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| 磺胺甲基異噁唑、美唑磺胺、新明磺、新諾明、SMZ、Sulfamethoxazolum | |
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| 磺胺甲噁唑屬全身應(yīng)用的中效磺胺類藥，是一種廣譜抑菌劑。其抗菌作用機制是因其在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而抑制細(xì)菌的生長繁殖。本藥對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌活性，但目前細(xì)菌對該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在，在葡萄球菌屬，淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌屬細(xì)菌中耐藥菌株均增多。此外，本藥在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲等微生物也具有活性。 | |
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| 磺胺甲噁唑口服后吸收良好(約可吸收給藥量的90%以上)，但吸收較緩慢。給藥后2～4h達(dá)血藥濃度峰值。單次口服2g后血中游離藥物濃度可達(dá)80～100μg/ml。本藥分布容積約為0.15L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細(xì)胞外液，但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)液。本藥能透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液，也能進(jìn)入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時，可達(dá)同期血藥濃度的55.6%，腦膜炎時可達(dá)血藥濃度的80%～90%。本藥蛋白結(jié)合率為60%～70%，嚴(yán)重腎功能損害者蛋白結(jié)合率可降低。正常腎功能者消除半衰期為6～12h，腎衰竭者可延長至20～50h。藥物主要在肝內(nèi)代謝為無抗菌活性的乙酰化物，血中乙�；蕿�20%～40%。肝功能不全者代謝作用減退，部分藥物在肝內(nèi)與葡糖醛酸結(jié)合形成無活性的代謝物，經(jīng)尿液中排出。腎功能不全者藥物經(jīng)腎排出緩慢，乙�；饔迷鰪姟１舅幹饕�(jīng)腎小球濾過排泄，部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收。藥物排泄與尿pH值有關(guān)，在堿性尿液中排泄量增多。給藥后24h內(nèi)經(jīng)尿液以原形排出給藥量的20%～40%。此外，另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析無此作用。 | |
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| 1.對本藥或其他磺胺類藥過敏者。2.新生兒及2個月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者；(2)肝、腎功能損害者；(3)血卟啉癥患者。2.交叉過敏：(1)對一種磺胺藥過敏者對其他磺胺類藥也可能過敏；(2)對呋塞米、砜類，噻嗪類利尿藥，磺脲類、碳酸酐酶抑制藥過敏者，對磺胺類藥也可能過敏。3.藥物對兒童的影響：本藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而早產(chǎn)兒、新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)尚未發(fā)育完善，游離血藥濃度增高，可能增加早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生膽紅素腦病的危險。4.藥物對老人的影響：老年患者使用本藥后發(fā)生嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等不良反應(yīng)的機會增加。因此宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。5.藥物對哺乳的影響：本藥可經(jīng)乳汁分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%。藥物可能導(dǎo)致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發(fā)生溶血性貧血。6.對接受較長療程的患者應(yīng)做全血象檢查；長療程或高劑量治療時應(yīng)做定期尿液檢查(每2～3天查尿常規(guī)1次)；用藥中應(yīng)進(jìn)行常規(guī)肝、腎功能檢查。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：較為常見�？杀憩F(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2.血液系統(tǒng)反應(yīng)：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥后也可見粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。3.膽紅素腦�。罕舅幣c膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高，游離膽紅素進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導(dǎo)致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發(fā)生。4.肝臟損害：可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性重型肝炎。5.腎臟損害：可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，偶有發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的報道。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn在失水、休克和老年患者中尤易發(fā)生。6.胃腸道反應(yīng)：口服本藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退，腹瀉等胃腸道癥狀，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可發(fā)生精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂郁感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。8.其他：有報道，用藥后偶可致甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。 | |
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| 口服給藥：1.成人：(1)一般感染，首次劑量為2g，以后每天2g，分2次服用。治療尿路感染時療程至少為7～10天。(2)腎功能不全時劑量：腎功能不全患者用量應(yīng)調(diào)整為常用量的1/2。2.兒童：2個月以上患兒的一般感染，首次劑量為50～60mg/kg(總量不超過2g)，以后每天50～60mg/kg，分2次服用。 | |
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| 1.磺胺甲噁唑可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩藥同用時可增強保泰松的作用。2.本藥能從血漿蛋白結(jié)合點上取代其他藥物，故能增強甲苯磺丁脲的降血糖作用、華法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游離濃度。3.與磺吡酮同用可減少本藥經(jīng)腎小管分泌，使血藥濃度升高。4.與光敏感藥物同用可能發(fā)生光敏感的相加作用。5.與骨髓抑制藥同用可能增強骨髓抑制藥對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。6.與溶栓藥同用可能增大其毒性作用。7.與肝毒性藥物同用可能增高肝毒性的發(fā)生率。8.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本藥形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。9.與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導(dǎo)致結(jié)晶尿、血尿。10.與尿堿化藥同用可增強本藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。11.與避孕藥(口服含雌激素者)同用可降低避孕藥藥效，并增加經(jīng)期外出血的危險。12.對氨基苯甲酸可代替本藥被細(xì)菌攝取，兩藥同用可發(fā)生拮抗作用。 | |
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| 本藥特點是吸收與排泄均較緩慢，一次給藥后有效藥物濃度可維持10～24h。腦脊液中濃度為血中濃度為血中濃度的30%～50%。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系統(tǒng)感染、腸道感染、膽道感染及局部軟組織或創(chuàng)面感染等，與甲氧芐啶(TMP)合用對傷寒、副傷寒有較好療效。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn | |
