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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:石杉堿甲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

石杉堿甲

石杉堿甲副作用;別名:哈伯因、石杉堿-甲、雙益平、Huperzine A、Huperzinum A;石杉堿甲適應(yīng)癥:原用于治療重癥肌無力。臨床上現(xiàn)主要用于治療良性記憶障礙及輕中度阿爾茨海默病(Alzheimer’disease,早老性癡呆)。;石杉堿甲藥理學(xué)作用:石杉堿甲是1982年由中科院上海藥物研究所與浙江醫(yī)學(xué)研究院藥物研究所從中藥千層塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分離的生物堿。原用于治療重癥肌無力。藥理實驗結(jié)果表明,石杉堿甲有很強的擬膽堿活性,是一種高效的膽堿酯酶抑制藥,對真性膽堿酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經(jīng)肌肉接頭處的遞質(zhì)傳遞?娠@著提高乙酰膽堿的水平,促進記憶恢復(fù)和增強記憶。作用特點與新斯的明相似,但作用持續(xù)時間比后者長。增強記憶的作用強于毒扁豆堿,而毒性則較低。動物實驗結(jié)果顯示,石杉堿甲能促進大鼠對明-暗分辨的學(xué)習(xí)過程,逆轉(zhuǎn)東莨菪堿導(dǎo)致的記憶障礙。臨床研究表明,石杉堿甲能改善阿爾茨海默病患者的記憶、認(rèn)知和行為能力,與安慰劑組相比有顯著的差異。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:神經(jīng)細胞活化劑及營養(yǎng)藥物 三級分類:膽堿酯酶抑制劑 
 藥品英文名
Huperzine-A
 藥品別名
哈伯因、石杉堿-甲、雙益平、Huperzine A、Huperzinum A
 藥物劑型
1.片劑:0.05mg,0.2mg;2.注射劑:0.2mg(1ml),0.4mg(2ml)。
 藥理作用
石杉堿甲是1982年由中科院上海藥物研究所與浙江醫(yī)學(xué)研究院藥物研究所從中藥千層塔Huperzia serrata(thumb)Trev中分離的生物堿。原用于治療重癥肌無力。藥理實驗結(jié)果表明,石杉堿甲有很強的擬膽堿活性,是一種高效的膽堿酯酶抑制藥,對真性膽堿酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經(jīng)肌肉接頭處的遞質(zhì)傳遞?娠@著提高乙酰膽堿的水平,促進記憶恢復(fù)和增強記憶。作用特點與新斯的明相似,但作用持續(xù)時間比后者長。增強記憶的作用強于毒扁豆堿,而毒性則較低。動物實驗結(jié)果顯示,石杉堿甲能促進大鼠對明-暗分辨的學(xué)習(xí)過程,逆轉(zhuǎn)東莨菪堿導(dǎo)致的記憶障礙。臨床研究表明,石杉堿甲能改善阿爾茨海默病患者的記憶、認(rèn)知和行為能力,與安慰劑組相比有顯著的差異。
 藥動學(xué)
石杉堿甲經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn10~30min可達藥峰濃度,生物利用度為96.6%。易通過血-腦脊液屏障。給藥后藥-時曲線經(jīng)分析符合二室開放模型,分布容積平均為0.108L/kg。腎臟及肝內(nèi)含量最高。消除半衰期α相為5.9min,β相為119.5min。藥物迅速經(jīng)腎以原形或代謝物的形式排出。
 適應(yīng)證
原用于治療重癥肌無力。臨床上現(xiàn)主要用于治療良性記憶障礙及輕中度阿爾茨海默病(Alzheimer’disease,早老性癡呆)。
 禁忌證
1.對石杉堿甲過敏者;2.嚴(yán)重心動過緩、低血壓及心絞痛患者;3.哮喘患者;4.腸梗阻患者。
 注意事項
慎用:孕婦。
 不良反應(yīng)
少數(shù)患者給藥后出現(xiàn)頭暈、耳鳴、惡心、多汗、腹痛、肌束顫動等。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn個別患者有瞳孔縮小、嘔吐、視力模糊、心率改變、流涎、嗜睡等。國外還有引起失眠、畏食、過敏的報道。一般可自行消失,嚴(yán)重者可用阿托品對抗。目前尚無本藥致畸的資料。
 用法用量
1.口服給藥:老年性記憶減退及阿爾茨海默。好看0.15-0.25mg,每天3次。當(dāng)劑量超過每次0.25mg時,記憶功能反而減退。2.肌內(nèi)注射:重癥肌無力:0.2~0.4mg,每天1~2次。改善肌力作用的持續(xù)時間較新斯的明長。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點評
石杉堿甲是1982年由中科院上海藥物研究所與浙江醫(yī)學(xué)研究院藥物研究所從中藥千層塔中分離的生物堿。原用于治療重癥肌無力。本藥能提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力,對癡呆患者和腦器質(zhì)性疾病引起的記憶障礙有改善作用。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
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