3.與長春新堿并用時,應(yīng)注意觀察其交叉抗藥性。
 專家點評
為StreVerticillus所產(chǎn)生的堿性糖肽類抗生素。天然品為藍(lán)色復(fù)合物,共有13種成分。臨床上使用的博萊霉素為多種成分的復(fù)合物。博來霉素是我國生產(chǎn)的一種抗癌抗生素,與國外的博萊霉素相近似,亦為多組分的復(fù)合物,其組分的組成配比與博萊霉素稍有差別,但作用相同。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
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