| 公開(公告)號 | CN1642558A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03807188.6 |
| 申請日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 皂角苷配基及其衍生物的治療方法和用途 |
| 主分類號 | A61K31/585 |
| 分類號 | A61K31/585;A61P9/02;A61P9/04;A61P11/06;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.27 AR P020101170;2002.3.28 US 60/368,178;2002.3.28 GB PCT/GB02/01578 |
| 申請(專利權)人 | 菲特法姆股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·里斯;P·岡寧;A·奧希;Z·夏;Y·胡 |
| 地址 | 英國劍橋郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001380 2003.3.27 |
| 進入國家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 一種或多種選自以下化合物的活性劑的用途：A.結構式I的化合物在式(I)中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基或無或OR其中R＝烷基或�；�-R9，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R25，R33，可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基或無或OR，其中R＝烷基或�；槐硎救芜x的雙鍵，其中除了以上的基團外-R33或R14＝烷基；B.通式II的化合物：在通式(II)中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32，R34，彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或無；-R9，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R25，R33，R35可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR其中R＝烷基或�；驘o；表示任選的雙鍵，其中除了以上的基團外-R33或R14＝烷基；C.通式III的化合物：在通式(III)式中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R14，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32，R33，R34，R35，R36，R37彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或�；�，或無；-R9，R11，R12，R15，R16，R17，R25可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或無；表示任選的雙鍵，其中除以上的基團外-R33或R14＝烷基，和R25的立體化學是β取向的；D.皂角苷配基衍生物，帶有至少一個X基團取代基，其中X選自：-鹵原子，-(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，-N3-，NH2-，MeSO2NH-，和-烷基；和E.上述任一化合物的衍生物形式，其中在3-位上的碳原子或，在式II和III情況下，3-位碳原子，26-位或在3-位和26-位上的每個碳原子，帶有O-糖部分，其中糖基是單-，雙或三-糖；所有它們的立體異構體和外混旋混合物，所有它們藥學上可接受的前藥和鹽類，和它們的所有混合物和組合；所述用途是在治療或預防有以下病況或對其敏感的人類和非人動物中的應用，或在制備用于治療和預防下述病況的組合物中的應用：(i)非認知的神經變性，(ii)非認知的神經肌肉變性，(iii)運動感覺神經變性，或(iv)不存在認知，神經和神經肌肉損傷的受體功能障礙或丟失。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示某些甾族的皂角苷配基，相關的化合物及其衍生物，在非認知的神經變性，非認知的神經肌肉變性，運動感覺神經變性或不存在認知的神經和神經肌肉損傷的受體功能障礙或丟失的治療中的治療方法和用途。 |
| 國際公布 | WO2003/082893 英 2003.10.9 |
