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| 環(huán)胞苷、環(huán)胞啶、環(huán)胞甙、鹽酸環(huán)胞苷、Ancitabine Cyclo-C、Cyclocytidine | |
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| 1.滴眼劑：0.025%,0.05%；2.眼膏劑：0.05%，0.1%；3.注射劑(粉)：50mg，100mg，200mg；4.片劑：100mg。 | |
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| 作用類似阿糖胞苷，進入體內(nèi)后以其原形和轉(zhuǎn)化的阿糖胞苷，再經(jīng)磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶，作用于細胞周期的S期，并對G1/S及S/G2邊界期有抑制作用，阻止胸苷摻入DNA，抑制DNA合成。與Ara-C相比，毒性小、療效高。與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基嘌呤、環(huán)磷酰胺、長春新堿、氟尿嘧啶等無效交叉耐藥。 | |
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| 口服易吸收，體內(nèi)作用時間較長，t1/2為8h。單次靜脈注射[14C]安西他濱20mg/m2，于24h內(nèi)排泄95%，其中85%為安西他濱，10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品靜脈注射后其阿糖胞苷的半衰期為6～8h，10h自尿排出的原形分別占60%～80%。 | |
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| 1.慎用：孕婦慎用。2.用藥期間應定期檢查血象。3.在用本品期間必須合并應用其他抗生素，以防止細菌及真菌混合感染。 | |
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| 1.胃腸道反應：食欲減退、惡心、嘔吐。2.骨髓抑制：白細胞減少、血小板下降。3.肝功能損害。4.眼用劑量為0.1%滴眼，超過一周常出現(xiàn)較嚴重毒性反應和明顯抗藥現(xiàn)象，個別病毒發(fā)生輕度一時性結(jié)膜充血、球結(jié)膜皰疹伴局限性充血，停藥后3天皰疹消失。膏劑長期停留結(jié)膜囊內(nèi)會有不適感，個別甚至會有一定刺激。5.其他：低血壓、眩暈、乏力，少數(shù)也可有腮腺腫瘤、腹瀉、站立不穩(wěn)、直立性低血壓、谷氨轉(zhuǎn)氨酶上升等，有報道持續(xù)給藥可發(fā)生間質(zhì)性肺炎。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn | |
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| 1.治療白血病：(1)靜脈滴注：4～12mg/kg(每次200～600mg)，溶于5%葡萄糖或生理鹽水500ml，每天1次，連用5～10天為1個療程，間隔2周。(2)口服或肌內(nèi)注射：4～12mg/kg，每天1次。(3)鞘內(nèi)注射：50～100mg溶于生理鹽水2～5ml，隔日1次，預防用藥為5～10mg/kg，每6周1次。(4)兒童用量為：每天4～6mg/kg。2.眼科用藥：單純皰疹角膜炎每1～2小時滴眼1次，或用眼膏每天涂藥4～6次，潰瘍愈合實質(zhì)層浸潤消失后，再減為每天4次，維持用藥2周以上。 | |
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| 本品為阿糖胞苷衍生物，與阿糖胞苷相比，具有毒性小，療效高，與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基蝶呤、環(huán)磷酰胺、長春新堿、氟尿嘧啶等無交叉耐藥。本品為周期特異性藥物，與阿糖胞苷比較，對胞嘧啶核苷酸脫氧酶穩(wěn)定，體內(nèi)維持時間較長，半衰期8h。本品為抗惡性腫瘤藥，為阿糖胞苷衍生物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷，作用與其相似。對各類急性白血病均有效。對急性粒細胞白血病療效最佳。醫(yī)學/全在線www.gydjdsj.org.cn本品對單純皰疹病毒也有一定的抑制作用。臨床外用滴眼用于治療單純皰疹角膜炎。 | |
