| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣化藥 |
| 英文名 | Lovastatin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色，非吸濕性結(jié)晶粉狀。溶于水，略溶于乙醇，甲醇或乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 最適于治療高膽固醇血癥，尤其伴有LDL增高患者（型)，是首選的調(diào)脂藥�；旌闲�高脂血癥也可用。也可用于腎病或糖尿病伴有高膽固醇血癥患者。對(duì)顯著增高的高甘油三酯血癥和乳糜微粒血癥效果較差。與膽汁酸螯合劑合用，可增強(qiáng)降膽固醇效應(yīng)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是由紅曲霉（或土曲霉)培養(yǎng)液中分離得到的霉菌代謝產(chǎn)物。口服吸收后在肝臟內(nèi)生成具有藥理活性的內(nèi)環(huán)酯，其部分結(jié)構(gòu)與羥甲戊二酰輔酶A（HMG-COA)相似，對(duì)HMG-COA還原酶有競(jìng)爭(zhēng)抑制作用。由于HMG-COA還原酶是合成膽固醇早期階段的限速酶，一旦被抑制后，肝臟合成膽固醇即減少，血TC下降。由于肝內(nèi)膽固醇含成減少，肝細(xì)胞LDL受體數(shù)目（上調(diào))，代償性增加使進(jìn)入肝臟的LDL與LDL受體親和力增加，進(jìn)一步降低血TC和LDL水平。內(nèi)源性高膽固醇血癥家兔及其他動(dòng)物（大鼠、犬)服用本品后，TC、LDL和apoB呈劑量依賴性降低。8245例中度高膽固醇血癥患者，多中心，隨機(jī)，雙盲對(duì)照研究，分5組：安慰劑，洛伐他汀20mg/日，40mg/日，20mg/2次/日，40mg2次/日，持續(xù)48周，結(jié)果示：洛伐他汀（20mg/日至80mg/日)總膽固醇下降17%-29%；LDL-C下降24%-44%；TG下降10%-19%；HDL-C增加1%-10%。長(zhǎng)期服用可減少心臟事件發(fā)生率，促使動(dòng)粥斑塊減退。 |
| 體內(nèi)過程 | 動(dòng)物口服吸收約30%，首先進(jìn)入肝臟，生成有藥理活性的代謝產(chǎn)物，在肝分布量多，其次為腎。在人體，本品口服易吸收，2-4小時(shí)達(dá)血藥峰值，蛋白結(jié)合率95%，活性代謝產(chǎn)物β- 羥酸洛伐他汀的半衰期約3小時(shí)，主要從膽汁排泄。約70%經(jīng)肝消除，30%經(jīng)腎排泄。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg，20mg。膠囊劑：10mg，20mg。 |
| 用法用量 | 一般自小劑量開始，10mg或20mg，每日1次，晚餐時(shí)服；可增量至每日40mg，甚至80mg，分早晚兩次服。 |
| 不良反應(yīng) | 一般耐受良好�？沙霈F(xiàn)胃腸不適（0.5%-1%)，如腹脹、便秘、惡心、消化不良、頭暈、頭痛、皮疹、肌肉痛、肌肉痙攣等。有報(bào)道，劑量大，不良反應(yīng)的發(fā)生率較高�？梢姷睫D(zhuǎn)氨酶一過性輕度增高，尤其在脂肪肝患者，如密切觀察轉(zhuǎn)氨酶不再增高，則無重要臨床意義。 |
| 注意事項(xiàng) | 1活動(dòng)性肝病，肝功能不全者禁用。當(dāng)肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，需考慮肌�。ê币�)，應(yīng)及時(shí)停藥。 2與吉非貝齊或煙酸或免疫抑制劑并用時(shí)，肌病的發(fā)生率增加，此時(shí)本品劑量應(yīng)減半。 3本品當(dāng)并用口服抗凝藥時(shí)，可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)及時(shí)減少抗凝藥的劑量。孕婦，哺乳期婦女禁用。 4復(fù)查血脂同時(shí)也監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶，CK（尤其在治療初期)。 |
| 貯藏 | 避光，30℃以下保存。 |
| 備注 |
