安他唑啉

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安他唑啉副作用;別名:敵胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab;安他唑啉適應(yīng)癥:可用于房性期前收縮、房室交界性期前收縮或室性期前收縮及心動(dòng)過速。口服一次可持效4～6h。對(duì)使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應(yīng)不宜使用時(shí)，可改用本品治療。變應(yīng)性鼻炎(過敏性鼻炎)蕁麻疹與過敏性皮膚病有關(guān)聯(lián)的瘙癢，藥品與食物引起的過敏，血清病的輔助治療。;安他唑啉藥理學(xué)作用:本品能競爭性地阻斷效應(yīng)細(xì)胞上H1受體，減少因組織釋放組胺引起的作用，如毛細(xì)血管通透性、毛細(xì)血管擴(kuò)張的增加，以及一定程度的平滑肌收縮。此外，與多數(shù)H1受體拮抗劑一樣，本品能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)；并有輕度局部麻醉及抗膽堿能作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用隨劑量而異并在個(gè)體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時(shí)可引起鎮(zhèn)靜作用，然而在活性物質(zhì)的濃度較高時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)榕d奮作用。本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。能干擾細(xì)胞膜Na 、K 的滲透，抑制心肌收縮力，減慢傳導(dǎo)速度。還具有抗組胺、抗膽堿、輕度阻滯交感神經(jīng)及局麻作用。

分類名稱

一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗心律失常藥物三級(jí)分類：Ⅰ類抗心律失常藥

藥品英文名

Antazoline

藥品別名

敵胺、安他心、安他啉、安替司丁、Antistine、Antasten、Arithmin、AzaloneHistostab

藥物劑型

1.片劑：100mg；2.注射劑：100mg(2ml)。

藥理作用

本品能競爭性地阻斷效應(yīng)細(xì)胞上H₁受體，減少因組織釋放組胺引起的作用，如毛細(xì)血管通透性、毛細(xì)血管擴(kuò)張的增加，以及一定程度的平滑肌收縮。此外，與多數(shù)H₁受體拮抗劑一樣，本品能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)；并有輕度局部麻醉及抗膽堿能作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用隨劑量而異并在個(gè)體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時(shí)可引起鎮(zhèn)靜作用，然而在活性物質(zhì)的濃度較高時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)榕d奮作用。本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。能干擾細(xì)胞膜Na、K的滲透，抑制心肌收縮力，減慢傳導(dǎo)速度。還具有抗組胺、抗膽堿、輕度阻滯交感神經(jīng)及局麻作用。

藥動(dòng)學(xué)

口服30min起效，靜脈給藥15min起效，藥效持續(xù)時(shí)間4～6h。安他唑林在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。

適應(yīng)證

可用于房性期前收縮、房室交界性期前收縮或室性期前收縮及心動(dòng)過速�？诜淮慰沙中�4～6h。對(duì)使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應(yīng)不宜使用時(shí)，可改用本品治療。變應(yīng)性鼻炎(過敏性鼻炎)蕁麻疹與過敏性皮膚病有關(guān)聯(lián)的瘙癢，藥品與食物引起的過敏，血清病的輔助治療。

禁忌證

1.對(duì)本品以及對(duì)化學(xué)上有關(guān)類別的物質(zhì)過敏者禁用。2.5歲以下兒童禁用。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn3.高度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重心力衰竭者禁用。

注意事項(xiàng)

1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。2.本品中樞鎮(zhèn)靜作用帶來不利于患者的反應(yīng)如可能發(fā)生嗜睡、遲鈍和頭昏等，催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇與本品并用時(shí)，鎮(zhèn)靜作用得到加強(qiáng)。3.與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化酶抑制劑并用時(shí)，使抑制膽堿作用得到加強(qiáng)。4.與降壓藥合用時(shí)，應(yīng)定期測量患者血壓。用本品治療的患者不得駕車，不得操縱機(jī)器或高空作業(yè)，治療期不能飲酒。5.妊娠期和哺乳期特別是妊娠頭3個(gè)月內(nèi)除非有不得已的理由，盡量不用為好。6.因?yàn)樯倭炕钚晕镔|(zhì)會(huì)進(jìn)入乳汁，婦女在哺乳情況下嬰兒必須斷奶或停藥。7.本品能減弱或抑制用其他方法應(yīng)出現(xiàn)陽性的反應(yīng)，從而影響變應(yīng)原的試驗(yàn)結(jié)果。

不良反應(yīng)

最常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭昏。然而不同患者的反應(yīng)程度差別很大，不停藥繼續(xù)治療2～3天后癥狀也會(huì)消退。老年患者不良反應(yīng)更為明顯，但可減少劑量使之減輕。兒童對(duì)本品的反應(yīng)有時(shí)表現(xiàn)出非常興奮，從不安、失眠、震顫、欣快到譫妄。有時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)及惡心和嘔吐，偶爾患者訴說有口干，這些征象和癥狀輕微時(shí)，劑量減少，就會(huì)減退。有報(bào)道少數(shù)病例有血小板減少伴隨紫癜及粒細(xì)胞減少。可有乏力、嗜睡、惡心、嘔吐、口干、腹部不適、頭暈、白細(xì)胞減少，多較輕微短暫，不影響治療。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn但國外有報(bào)道應(yīng)用注射劑后出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、肌痙攣、定向障礙、震顫、精神錯(cuò)亂、甚至剝脫性皮炎等不良反應(yīng)。也有致溶血性貧血、血紅蛋白尿、急性腎功能衰竭的報(bào)道。

用法用量

隨個(gè)體差異而調(diào)整到最低有效日劑量。飯間或飯后用少量液體送服。如能預(yù)先知道要接觸過敏物質(zhì)，第1次服藥應(yīng)在接觸過敏物質(zhì)前約1h。成人及12歲以上兒童，每天3～4次，100mg，每次1片。5～12歲兒童，每天2～3次，每次50mg(最高劑量，每天150mg)。1.口服：每次0.1～0.2g，每天3～4次。2.靜脈給藥：用于緊急復(fù)律可每次給藥100mg，必要時(shí)每5min重復(fù)1次，總量不超過10mg/kg。心律轉(zhuǎn)復(fù)后以本品200～400mg，溶于5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈點(diǎn)滴或口服維持。

藥物相應(yīng)作用

本品與中樞鎮(zhèn)靜催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇聯(lián)合并用時(shí)，使鎮(zhèn)靜作用加強(qiáng)。與三環(huán)抗抑郁及單胺氧化酶抑制劑并用時(shí)，使抑制膽堿作用得到加強(qiáng)。與降壓藥合用時(shí)，應(yīng)定期測量患者血壓。

專家點(diǎn)評(píng)

本品主要用于過敏性鼻炎、蕁麻疹與過敏性皮膚病引起的瘙癢、止癢效果較好。本品能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。本品具有抑制心肌收縮力和房室傳導(dǎo)作用，并延長有效不應(yīng)期。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn器質(zhì)性心臟病及心排血量不足的患者慎用。

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