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| 沙奎那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。為一種多肽類而強力的蛋白酶抑制劑，與苯丙氨酸-脯氨酸肽鍵過渡結(jié)構(gòu)類似，抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶介導的HIV多肽切割，對HIV-1和HIV-2蛋白酶及對齊多夫定耐藥的HIV-1有強大的抗毒活性，對慢性感染細胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的復制。體外研究顯示，本品抑制HIV多聚蛋白而阻止病毒成熟顆粒的形成和減慢病毒復制的過程，長期使用能治愈被HIV感染的細胞。90位基因變異時對AZT也耐藥。 | |
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| 口服后吸收迅速，生物利用度較低，約為4%，與食物同服可提高生物利用度18倍，血漿藥物濃度達峰時間為3～4h。健康志愿者單劑量600mg于進餐時頓服，平均血漿峰濃度0.0355～0.127μg/ml，相同劑量多次服用血漿峰濃度可達0.094μg/ml。在穩(wěn)態(tài)血漿濃度下服用本品每次600mg，每天3次，血漿峰濃度0.235μg/ml。本品在肝經(jīng)P450代謝為無活性的多種衍生物，消除半衰期為12～14h。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn口服劑量的88%由糞便中排出，1%由尿液中排出。 | |
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| 與抗逆病毒核苷類似藥物聯(lián)用治療HIV-1感染的晚期或進展性免疫缺陷患者�？捎糜谥委煂ZT耐藥的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者，或與AZT、ddc和ddl二聯(lián)或三聯(lián)應(yīng)用，可迅速使患者血漿HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
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| 1.本品過敏者禁用。2.嚴重肝疾病患者禁用。3.妊娠及哺乳婦女禁用。4.對本品過敏者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)腎結(jié)石患者慎用；(2)輕或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應(yīng)確保足夠的水化療法。 | |
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| 口服：每次600mg，每天3次，進餐或餐后2h服用。與蛋白酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用每次400mg，每天2次。 | |
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| 本品與酮康唑、雷尼替丁合用，可相對提高其生物利用度。與利福平、利福布汀合用則使其生物利用度和血漿濃度降低。與阿司咪唑、特非那定聯(lián)合應(yīng)用，可提高本品的血漿濃度，不宜合用。 | |
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| 本品為強力蛋白酶抑制劑，對HIV-1和HIV-2蛋白酶及對齊多夫定耐藥的HIV-1有強大的抗病毒活性，對慢性感染細胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的復制。臨床多與核苷類藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV-1感染晚期或進展性免疫缺陷患者。國外報道，1000例HIV感染患者臨床應(yīng)用證明，單用本品可使CD4細胞計數(shù)持續(xù)增加。死亡人數(shù)減少65%，比單獨使用扎西他濱可延緩與艾滋病相關(guān)的疾病進程的50%以上。此外，與齊多夫定、拉米夫定3藥聯(lián)合應(yīng)用也具有協(xié)同作用，并顯示極高的治療指數(shù)，患者血漿中HIV-RNA濃度減少99%。醫(yī)學全/在線www.gydjdsj.org.cn本品抗病毒作用主要是抑制病毒復制，主要用于對AZT耐藥的艾滋病患者，與AZT、ddc和ddl聯(lián)用可迅速使HIV-RNA下降，CD4上升。 | |
