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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:安非他酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

安非他酮

安非他酮副作用;別名:丁氨苯丙酮、安非布他酮、叔丁胺苯丙酮、Bupropion Hydrochloride、Wellbutrin、Bupropion;安非他酮適應(yīng)癥:治療抑郁癥,但對強迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。;安非他酮藥理學(xué)作用:本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。能抑制神經(jīng)元對5-HT、去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,其作用微弱。用藥4周后可產(chǎn)生明顯的抗抑郁作用,其血漿治療濃度為25~100ng/ml。其對5-HT或去甲腎上腺素的再攝取抑制作用可與三環(huán)類抗抑郁藥相比擬。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑 
 藥品英文名
Amfebutamone
 藥品別名
丁氨苯丙酮、安非布他酮、叔丁胺苯丙酮、Bupropion Hydrochloride、Wellbutrin、Bupropion
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg,75mg。
 藥理作用
本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。能抑制神經(jīng)元對5-HT、去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,其作用微弱。用藥4周后可產(chǎn)生明顯的抗抑郁作用,其血漿治療濃度為25~100ng/ml。其對5-HT或去甲腎上腺素的再攝取抑制作用可與三環(huán)類抗抑郁藥相比擬。
 藥動學(xué)
口服易于吸收,進行廣泛的首過代謝。幾種代謝物也具有活性,比母藥的半衰期要長。蛋白結(jié)合率約為84%,分布容積為20~30L/kg。母藥的終末t1/2約為14h。代謝物主要隨尿排出,排出的原藥不到1%。本品可透過胎盤,進入乳汁中。
 適應(yīng)證
治療抑郁癥,但對強迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者、癲癇患者禁用。2.有神經(jīng)性厭食癥或貪食癥者禁用。3.本品可誘導(dǎo)癲癇發(fā)作,凡有此病史者,應(yīng)禁用。
 注意事項
1.患有雙相(躁狂-抑郁)障礙者或精神病患者應(yīng)慎用。2.服藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護患者,謹(jǐn)防自殺。3.用藥期間不可駕車或操作機械。
 不良反應(yīng)
1.起始用藥階段:常見激動、焦慮和失眠。其他包括口干、頭痛偏頭痛、體重減輕、惡心、嘔吐、便秘震顫;皮疹、過敏樣反應(yīng)(表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和呼吸困難)和精神病發(fā)作。2.本品可引起癲癇發(fā)作,部分與劑量有關(guān),特別是患有神經(jīng)性厭食癥或神經(jīng)性貪食癥的患者;有癲癇發(fā)作史者更易發(fā)作。3.超劑量的癥狀包括幻覺、惡心、嘔吐、心動過速、意識喪失,大量的超劑量可能導(dǎo)致死亡。所有超量用藥的患者中,約有1/3發(fā)生。
 用法用量
1.成人開始口服100mg,每天2次,如必要,3天后可加量至100mg,每天3次。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn用藥幾周后如不顯效,最大劑量可用到150mg,每天3次。2.也可使用本品緩釋劑,開始口服150mg,每天1次,如必要,3天后可加至150mg,每天2次;對嚴(yán)重病例,幾周后可加量至200mg,每天2次。3.使用本品緩釋劑戒煙,開始150mg,每天1次,至少3天后加量至150mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.不能合用MAOI,在停用MAOI 14天之內(nèi)亦不可使用本品。開始使用任何可引起嚴(yán)重反應(yīng)的藥物(如苯乙肼)之前;必須停用本品7天后。2.使用本品期間,應(yīng)避免飲酒,因可改變癲癇發(fā)作閾。3.其他藥物如其他抗抑郁藥、抗精神病藥、茶堿或全身使用的皮質(zhì)激素都有可能降低癲癇發(fā)作閾,合用時應(yīng)格外小心,最好不合用。4.煙堿皮膚貼膏合用本品可能引起高血壓,應(yīng)監(jiān)測血壓。5.同時使用本品和左旋多巴可見不良反應(yīng)的發(fā)生率增高。6.動物試驗提示,本品為酶誘導(dǎo)劑,可能促進其他有關(guān)藥物如卡馬西平、苯巴比妥、西咪替丁苯妥英鈉的代謝。
 專家點評
本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。適用于遲鈍型抑郁癥和對其他抗抑郁藥療效不明顯或不能耐受的抑郁患者。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn長期大劑量服用可產(chǎn)生β腎上腺素受體向下調(diào)節(jié)的作用。
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