頭孢卡品

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頭孢卡品副作用;別名:Flomox、頭孢卡品酯;頭孢卡品適應(yīng)癥:本站原創(chuàng);頭孢卡品藥理學(xué)作用:本品是第四代可口服頭孢類(lèi)抗生素，藥理研究表明，對(duì)好氧革蘭陽(yáng)性菌的MSSA的MIC80為3.13μg/mL，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對(duì)肺炎鏈球菌的MIC80≤0.1μg/mL，優(yōu)于頭孢克洛，與頭孢托侖相當(dāng)，對(duì)耐青霉素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強(qiáng)，MIC80為0.78μg/mL。對(duì)革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、黏質(zhì)沙雷菌比頭孢托侖、頭孢替安強(qiáng)。對(duì)變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強(qiáng)，與頭孢特侖相當(dāng)。對(duì)耐氨芐西林的流感嗜血桿菌有很強(qiáng)的活性，MIC80為0.05μg/mL。對(duì)厭氧菌的活性是對(duì)比藥中最強(qiáng)的。本品是頭孢類(lèi)抗生素的口服前藥，口服后在腸道中經(jīng)酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有廣泛的抗菌作用，對(duì)分離得到的金黃色葡萄球菌IC90為2μg/mL，對(duì)鏈球菌A，鏈球菌B，鏈球菌C，鏈球菌F，鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC90≤0.12μg/mL，對(duì)所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC90≤0.06μg/mL，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的IC50≤2μg/mL。本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶TEM-1亞型穩(wěn)定，但會(huì)被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亞型的β-內(nèi)酰胺酶水解，也可被腸桿菌，摩根氏菌等細(xì)菌染色體的β-內(nèi)酰胺酶所水解。在動(dòng)物研究中表明，本品可保護(hù)小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸桿菌的感染，其作用比頭孢克羅和頭孢地尼強(qiáng)。但抗金黃色葡萄球菌系統(tǒng)感染的作用比二者低。在對(duì)臨床分離的呼吸道感染細(xì)菌的抗菌試驗(yàn)中，本品對(duì)青霉素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青霉素，氨芐西林、頭孢托侖酯的活性相同；比頭孢克羅、頭孢地尼和紅霉素弱。但對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰酶或不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：抗生素二級(jí)分類(lèi)：頭孢菌素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)：第四代

藥品英文名

Cefcapene

藥品別名

Flomox、頭孢卡品酯

藥物劑型

片劑：每片含本品75mg，100mg；顆粒劑：每袋含本品100mg。

藥理作用

本品是第四代可口服頭孢類(lèi)抗生素，藥理研究表明，對(duì)好氧革蘭陽(yáng)性菌的MSSA的MIC₈₀為3.13μg/mL，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對(duì)肺炎鏈球菌的MIC₈₀≤0.1μg/mL，優(yōu)于頭孢克洛，與頭孢托侖相當(dāng)，對(duì)耐青霉素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強(qiáng)，MIC₈₀為0.78μg/mL。對(duì)革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、黏質(zhì)沙雷菌比頭孢托侖、頭孢替安強(qiáng)。對(duì)變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強(qiáng)，與頭孢特侖相當(dāng)。對(duì)耐氨芐西林的流感嗜血桿菌有很強(qiáng)的活性，MIC₈₀為0.05μg/mL。對(duì)厭氧菌的活性是對(duì)比藥中最強(qiáng)的。本品是頭孢類(lèi)抗生素的口服前藥，口服后在腸道中經(jīng)酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有廣泛的抗菌作用，對(duì)分離得到的金黃色葡萄球菌IC90為2μg/mL，對(duì)鏈球菌A，鏈球菌B，鏈球菌C，鏈球菌F，鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC90≤0.12μg/mL，對(duì)所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC₉₀≤0.06μg/mL，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的IC50≤2μg/mL。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶TEM-1亞型穩(wěn)定，但會(huì)被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亞型的β-內(nèi)酰胺酶水解，也可被腸桿菌，摩根氏菌等細(xì)菌染色體的β-內(nèi)酰胺酶所水解。在動(dòng)物研究中表明，本品可保護(hù)小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸桿菌的感染，其作用比頭孢克羅和頭孢地尼強(qiáng)。但抗金黃色葡萄球菌系統(tǒng)感染的作用比二者低。在對(duì)臨床分離的呼吸道感染細(xì)菌的抗菌試驗(yàn)中，本品對(duì)青霉素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青霉素，氨芐西林、頭孢托侖酯的活性相同；比頭孢克羅、頭孢地尼和紅霉素弱。但對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰酶或不產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。

藥動(dòng)學(xué)

健康男性成人，口服本品75，150及200mg/次，t_max約1.3～1.5小時(shí)，C_max分別為2.0，5.7和7.3μg/mL；t_l/2為0.8～1.3小時(shí)，進(jìn)食可減少吸收。本品首劑量和終劑量時(shí)，半衰期為(1.11±0.17)小時(shí)和(0.87±0.18)小時(shí)，AUC為(7.30±1.10)μg·h/mL和(5.20±0.85) μg·h/mL，但峰濃度沒(méi)有差異。在健康志愿者中進(jìn)行的藥動(dòng)學(xué)研究，本品的主要代謝產(chǎn)物為S-1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉堿的形成從尿中排泄。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn口服200mg/次后，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉堿的量分別為：33%～41%，93%和89%～94%。而血漿最大濃度分別為2，1和2μg/mL。食物、雷尼替丁對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)C_max，t_max，t_l/2和AUC及尿中藥物濃度無(wú)顯著影響。

適應(yīng)證

禁忌證

注意事項(xiàng)

對(duì)本品過(guò)敏者、肝腎功能不全者、有貧血及血細(xì)胞異常者慎用。

不良反應(yīng)

有報(bào)道會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的肝功能障礙(包括黃疸)、白細(xì)胞和血小板水平異常及貧血。

用法用量

口服，成人200～600mg/d，用量按醫(yī)生要求使用。

藥物相應(yīng)作用

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

在雙盲的對(duì)照臨床研究中，本品(450mg/d)和Cefteram Pivoxil(600mg/d)用于慢性呼吸道感染的，二者臨床有效性分別為80.2%和78.9%，無(wú)明顯差別。在致病菌消除的速度上，也無(wú)顯著差異，分別為60.5%和65.9%。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn二者的副作用發(fā)生率分別為6.0%和6.4%。對(duì)153例患者，服用本品200～600mg/d，連續(xù)28天，臨床有效率：膽道感染為95%，急性乳腺炎100%，傷口感染80%，其他皮膚感染80%.

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