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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第二代 | |
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| 噻乙氨唑頭孢菌素、頭孢噻四唑、泛司博林、頭孢噻乙唑、頭孢噻乙氨唑、頭孢噻乙胺唑、泛司頗靈、Cetiazole、Panrporin | |
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| 頭孢替安為半合成的注射用第二代頭孢菌素，其抗菌作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似，主要是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個(gè)或多個(gè)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(頭孢替安與PBP-1、PBP-3有較高的親和力)，抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢替安在體外對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌的多數(shù)菌株以及大腸埃希菌、變形桿菌、克雷白桿菌、淋球菌、傷寒沙門菌等革蘭陰性菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。對頭孢替安敏感性低或不敏感的細(xì)菌包括銅綠假單胞菌、斯帕坦?fàn)柲c桿菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、斯帕坦?fàn)柹?a class="channel_keylink" href="http://www.gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113055417_94860.shtml" target="_blank">雷菌、糞鏈球菌等。 | |
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| 頭孢替安口服不吸收。肌內(nèi)注射，其生物利用度為86%。肌注本藥0.5g，0.5h后血藥濃度達(dá)峰值，約為20μg/ml。靜注0.5g，即時(shí)血藥濃度約為65μg/ml，0.5h后血藥濃度降至20μg/ml。藥物吸收后，以肺中濃度較高，在其他內(nèi)臟和肌肉組織中也有一定濃度，但本藥不易進(jìn)入腦脊液中。本藥蛋白結(jié)合率約為62%。半衰期與劑量相關(guān)，給藥0.5g后的半衰期約為0.7h，而給藥2g后的半衰期約為1.3h。51%～77%的藥物以原形經(jīng)腎隨尿液排出。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn血液透析可清除約40%給藥量，但腹膜透析僅能清除約6%給藥量。 | |
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| 適用于治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)后或外傷引起的感染和敗血癥等。 | |
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| 1.交叉過敏：本藥與頭孢菌素類藥有交叉過敏。2.慎用：(1)對青霉素類抗生素過敏者；(2)早產(chǎn)兒和新生兒；(3)嚴(yán)重腎功能不全者；(4)有慢性胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎者；(5)高度過敏性體質(zhì)者；(6)高齡、體弱者。3.藥物對妊娠的影響：孕婦使用本藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎用。4.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女使用本藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎用。5.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)應(yīng)用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖試驗(yàn)時(shí)，可呈假陽性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽性反應(yīng)；(3)使用本藥期間用FRB法測定的總膽紅素水平可出現(xiàn)假性升高(正常值的2～20倍)，但用DPD法測定則不受影響。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)熱等過敏反應(yīng)；偶見過敏性休克。2.消化道反應(yīng)：多見惡心、嘔吐、食欲減退等癥狀；偶見假膜性腸炎。3.血液系統(tǒng)：有報(bào)道靜脈內(nèi)使用頭孢替安可引起低凝血酶原血癥。4.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)一過性的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶升高。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn5.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時(shí)性尿素氮和血清肌酐升高。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報(bào)道大劑量用藥可引起眩暈、頭痛、倦怠感、肌肉痙攣等癥狀，尤多見于腎衰竭者。7.長期用藥可致菌群交替、二重感染，表現(xiàn)為口炎、念珠菌病、維生素K及維生素B缺乏等。8.肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：一般感染為每天1～2g，分2～4次給予；嚴(yán)重感染(如敗血癥)可增加至每天4g，分4次深部肌內(nèi)注射。(2)靜脈給藥：一般感染為每天1～2g，分2～4次緩慢靜脈推注或靜脈滴入；嚴(yán)重感染(如敗血癥)可增加至每天4g，分2～4次靜脈滴入。2.兒童靜脈給藥：每天量為40～80mg/kg，緩慢靜脈推注或于30min內(nèi)靜脈滴入。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥合用可能有協(xié)同抗菌作用，但合用也可增加腎毒性。2.與呋塞米等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性。3.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，其可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。 | |
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| 頭孢替安對革蘭陽性球菌的作用與第一代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強(qiáng)。本品對各種感染的有效率在80%以上，對呼吸系統(tǒng)或尿道感染的有效率為83.1%，對外科感染的有效率為84.%，細(xì)菌學(xué)清除率為92%。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn | |
