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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗生素類藥物 三級分類：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 | |
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| 艾狄密新、福愛力、紅絲霉素、紅霉素堿、阿達(dá)霉素、Eritromicina、Ermycin、Eryc、Erythromycin Base、Erythromycinum、Paedlathrocin | |
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| 1.腸溶片:0.125g，0.25g；2.眼膏:0.5%；3.軟膏:1%；4.栓劑:0.1g，0.2g。5.注射劑(粉)：0.25g，0.3g。 | |
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| 紅霉素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產(chǎn)生的一種堿性抗生素，屬大環(huán)內(nèi)酯類。本藥系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對高度敏感的細(xì)菌也具殺菌作用。其作用機(jī)制是可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，使細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，從而起抗菌作用。紅霉素僅對分裂活躍的細(xì)菌有效。紅霉素抗菌譜廣，對大多數(shù)革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。本藥對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團(tuán)菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體；衣原體等也有較好的抑制作用。乳糖酸紅霉素為紅霉素的乳糖醛酸鹽(lactobionate)。乳糖酸紅霉素吸收后，水解釋放出活性成分紅霉素。紅霉素可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，使細(xì)菌細(xì)胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。乳糖酸紅霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。本藥對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉?xiàng)U菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團(tuán)菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。 | |
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| 紅霉素口服200～250mg，2～3h后血藥濃度達(dá)峰值，一般低于1μg/ml。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍)。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近)；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達(dá)有效抑菌濃度。本藥可有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)濃度僅為血藥濃度的10%左右。本藥可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中可達(dá)血藥濃度的50%以上。不同鹽類的紅霉素口服后，生物利用度約為30%～65%。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。半衰期約為1.4～2.0h，無尿患者的半衰期可延長至4.8～6.0h。游離紅霉素在肝臟內(nèi)代謝，主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過隨尿液排出。尿中濃度可達(dá)10～100μg/ml。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除本藥。乳糖酸紅霉素為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯，靜脈滴注后即達(dá)血藥濃度峰值。24h內(nèi)靜脈滴注2g，血藥濃度均值為2.3～6.8mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近)；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達(dá)有效抑菌濃度。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn本藥可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中，但不易透過血-腦脊液屏障。游離紅霉素主要經(jīng)肝內(nèi)代謝，在肝臟中濃縮，隨膽汁排泄，并進(jìn)行腸肝循環(huán)。約10%～15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過隨尿液排出。尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除本藥。 | |
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| 本品可透過胎盤屏障和進(jìn)入母乳，孕婦和哺乳婦女宜慎用。對大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時(shí)，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全者。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性升高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)長期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測肝功能；(2)大劑量用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測心電圖；(3)紅霉素在肝功能損害時(shí)可以蓄積，因此大劑量用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度水平。 | |
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| 1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。2.用藥后偶可出現(xiàn)乏力、黃疸及肝功能異常等肝毒性。3.大劑量(每天≥4g)給藥或肝、腎疾病患者、老年患者用藥后可能引起耳毒性。主要表現(xiàn)為聽力減退。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn可能與血藥濃度過高(＞12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可以恢復(fù)正常。4.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)，發(fā)生率約為0.5%～1%。5.少數(shù)患者用藥后偶有心律不齊，口腔或陰道念珠菌感染等。6.部分患者靜脈給藥后偶可出現(xiàn)靜脈刺激或靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)口服給藥：①常用口服劑量:每天1～2g，分3～4次服用。②軍團(tuán)菌病:每天劑量可增至2～4g，分4次服用。(2)局部給藥：治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎，用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi)，每天數(shù)次。(3)腎功能不全時(shí)劑量:腎功能減退患者一般勿需減少用量。2.兒童:(1)口服給藥：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。(2)局部給藥：沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎，用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi)，每天數(shù)次。3.靜脈滴注：1.成人：(1)一般用量:每天1～2g，分2～4次。(2)軍團(tuán)病:每天3～4g，分４次給藥。高劑量不能超過4g。2.兒童：每天按20～40mg/kg，分2～4次給藥。 | |
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| 1.紅霉素與卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥同用，可抑制卡馬西平和丙戊酸的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。并且卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低本藥藥效。2.紅霉素與環(huán)孢素合用可促進(jìn)環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝，臨床表現(xiàn)為腹痛、高血壓及肝功能障礙。3.紅霉素與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在同用6天后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比。4.紅霉素與地高辛合用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，因而導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。5.紅霉素與洛伐他丁合用時(shí)可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度，可能引起橫紋肌溶解。6.紅霉素與咪達(dá)唑侖、三唑侖合用時(shí)可降低咪達(dá)唑侖、三唑侖的清除率而增強(qiáng)其作用。7.紅霉素與阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代謝，延長其作用時(shí)間。8.紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。9.大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用，可能增加耳毒性；腎功能減退患者尤易發(fā)生。10.紅霉素與阿司咪唑.特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。11.紅霉素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。12.長期服用 | |
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| 對軍團(tuán)菌感染、彎曲腸桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎和結(jié)膜炎、衣原體所致的泌尿系統(tǒng)感染，紅霉素均為首選藥物。對炭疽熱、氣性壞疽、梅毒、非結(jié)核性分枝桿菌感染、Q熱、放線菌病、痤瘡也有良好的療效。近年來，紅霉素已成為支原體普遍耐藥的抗生素，有資料表明，其耐藥性高達(dá)27.7%，因此藥敏試驗(yàn)是指導(dǎo)臨床應(yīng)用抗生素治療泌尿道支原體感染的重要依據(jù)。本藥特點(diǎn)是易溶于水，可制成靜脈注射用制劑，常用于對口服紅霉素不能耐受或嚴(yán)重感染患者。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn本品對痤瘡丙酸桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，對革蘭陰性細(xì)菌如淋球菌、衣原體、支原體等亦有抑制作用，主要用于治療痤瘡、化膿性皮膚病，能有效降低痤瘡桿菌數(shù)目。 | |
