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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗偏頭痛藥物 三級分類： | |
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| 舒馬坦、磺馬曲坦、英明格、舒馬曲坦、Imigran | |
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| 1.片劑：25mg，50mg；2.注射劑(粉)：6mg。 | |
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| 本品為5-HT受體激動藥。臨床用琥珀酸鹽。本品對血管5-HT1受體亞型具有選擇性激動作用，而對5-HT2，5-HT3受體亞型或α1-，α2-或β-腎上腺素能；D1-；D2-；毒蕈堿；或苯二氮卓受體無親和力或藥理活性。本品可使頭部動脈產(chǎn)生收縮作用。它還能減輕硬腦膜中的神經(jīng)源性炎癥，有助于治療偏頭痛。 | |
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| 本品口服后吸收迅速但不完全，進行首過代謝。其絕對生物利用度很低(14%)�？诜蠹s2h可達血藥峰值。皮下注射后25min可達血藥峰值，生物利用度高達96%。蛋白結(jié)合率約為14%～21%。消除t1/2約為2h。在肝內(nèi)主要被A型單胺氧化酶廣泛代謝，主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。本品及其代謝物也出現(xiàn)在糞便中。還有小量進入乳汁中。 | |
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| 1.對本品過敏者、哺乳者孕婦、65歲以上老年人禁用。2.舒馬普坦及其他同類藥物不宜用于基底部或偏癱的偏頭痛。3.5-HT1受體激動藥禁用于未經(jīng)控制的高血壓、缺血性心臟病，有心肌梗死、冠狀血管痙攣(變異型心絞痛)、周圍血管疾病，既往曾有腦血管偶發(fā)事件或短暫性缺血發(fā)作史的患者。4.肝腎功能不全者應(yīng)慎用，嚴重者禁用。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn5.有癲癇病史者慎用或禁用。 | |
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| 1.禁止靜脈注射。2.不用于偏癱性偏頭痛治療。3.服藥期間禁止駕車及操作機械。 | |
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| 1.5-HT1受體激動藥如本品，最常見的不良反應(yīng)有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。2.可能發(fā)生惡心、嘔吐。3.疼痛或刺痛感、沉重、發(fā)熱、壓抑、緊縮感也有報道。4.可能影響身體任一部位如喉和胸，而且可能是劇烈的。5.這些癥狀都可能是由于血管痙攣引起的，在偶然情況下，可導致嚴重的心血管事件，如心律失常、心肌缺血，甚至心肌梗死。6.個別患者出現(xiàn)腦血管癥狀。7.給藥后很快出現(xiàn)血壓短暫性上升。8.低血壓、心動過緩或心動過速，心悸也有報道。9.視力障礙也有發(fā)生。10.偶見肝功能受損，引起癲癇發(fā)作(主要是有癲癇病史者)。11.過敏反應(yīng)輕者皮疹，重者出現(xiàn)全身過敏反應(yīng)。12.皮下注射局部疼痛常見。 | |
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| 1.對急性發(fā)作的偏頭痛，應(yīng)盡可能快地使用舒馬普坦。通過任何給藥途徑。1次用藥無效，就不再給第2次藥。2.起始口服50mg，個別患者需用100mg。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn肝功能不全者給予50mg是合適的。一般在給藥后30min見效。用藥有效，但偏頭痛又復發(fā)時，可進一步給藥，24h的用量可達到300mg。在美國，用量較低，起始只給予25mg，如難獲療效，第2次的用量可達到100mg。3.鼻腔給藥可望在用藥后15min左右見效。英國建議一個鼻孔給藥20mg；美國用藥則分3個層次――5mg，10mg，20mg進入一個鼻孔。如癥狀復發(fā)，在首次給藥后至少2h再使用下一個24h的用量。24h內(nèi)不應(yīng)超過40mg。4.可采取患者自我皮下注射6mg，一般在10～15min見效。如癥狀重現(xiàn)，至少在首次注射后1h再注射6mg；24h內(nèi)不超過12mg。5.治療叢集性頭痛，可采用皮下注射，劑量與偏頭痛治療相似。 | |
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| 1.本品和其他5-HT1受體激動藥不應(yīng)合用麥角胺或有關(guān)的制劑，因有增加血管痙攣的風險。2.患者已經(jīng)接受了麥角胺，在停用麥角胺后至少24h才能使用舒馬普坦或利扎曲普坦，至少6h后才能使用佐米曲普坦。3.在至少停用以上幾種5-HT1受體激動藥6h后始可給予麥角胺。4.幾種5-HT1激動藥不可同時使用。5.5-HT1激動藥不可合用MAOI，在停用后者2周后才能使用前者。6.佐米曲普坦如合用任一A型MAOI，前者應(yīng)減量。7.從理論上講，5-HT1激動藥合用任一SSRIs都可能增加5-羥色胺綜合征的風險。 | |
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| 本品為5-羥色胺受體激動劑，具有高度的選擇性。能使顱內(nèi)動脈收縮，使血流重新分布，腦血流供應(yīng)得以調(diào)整。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn三叉神經(jīng)活性降低，從而解除偏頭痛。它還能減輕硬腦膜中的神經(jīng)源性炎癥，有助于治療偏頭痛。 | |
