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| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
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| Halofantrine hydrochloride | |
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| 本品是殺血液中瘧原蟲裂殖體的抗瘧藥，而對感染的其他階段(即鐮狀體、肝內(nèi)期)無明顯作用。本品在結(jié)構(gòu)上類似于奎寧、奎尼丁和甲氟喹，它被轉(zhuǎn)化成它的n-脫丁基代謝物最示抗瘧活性類似于它的母體化合物。本品雖然1992年由美國FDA批準(zhǔn)但是直到1998年以前，因?yàn)樗膹?qiáng)毒性使其使用很有限。本品在臨床試驗(yàn)中顯示高度有效性，治愈率大于90%。然而它對瘧疾的預(yù)防效果還未被確定。用本品治療急性間日瘧原蟲有可能復(fù)發(fā)，因?yàn)楸酒凡荒芟麥缂t外期(肝細(xì)胞期)瘧原蟲。為避免復(fù)發(fā)，用本品治療急性間日瘧原蟲感染后，病人應(yīng)當(dāng)立即用伯氨喹繼續(xù)治療以消滅紅外期的瘧原蟲。本品口服后，吸收不穩(wěn)定，并且它的藥動學(xué)數(shù)據(jù)，個體差異很大。當(dāng)本品與高脂肪食物同服，其血漿峰濃度可增加7倍，而AUC增加3倍。因此，本品應(yīng)空腹服用，以避免食物引起吸收增加或毒性增大。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn本品和它的活性產(chǎn)物主要經(jīng)肝膽管途徑排出。 | |
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| 本品禁忌使用于有先天QTc間期延長家族史的病人。不可與息斯敏、西沙必利并用；不可用于已知患有QTc間期延長的病人；或患有何疑室性心律紊亂或者不能解釋的暈厥發(fā)作的病人。使用本品前必須檢查心電圖，要求病人的QTc必須在正常范圍內(nèi)。使用本品期間和直到完成治療后8～12h應(yīng)當(dāng)監(jiān)護(hù)心電圖。本品被分類為妊娠C類藥品。尚不知它是否向乳汁分泌，哺乳的母親應(yīng)當(dāng)決定或者停止哺乳或者停用本品。本品對兒童病人的有效性和安全性尚不清楚。 | |
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| 本品的主要不良反應(yīng)是在它的治療劑量就能引起心電圖的QTc間期的延長，已經(jīng)有極少數(shù)嚴(yán)重室性心律紊亂的報(bào)告，可能是突然的并且有時(shí)是致命的。本品與甲氨喹同時(shí)并用會導(dǎo)致QTc間期進(jìn)一步延長。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn因?yàn)檫@兩種藥在結(jié)構(gòu)上相似，它們可能競爭組織結(jié)合位點(diǎn)。從而導(dǎo)致本品毒性增大。因此，這兩種藥不可同時(shí)并用或相繼服用。本品與氯喹并用無藥物相互作用發(fā)生的報(bào)告。使用本品最常見的不良反應(yīng)包括腹痛(10%)，惡心(10%)，嘔吐(10%)，腹瀉(5%)，厭食(5%)，頭暈(5%)和頭痛(5%)。雖然尚無光敏反應(yīng)的報(bào)告，根據(jù)動物試驗(yàn)和本品的結(jié)構(gòu)特征應(yīng)考慮這種可能性。 | |
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| 口服，本品至少應(yīng)在飯前1h或飯后2h服用。對“無免疫的”病人(即那些以前末接觸過瘧疾或極少接觸到瘧疾)500mg/6h，連服3次。在第一個療程之后這個治療應(yīng)當(dāng)重復(fù)7d。對“半免疫的”病人(即那些有長期有瘧疾流行區(qū)居住史或現(xiàn)在的瘧疾是由以前治愈的同一瘧原蟲引起的)。通常一個療程是有效的，第一二個療程常常省略。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn | |
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