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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:常用抗病毒藥物 三級分類: | |
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本品為HIV蛋白酶抑制藥,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,影響病毒的終末形成。本品對HIV-1有良好的抑制作用,治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細胞計數升高。 | |
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口服吸收良好但較慢,生物利用度為40%~50%,血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,血漿藥物濃度峰值為0.34~1.7μg/ml。在體內分布廣泛,在多數組織中濃度高于血漿藥物濃度,尤以脾臟、腸系膜淋巴結濃度為最高。血漿半衰期為3.5~5h,血漿蛋白結合率較高。在肝臟氧化代謝,由細胞色素P450參與代謝,代謝物由糞便中排出。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn | |
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用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。 | |
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本品具抑制細胞色素P450系統(tǒng)的作用,雖較弱,但與許多具類似作用的藥物有相互作用。輕或中度肝臟疾病者慎用。 | |
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口服:每次0.5~0.75g,每天2次,或每次0.5~1g,每天3次連續(xù)21~28天。 | |
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國外報道,10例HIV感染者(CD4細胞計數≤500/mm^3),口服本品每次0.3g,每天3次,連續(xù)14天。結果患者的血漿HIV-RNA水平下降,CD4細胞計數由380/mm^3上升至646/mm^3。另一報道,33例單獨應用司坦夫定或聯(lián)合本品治療的HIV感染者的隨機抽樣研究表明,曾接受本品治療每次0.5~1.0g,每天3次,聯(lián)合應用司坦夫定治療的患者,血漿HIV-RNA水平下降大于單獨應用司坦夫定治療的患者,CD4細胞計數在治療后上升105~130/mm^3,單獨應用司坦夫定治療的患者CD4細胞在治療后上升72/mm^3。另經過16周三聯(lián)療法(奈非那韋每次0.75g,每天3次;拉米夫定每次0.15g,每天2次;齊多夫定每次0.2g,每天3次聯(lián)合應用),12例早期HIV患者中11例在治療后血漿HIV-RNA水平下降至可測水平。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn | |