氟他胺

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氟他胺副作用;別名:緩?fù)肆�、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至爾、Fugerel、Eulexin、Flutan;氟他胺適應(yīng)癥:前列腺癌，用于未經(jīng)治療或激素治療無效或復(fù)發(fā)的患者。;氟他胺藥理學(xué)作用:本品是一種非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進入細胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細胞生長。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：激素類三級分類：

藥品英文名

Flutamide

藥品別名

緩?fù)肆觥?a class="channel_keylink" href="http://gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090107124659_48772.shtml" target="_blank">氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至爾、Fugerel、Eulexin、Flutan

藥物劑型

片劑：250mg。

藥理作用

本品是一種非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進入細胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細胞生長。

藥動學(xué)

用³H標(biāo)記，口服本品每次250mg，每天3次，進入體內(nèi)迅速吸收。主要代謝產(chǎn)物為2-羥化物，該羥化物具有與原藥相當(dāng)?shù)目辜に鼗钚�，二者血清t_1/2為5～6h，投藥后1h本品占血漿總放射活性的2.4%，其羥化物為22.9%。動物實驗證明，口服本品后6h組織中藥物濃度達峰值，以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。原藥及其主要代謝產(chǎn)物不在性器官(前列腺和睪丸)內(nèi)聚集。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn主要經(jīng)尿排出。

適應(yīng)證

前列腺癌，用于未經(jīng)治療或激素治療無效或復(fù)發(fā)的患者。

禁忌證

1.過敏者禁用。2.嚴(yán)重肝臟損害者禁用。

注意事項

1.合并心血管病的患者慎用。2.長期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝功、精子數(shù)量、精神狀態(tài)、皮膚改變等。

不良反應(yīng)

1.男性乳房女性化、乳房觸痛、溢乳，減量或停藥后消失。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.惡心、嘔吐、腹瀉、便秘，食欲增加少見。3.失眠、疲倦、乏力、頭痛、頭暈、視物模糊、口渴、抑制等癥狀偶見。4.精子數(shù)減少、性欲減退、淋巴水腫、狼瘡樣綜合征、血尿、血栓、瘙癢、尿液變黑、持久性厭食、肝功能暫時性異常罕見。5.潛在性心血管影響，較己烯雌酚明顯減輕。

用法用量

250mg，每天3次，口服。

藥物相應(yīng)作用

促性腺激素釋放激素類似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睪酮分泌，與本藥合用可增加療效，與華法林合用可增加出血傾向。

專家點評

氟他胺為非類固醇類抗雄激素藥物，用于晚期前列腺癌的治療，療效與己烯雌酚相當(dāng)或略高。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn配合睪丸切除應(yīng)用療效和生存率均有提高，可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線藥物。

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