| 公開(公告)號(hào) | CN1711089A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103225.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 用于細(xì)胞增殖性障礙的二氫吲哚酮與化療劑的聯(lián)合給藥 |
| 主分類號(hào) | A61K31/496 |
| 分類號(hào) | A61K31/496;A61K31/454 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.15 US 60/426,386 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘇根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·艾布拉姆斯;L·默里;N·普賴爾;J·M·徹林頓 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-14 PCT/US2003/036526 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療癌癥的方法，包括給予有此需要的患者有效量的通式的I化合物或其藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物與至少一種化療劑的組合的步驟，其中通式I化合物的結(jié)構(gòu)式如下：其中：每個(gè)R各自獨(dú)立為氫、羥基、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、烷氧基、雜環(huán)或氨基；每個(gè)R1各自獨(dú)立為烷基、鹵素、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12或-C(O)NR9R10；每個(gè)R2各自獨(dú)立為烷基、芳基、雜芳基、-C(O)-R8或SO2R″，其中R″為烷基、芳基、雜芳基、NR9N10或烷氧基；每個(gè)R5各自獨(dú)立為氫、烷基、芳基、鹵代烷基、環(huán)烷基，雜芳基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8或(CHR)rR11；X為O或S；j為0或1；p為0、1、2或3；q為0、1或2；r為0、1、2或3；R8為羥基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；R9和R10獨(dú)立為氫、烷基、芳基、氨基烷基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，或R9和R10與N一起形成環(huán)，其中環(huán)原子選自C、N、O和S；R11為羥基、氨基、單取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；R12為烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；且Z為羥基、-O-烷基和-NR3R4，其中R3和R4獨(dú)立為氫、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)或R3和R4可以與N連接形成：環(huán)，其中環(huán)原子選自CH2、N、O和S；或其中Y獨(dú)立為CH2、O、N或S，Q為C或N，n獨(dú)立為0、1、2、3或4，且m為0、1、2或3；其中所述的至少一種化療劑選自微管干擾劑、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑、烷化劑、胸苷基合酶抑制劑、不可逆甾類芳香酶滅活劑、抗代謝藥、嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、核糖核苷酸還原酶抑制劑和激酶抑制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療癌癥的方法，通過給予二氫s吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合來進(jìn)行。通式(I)的二氫吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合對(duì)治療癌癥患者提供了增強(qiáng)的作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-03 WO2004/045523 英 |
