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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:枸櫞酸鉍鉀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

枸櫞酸鉍鉀

枸櫞酸鉍鉀副作用;別名:次枸櫞酸鉍、得樂、德樂、德諾、迪樂、堿式枸櫞酸鉍三鉀、堿式檸檬酸鉍三鉀、膠體次枸櫞酸鉍、麗珠得樂、三甲二枸櫞酸鉍膠體、三鉀二枸櫞酸鉍、三鉀雙枸櫞酸鉍、胃瘍靈、曲樂;枸櫞酸鉍鉀適應(yīng)癥:用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍,也用于復(fù)合性潰瘍、多發(fā)性潰瘍、吻合口潰瘍、糜爛性胃炎、慢性淺表性胃炎以及伴有幽門螺桿菌感染時。;枸櫞酸鉍鉀藥理學(xué)作用:本藥是一種抗?jié)兯幬铮饔梅绞姜毺,既不中和胃酸,也不抑制胃酸分泌,而是主要通過以下幾個方面起作用:1.在胃液pH值條件下,可在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉淀,成為保護性薄膜,從而隔絕胃酸、酶及食物對潰瘍黏膜的侵蝕作用,促進潰瘍組織的修復(fù)和愈合。體外試驗證明,本藥在酸性條件下能與蛋白質(zhì)及氨基酸發(fā)生絡(luò)合作用而凝結(jié),而潰瘍部位的氨基酸殘基較正常黏膜豐富得多,因此本藥更易沉積在潰瘍黏膜上;2.有抗胃蛋白酶的作用,能與胃蛋白酶發(fā)生絡(luò)合作用而使其失活;3.可改變胃黏液成分,促進碳酸氫鹽和黏液分泌,防止黏液糖蛋白被分解,增加胃黏膜屏障能力;4.可防止氫離子逆彌散;5.可刺激內(nèi)源性前列腺素的釋放,提高胃及十二指腸黏膜中前列腺素E2濃度,并使涎腺分泌的上皮生長因子富集于潰瘍部位并保護其不受胃酸滅活,從而起到保護胃黏膜,以及促進潰瘍組織修復(fù)和愈合的作用;6.還可改善胃黏膜血流,殺滅幽門螺旋桿菌(HP),延緩HP對抗菌藥耐藥性的產(chǎn)生,這對治療消化性潰瘍和胃炎均有益。本藥與阿莫西林甲硝唑奧美拉唑聯(lián)合應(yīng)用時,還可增加對HP的根除率。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:制酸及胃黏膜保護藥 三級分類: 
 藥品英文名
Bismuth Potassium Cirtrate
 藥品別名
次枸櫞酸鉍、得樂、德樂、德諾、迪樂、堿式枸櫞酸鉍三鉀、堿式檸檬酸鉍三鉀、膠體次枸櫞酸鉍、麗珠得樂、三甲二枸櫞酸鉍膠體、三鉀二枸櫞酸鉍、三鉀雙枸櫞酸鉍、胃瘍靈、曲樂
 藥物劑型
1.顆粒:每袋1.0g:110mg鉍;每袋1.2g:110mg鉍;每袋1.2g:300mg鉍;2.膠囊:0.3g(相當(dāng)于鉍110mg);3.片劑:0.3g(相當(dāng)于鉍110mg);4.混懸劑(合劑):0.3g(5ml)。
 藥理作用
本藥是一種抗?jié)兯幬,作用方式獨特,既不中和胃酸,也不抑制胃酸分泌,而是主要通過以下幾個方面起作用:1.在胃液pH值條件下,可在潰瘍表面或潰瘍基底肉芽組織形成一種堅固的氧化鉍膠體沉淀,成為保護性薄膜,從而隔絕胃酸、酶及食物對潰瘍黏膜的侵蝕作用,促進潰瘍組織的修復(fù)和愈合。體外試驗證明,本藥在酸性條件下能與蛋白質(zhì)及氨基酸發(fā)生絡(luò)合作用而凝結(jié),而潰瘍部位的氨基酸殘基較正常黏膜豐富得多,因此本藥更易沉積在潰瘍黏膜上;2.有抗胃蛋白酶的作用,能與胃蛋白酶發(fā)生絡(luò)合作用而使其失活;3.可改變胃黏液成分,促進碳酸氫鹽和黏液分泌,防止黏液糖蛋白被分解,增加胃黏膜屏障能力;4.可防止氫離子逆彌散;5.可刺激內(nèi)源性前列腺素的釋放,提高胃及十二指腸黏膜中前列腺素E2濃度,并使涎腺分泌的上皮生長因子富集于潰瘍部位并保護其不受胃酸滅活,從而起到保護胃黏膜,以及促進潰瘍組織修復(fù)和愈合的作用;6.還可改善胃黏膜血流,殺滅幽門螺旋桿菌(HP),延緩HP對抗菌藥耐藥性的產(chǎn)生,這對治療消化性潰瘍和胃炎均有益。本藥與阿莫西林甲硝唑奧美拉唑聯(lián)合應(yīng)用時,還可增加對HP的根除率。
 藥動學(xué)
本藥在胃中形成不溶性的膠體沉淀,很難被消化道吸收,僅有少量鉍可被吸收。吸收人體內(nèi)的鉍約4周后達穩(wěn)態(tài)濃度。本藥血藥濃度與給藥劑量有關(guān),動物實驗證明,以常規(guī)劑量給藥,穩(wěn)態(tài)血鉍濃度在5~14μg/L之間。痕量的鉍吸收后主要分布在肝、腎及其他組織中,以腎臟分布居多,且主要經(jīng)腎臟排泄,清除率約為每分鐘50ml。血液和尿液中鉍的排泄過程符合三室模型。本藥未吸收部分通過糞便排出體外。半衰期為5~11天。
 適應(yīng)證
用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍,也用于復(fù)合性潰瘍、多發(fā)性潰瘍、吻合口潰瘍、糜爛性胃炎、慢性淺表性胃炎以及伴有幽門螺桿菌感染時。
 禁忌證
1.腎功能減退者。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn2.孕婦。
 注意事項
1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)兒童;(3)哺乳婦女;(4)急性胃黏膜病變時最好不用。2.不宜長期大量服用,服藥期間不得服用其他含鉍制劑。3.服藥前后0.5h必須禁食。4.如發(fā)生鉍性腦病須立即停藥。
 不良反應(yīng)
在常規(guī)劑量下和服用周期內(nèi)服用本藥比較安全,如枸櫞酸鉍鉀血漿中鉍的濃度一般為10~20μg/L,遠遠低于中毒的最低濃度50μg/L,但仍需積累更多的臨床資料,才能對其安全性作出適當(dāng)?shù)脑u價。1.神經(jīng)系統(tǒng):少數(shù)患者可有輕微頭痛、頭暈、失眠等,但可耐受。當(dāng)血鉍濃度大于100μg/L時,有可能導(dǎo)致鉍性腦病,鉍性腦病綜合征一般表現(xiàn)為3個階段:(1)先兆期:表現(xiàn)為無力、反應(yīng)慢、記憶力減退、工作能力下降、失眠、頭痛、焦慮,可持續(xù)2年,同時也伴有運動功能障礙,如共濟失調(diào)、平衡功能差等;(2)急性期:先兆期有時在幾小時或1~2天內(nèi)突然發(fā)展成急性期,表現(xiàn)為語言障礙、共濟失調(diào)、行走困難、肌震顫(特別是上肢、面部、軀干),由于括約肌失去控制,可出現(xiàn)尿失控。有時也出現(xiàn)驚厥、神志不清、激動、幻覺、眩暈乃至失去記憶、麻木,甚至因并發(fā)呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及凝血功能障礙或感染而導(dǎo)致死亡;(3)恢復(fù)期:停用鉍劑后,上述癥狀可能會很快改善,運動障礙消失,幾周之內(nèi),共濟失調(diào)和括約肌失控可以恢復(fù),其他癥狀可在數(shù)月到幾年之內(nèi)恢復(fù)。2.消化系統(tǒng):服用本藥期間,口中可能帶有氨味,且舌、糞便可被染成黑色,這期間黑糞易與黑糞癥相混淆;個別患者服用時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等消化道癥狀。以上表現(xiàn)停藥后均可消失。3.泌尿系統(tǒng):本藥長期服用可能引起腎臟毒性。4.骨骼肌肉:骨骼的不良反應(yīng)常發(fā)生在不同的部位,與骨內(nèi)鉍的濃度過高有關(guān)。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn較常見的是與鉍性腦病相關(guān)的骨關(guān)節(jié)病,常以單側(cè)或雙肩疼痛為先兆癥狀。其他個別患者可出現(xiàn)皮疹。
 用法用量
口服給藥:1.顆粒劑:每次1包,每天3~4次,用水沖服,飯前0.5h和睡前服用。4~8周為1個療程。2.片劑:每天早餐前0.5h及睡前0.5h各服2片,或每天4次于三餐前0.5h及睡前0.5h各服1片。4~8周為1個療程。3.膠囊:每次2粒,每天2次,早餐前0.5h和睡前溫水送服。4~8周為1個療程。4.混懸劑:每次5ml,加水4倍稀釋,每天3~4次,于飯前1h及睡前服,6周為1個療程。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥和四環(huán)素同時服用會影響四環(huán)素的吸收。2.抗酸劑可干擾本藥的作用,不宜同時進服。3.牛奶可干擾本藥作用,不宜同時進服。
 專家點評
本品在臨床應(yīng)用已有20余年,但由于早期的產(chǎn)品質(zhì)量差,且對其作用機制的深入研究,故未引起重視。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn近年來隨著其質(zhì)量的提高及作用機制的深入研究,發(fā)現(xiàn)本品不僅能促進潰瘍愈合,而且還有抗HP作用,應(yīng)用本品治療慢性淺表性胃炎,胃和十二指腸潰瘍不僅療效確切,而且復(fù)發(fā)率也顯著降低。
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