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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:蘭地洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

蘭地洛爾

蘭地洛爾副作用;別名:Onoact;蘭地洛爾適應(yīng)癥:適用于手術(shù)時(shí)發(fā)生心動(dòng)過(guò)速性心律失常(包括心房纖顫、心房撲動(dòng)、竇性心動(dòng)過(guò)速)的緊急治療。;蘭地洛爾藥理學(xué)作用:本品作用于心臟β1受體,并抑制交感神經(jīng)末梢及腎上腺髓質(zhì)釋放的去甲腎上腺素和腎上腺素引起的心臟搏動(dòng)數(shù)增加。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Landiolol
 藥品別名
Onoact
 藥物劑型
蘭地洛爾注射劑:每瓶含本品50mg及添加劑D-甘露醇50mg(作為PH調(diào)節(jié)劑)。
 藥理作用
本品作用于心臟β1受體,并抑制交感神經(jīng)末梢及腎上腺髓質(zhì)釋放的去甲腎上腺素和腎上腺素引起的心臟搏動(dòng)數(shù)增加。
 藥動(dòng)學(xué)
本品以0.25mg/(kg·min)給健康成人靜脈注射1min后,再以0.04mg/(kg·min)靜脈內(nèi)持續(xù)輸注60min,以后者速率注射2min后達(dá)本品全血濃度峰值(Cmax)1008ng/ml,然后逐漸下降;注射5min后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。注射61min時(shí)的全血濃度為1237ng/ml,藥時(shí)曲線下面積(AUC)為82.43μg·min/ml。停止注射后的全血半衰期(t1/2)為3.47min。 本品在人體肝臟及血漿中水解后迅速代謝。在體外血漿中,產(chǎn)品代謝的t1/2為4.1min。推斷本品在人體肝臟和血漿中的主要代謝酶分別為羧酸酯酶和擬膽堿酯酶。本品的主要排泄途徑是尿液。若以0.04mg/(kg·min)靜脈輸注60min時(shí),健康成人在用藥24h時(shí)后自尿液排泄約99%,尿內(nèi)的原形藥占8.7%,主要代謝產(chǎn)物為羧酸鹽。
 適應(yīng)證
適用于手術(shù)時(shí)發(fā)生心動(dòng)過(guò)速性心律失常(包括心房纖顫、心房撲動(dòng)、竇性心動(dòng)過(guò)速)的緊急治療。
 禁忌證
1.對(duì)本品成分有過(guò)敏史者禁用。2.心源性休克者、肺動(dòng)脈高壓引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。3.Ⅱ級(jí)以上房室傳導(dǎo)阻滯、竇性功能不全綜合征等心動(dòng)過(guò)緩性心律失;颊呓谩4.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。5.糖尿病酮癥等代謝性酸中毒者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 注意事項(xiàng)
1.根據(jù)心電圖監(jiān)測(cè)、血壓的測(cè)定和心功能檢測(cè)用藥。血壓降低或心動(dòng)過(guò)緩時(shí)應(yīng)減量或停藥,必要時(shí)采取相應(yīng)的措施。2.心絞痛患者在急速中止使用類似鹽酸普萘洛爾等藥物時(shí)會(huì)使病情惡化,有發(fā)生心肌梗死的病例報(bào)道,因此在停用本品時(shí)必須仔細(xì)觀察。3.對(duì)心房纖顫、心房撲動(dòng)者使用時(shí)需注意心搏數(shù)的減少。4.本品只適用于短期的應(yīng)急治療,使用時(shí)間一般為5~10min,并需密切觀察患者狀態(tài)。應(yīng)急期過(guò)后不可再使用本品。5.本品減少心搏數(shù)的療效在停藥后迅速減弱,直至30~60min后消失,應(yīng)注意觀察。6.過(guò)量使用本品可出現(xiàn)血壓過(guò)度降低、心動(dòng)過(guò)緩,應(yīng)立即停藥,并采取相應(yīng)措施。本品只能靜脈輸注使用,并且視患者的心搏數(shù)、血壓變化適當(dāng)調(diào)節(jié)輸注濃度。在配制中注意本品50mg采用5ml以上的生理鹽水溶解,若靜滴速度為10mg/ml以上,會(huì)使皮膚發(fā)生局部反應(yīng)或壞死。7.以下患者慎用:(1)左心室收縮功能障礙者。(2)支氣管痙攣患者。(3)未能良好控制的糖尿病患者。(4)低血壓患者。(5)嚴(yán)重血液病,肝、腎功能不全者。(6)末梢循環(huán)障礙如壞疽、雷諾綜合征、間歇性跛行等患者。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn(7)出血量多者,有脫水癥狀者。(8)老年患者,孕婦或育齡婦女,早產(chǎn)兒、新生兒、幼兒或兒童。
 不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為血壓下降,其他不良反應(yīng)有心動(dòng)過(guò)緩、S-T段下降、肺動(dòng)脈壓上升、氣喘、低氧血癥、白細(xì)胞增多、總膽紅素上升、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶上升。嚴(yán)重不良反應(yīng)為休克,即血壓過(guò)度降低,一旦出現(xiàn)必須立即停藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/td>
 用法用量
靜滴:以0.125mg/(kg·min)靜脈內(nèi)持續(xù)輸注1min,然后以0.04mg/(kg·min)速度持續(xù)靜脈輸注,并在輸注過(guò)程中根據(jù)心搏數(shù)、血壓和體重調(diào)節(jié)用量。若再次使用本品,必須間隔5~15min。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與利血平合用可能發(fā)生交感神經(jīng)的過(guò)度抑制,需減量慎用。2.本品與降糖藥如胰島素合用時(shí)可能因低血糖引起心動(dòng)過(guò)速等,治療時(shí)需注意監(jiān)測(cè)血糖。3.與鈣拮抗劑維拉帕米、地爾硫草等合用有協(xié)同作用。對(duì)淤血性心功能不全、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯的患者可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心功能不全,需減量慎用。4.與地高辛合用可使房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng),需減量慎用。5.與Ⅰ類抗心律失常藥如丙吡胺、普魯卡因胺、阿義馬林(Ajmaline)合用可能引起心功能過(guò)度抑制,需減量慎用。6.與可樂(lè)定合用,本品有可能增強(qiáng)可樂(lè)定停藥后的血壓上升效應(yīng)。因此,在術(shù)前數(shù)日內(nèi)停用可樂(lè)定的患者需慎用本品。7.與交感神經(jīng)興奮劑腎上腺素合用需注意因血管收縮而使血壓上升。8.膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、溴新斯的明依酚氯銨等與本品合用時(shí),膽堿酯酶抑制劑可抑制本品的代謝,使本品的作用增強(qiáng)并延長(zhǎng)作用時(shí)間,需減量慎用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn9.與枸櫞酸芬太尼、丙泊酚合用,可增強(qiáng)本品減慢心搏的作用,注意減量慎用。10.普魯卡因、琥珀膽堿與本品合用,可使本品作用時(shí)間延長(zhǎng),需減量慎用。
 專家點(diǎn)評(píng)
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