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| 巴拉沙星、貝羅沙星、Baloxin、Neuroquinoron、Q-roxin、Q-35 | |
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| 巴拉沙星片劑：100mg/片。巴拉沙星膠囊劑：100mg/粒。 | |
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| 本品是新一代氟喹諾酮類抗菌藥，通過阻礙DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用，使細菌DNA無法形成超螺旋，進一步造成染色體的不可逆損害，導致細菌細胞無法分裂增殖。對細菌具有選擇性毒性作用，與頭孢類和青霉素類為代表的許多抗生素無交叉耐藥性。抗菌譜廣，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及厭氧菌都有作用，特別對耐甲氧西林金葡菌(MRSA)及臨床上難以治療的脆弱擬桿菌、艱難梭菌和消化鏈球菌等有效；對非典型病原體，如對支原體和衣原體的感染有特效，包括對紅霉素耐藥的支原體；對分枝桿菌、軍團菌等也有良好的抗菌活性；對慢性感染還有抑制過度免疫反應作用。對腸桿菌、流感嗜血桿菌、脆弱擬桿菌的抗菌活性較低，對銅綠假單胞菌不敏感。由于本品在8位引入甲氧基，因此可避免或減少光過敏性和光毒性。由于本品向腦脊液的移行率低，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用弱。 | |
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| 本品口服后在體內(nèi)吸收迅速完全，不受食物、牛奶、抑制胃酸分泌藥(如西咪替丁)等影響，生物利用度達82%，蛋白結(jié)合率為15%，藥代動力學類似于氧氟沙星，呈線性分布，能廣泛分布于痰液、唾液、汗液、皰液、淚液、前列腺液、女性性器官組織、耳鼻咽喉組織、皮膚組織，在肺和腎臟的藥物濃度超過相應血藥濃度6～8倍，子宮藥物濃度與血藥濃度相當，在前列腺液中的藥物濃度是血藥濃度的40%，在前房水和腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1/10。健康成人男子單劑量口服本品(100～400mg)，血藥濃度隨劑量相應升高。100mg和200mg劑量組峰濃度(Cmax)分別為1μg/ml和2μg/ml，達峰時間(Tmax)為1.0～1.2h，半衰期為7.0～8.3h，分布容積約38L，在肝臟代謝很少，主要以原形從腎臟排出，腎臟清除率約9.5L/h(口服200mg)，總清除率為12L/h，主要經(jīng)尿排泄，少部分經(jīng)膽汁排泄，其余經(jīng)糞便排泄。老年人及腎功能不全者的腎清除率顯著降低，半衰期延長。 | |
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| 以下患者慎用。對其他喹諾酮類藥物過敏者。有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者，特別是腦動脈硬化和癲癇患者。腎功能不全者。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者。正在使用含鋁的抗酸藥者。本品可能出現(xiàn)影響骨骼和軟骨生長的不良反應，兒童慎用。1.老年人本品吸收減慢，排泄延遲，半衰期延長，腎清除率及總清除率下降，用藥時應注意調(diào)整劑量。2.對妊娠的影響尚不明確。3.對哺乳的影響尚不明確。4.用藥后應注意監(jiān)測白細胞計數(shù)和分類、肝腎功能。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn必要時做細菌培養(yǎng)和藥敏試驗，血藥濃度監(jiān)測。 | |
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| 本品耐受性好，少數(shù)患者出現(xiàn)不良反應，均為輕中度，嚴重不良反應少見。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 約有5%的患者使用本品后出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂，感覺異常罕見。2.肝臟 約13%的患者用藥后出現(xiàn)短暫的血氨基轉(zhuǎn)移酶升高，特別是丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.胃腸道 偶有惡心和其他胃腸道功能紊亂的報道。4.血液 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用本品有發(fā)生溶血的危險。5.皮膚 偶有關于皮疹的報告，尚未發(fā)現(xiàn)本品具有光毒性。 | |
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| 1.呼吸道感染、尿路感染 (單純性或復雜性)和婦產(chǎn)科感染：每日1～2次，每次100～400mg，呼吸道感染及尿路感染用藥3～14日，婦產(chǎn)科感染用藥3～9日。2.腸道感染 (主要是沙門菌、志賀菌和大腸埃希菌感染)：每日2次，每次200mg，療程為5日，傷寒療程為7日。3.本品主要以原形從尿中排出，腎功能不全者用藥應調(diào)整劑量。老年人本品吸收減慢，排泄延遲，用藥時應注意調(diào)整劑量。 | |
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| 1.與丙磺舒合用時本品的腎臟排出受抑制，血藥濃度升高。2.與含氫氧化鋁的抗酸藥同時服用時本品療效降低，可能與減少本品吸收有關，在服用本品前后4h不宜服用含鋁的抗酸藥。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn3.與西咪替丁合用不影響本品的吸收。 | |
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