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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心功能不全藥物 三級分類：磷酸二酯酶抑制劑 | |
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| 安諾可、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯(lián)酮、氨利酮、Inocor、Wincoram | |
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| 1.注射劑：50mg(10ml)；2.注射劑：50mg(2ml)，100mg(2ml)；3.片劑：100mg；4.注射劑（粉)：50mg。 | |
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| 氨力農(nóng)是一種新型的非苷非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥物，具有顯著的正性肌力和血管擴(kuò)張作用，能增加心排血量，降低心臟前、后負(fù)荷，降低左心室充盈壓，改善左心室功能。但對心率無明顯影響，故不致引起心律失常。在對人體和試驗(yàn)動物的研究中，能觀察到本品對血管和呼吸道平滑肌松弛作用，對充血性心力衰竭患者，治療劑量可使前臂血管阻力下降，靜脈柔性增加；對離體的人臍動脈肌可產(chǎn)生劑量相關(guān)的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性，對磷酸二酯酶(PDE)三個主要同工酶之一PDEⅣ有競爭性抑制作用，使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解減少。提高細(xì)胞cAMP水平，而不抑制Na＋-K＋-ATP酶的作用，對心肌細(xì)胞膜Na＋-K＋-ATP酶及心肌細(xì)胞內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶均無影響。但與心臟鈣動力學(xué)的改變有關(guān)，可激活cAMP促進(jìn)鈣離子穿透肌膜的轉(zhuǎn)運(yùn)，使細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度升高，從而增強(qiáng)心肌的收縮力。本品對梗阻性冠狀動脈疾病和局部缺血性疾病患者，可使心肌需氧量、冠脈血流及動脈乳酸水平下降而心電圖無變化。同時尚能擴(kuò)張血管，降低外周阻力。本品吸收迅速，靜脈注射直接入血，口服后1h、靜脈注射后2min產(chǎn)生效應(yīng)，作用分別持續(xù)4～7h和1～1.5h。 | |
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| 口服后自胃腸道吸收，吸收良好且迅速，生物利用度為93%，服后1h達(dá)血藥有效濃度，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1～3h，血漿半衰期為4～6h，靜脈注射0.68～1.2μg/kg后，2min達(dá)血藥有效濃度，達(dá)峰時間1h，吸收期血漿半衰期為4.6min，分布期血漿半衰期為3.6h，慢性心功能不全患者在給予負(fù)荷劑量后靜脈滴注每分鐘5～10μg/kg時，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度為2.4μg/ml，血漿半衰期健康人為3.6h，心力衰竭者則延至5～8h，波動范圍為3～15h；血漿蛋白結(jié)合率10%～20%，本品部分在肝臟代謝，主要經(jīng)腎由尿液中排泄，24h內(nèi)排出口服或靜脈注射劑量的10%～40%，96h內(nèi)排出口服劑量的63%，但在最初8h內(nèi)，約有半數(shù)以原形藥物排泄。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn | |
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| 對本品和亞硫酸氫鹽過敏患者、嚴(yán)重主動脈或肺動脈瓣膜疾病、嚴(yán)重低血壓、孕婦及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.與丙吡胺同用時可導(dǎo)致血壓過低。2.靜脈注射劑不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。3.孕婦、哺乳婦女、老年患者及兒童應(yīng)減量慎用。4.長期應(yīng)用要定期檢查心功能（脈搏、血壓、心電圖)和體液中電解質(zhì)變化，血壓過度下降時應(yīng)停藥。 | |
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| 不良反應(yīng)較輕，對心臟毒性較強(qiáng)心苷類小，偶見有胃腸道反應(yīng)，如惡心，嘔吐，食欲缺乏，腹痛，厭食等，發(fā)生率約占17%；血小板減少，發(fā)生率約占2.4%；心血管系統(tǒng)反應(yīng)如心律失常（快速靜脈注射可致室性早搏，室性心動過速)，低血壓，發(fā)生率占1.3%～3%；肝毒性如ALT、AST升高，發(fā)生率約占0.2%；罕見長期大劑量使用本品出現(xiàn)胸痛，過敏性黃疸型血管炎，心包炎，發(fā)熱和腎源性尿崩癥。大劑量長期使用時可有血小板減少，常于用藥2～4周后出現(xiàn)，但停藥后好轉(zhuǎn)，如每天劑量不超過300mg不致發(fā)生。 | |
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| 1.口服：每次0.1～0.2g，每天3次，最大劑量每天0.6g。2.靜脈滴注：首次劑量0.75mg/kg，于2～3min內(nèi)緩慢靜脈注射，以后每次0.5～3mg/kg，加入0.9%氯化鈉注射劑中，靜脈滴注速度每分鐘5～10μg/kg，持續(xù)24h，總量不超過每天10mg/kg。 | |
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| 靜脈注射劑不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn與肼屈嗪并用（本品0.1g并用肼屈嗪75～100mg)可直接擴(kuò)張血管，增強(qiáng)療效，有利于對抗心力衰竭，但需減量。與硝苯地平并用，可增加療效。與吡二胺合用，可導(dǎo)致血壓降低，與丙吡胺同用時也可導(dǎo)致血壓過低。 | |
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| 氨力農(nóng)口服制劑不良反應(yīng)較多，已停止生產(chǎn)，其第2代產(chǎn)品米力農(nóng)因長期服用患者病死率較服安慰劑者高27%，故僅限用于停藥后心力衰竭加重者。由于短期靜脈注射不良反應(yīng)較少及血流動力學(xué)改善，故仍有一定的地位。國內(nèi)同濟(jì)醫(yī)科大學(xué)心血管病研究所用漂浮導(dǎo)管方法測定16例重度充血性心力衰竭患者靜脈滴注氨力農(nóng)后的急性血流動力學(xué)變化，結(jié)果表明，心排血量增加19.26%，肺毛細(xì)血管楔壓(PCWP)下降36.24%，由用藥前平均(3.81±0.59)kPa降至用藥后60min的(2.56±0.26)kPa。國內(nèi)報(bào)道，對104例充血性心力衰竭患者應(yīng)用氨力農(nóng)靜脈注射治療10天的療效進(jìn)行的雙盲、對照臨床研究中，臨床及超聲心動圖結(jié)果支持該藥可改善心功能，治療組52例中43例心功能改善，對照組（靜脈注射生理鹽水)52例中5例改善，11例惡化。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院對36例充血性心力衰竭患者應(yīng)用氨力農(nóng)治療，均先以0.5～1.0mg/kg靜脈注射5～10min，再繼以靜脈滴注每分鐘5～10μg/kg，持續(xù)60～360min，以Swan-Ganz導(dǎo)管測定右房壓(RAP)、右室壓(RVP)、肺動脈壓(PAP)及肺毛細(xì)血管楔嵌壓(PCWP)。結(jié)果收縮壓在180min下降最明顯，由用藥前(16.13±2.27)kPa下降至(12.93±3.2)kPa；舒張壓在120min下降最明顯，由用藥前(9.47±1.33)kPa下降至(8.53±0.93)kPa，另用藥后，心臟指數(shù)(CI)增加13.6%～16%，PCWP下降27.6%，總有效率為74%。上海醫(yī)科大學(xué)附屬中山醫(yī)院對32例充血性心力衰竭的住院患者，應(yīng)用氨力農(nóng)，用法同上。結(jié)果總有效率為91%，原心功能Ⅲ級19例中4例降至Ⅰ級，15例降至Ⅱ級；原心功能Ⅵ級13例中10例降至Ⅲ級，3例無效。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn32例中29例呼吸困難都有不同程度改善。本品對洋地黃、利尿劑或血管擴(kuò)張劑治療無效的頑固性心衰是一種較好的藥物，且因本品有加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用故可與洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑合用，有相加效應(yīng)。 | |
