| 公開(公告)號 | CN1854130A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610072180.X |
| 申請日期 | 2006.04.14 |
| 專利名稱 | 新的喹唑啉衍生物、及其制法和藥物組合物與用途 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.4.15 CN 200510064425.X |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馮志強;陳曉光;郭宗儒;蔣 毅;李 靜;褚鳳鳴;郭彥伸;李 燕;付劍江 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 何文彬 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 通式(I)所示的化合物，及其藥用鹽、水合物、溶劑化物，單晶型和多晶型其中， R1和R2分別獨立的選自氫，甲基，乙基，2-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，4-甲氧基丁基，2-乙氧基乙基，3-乙氧基丙基，N-甲基哌啶甲基，4-乙氧基丁基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，2-羥基乙基，3-羥基丙基，4-羥基丁基，2-(N，N-二甲基氨基)乙基，3-(N，N-二甲氨基)丙基，4-(N，N-二甲氨基)丁基，2-嗎啉代乙基，3-嗎啉代丙基，4-嗎啉代丁基，5-嗎啉代戊基，2-哌啶子基乙基，3-哌啶子基丙基，4-哌啶子基丁基，5-哌啶子基戊基，2-(哌嗪-1-基)乙基，3-(哌嗪-1-基)丙基，4-(哌嗪-1-基)丁基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基，3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基，2-(2-甲磺�；已趸�)乙基，2-(2-甲磺�；野坊�)乙基，2-(2-甲磺�；�?guī)�基)乙基，2-吡咯烷子基乙基，3-吡咯烷子基丙基，4-吡咯烷子基丁基，2-(2-氧代吡咯烷子基)乙基，3-(2-氧代吡咯烷子基)丙基，4-(2-氧代吡咯烷子基)丁基，2-(咪唑-1-基)-乙基，3-(咪唑-1-基)-丙基，4-(咪唑-1-基)-丁基，2-(二烷氨基)乙基，3-(二烷氨基)丙基，4-(二烷氨基)丁基，2-(取代苯甲酰氨基)乙基，3-(取代苯甲酰氨基)丙基，4-(取代苯甲酰氨基)丁基，2-甲磺酰氨基乙基，3-甲磺酰氨基丙基，4-甲磺酰氨基丁基，2-苯磺酰氨基乙基，3-苯磺酰氨基丙基，4-苯磺酰氨基丁基，2-氨磺�；一�，3-氨磺酰基丙基，4-氨磺�；』�； R3選自為甲基，乙基，正丙基，3-羥基丙基，4-羥基丁基，3-乙酰氧丙基，4-乙酰氧丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，叔丁氧基，乙酰氧甲氧基，叔丁酰氧甲氧基，芐氧基，3-氟芐氧基，2-嗎啉代乙氧基，3-嗎啉代丙氧基，4-嗎啉代丁氧基，2-哌啶子基乙氧基，3-哌啶子基丙氧基，4-哌啶子基丁氧基，2-(哌嗪-1-基)乙氧基，3-(哌嗪-1-基)丙氧基，4-(哌嗪-1-基)丁氧基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基，3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基，2-吡咯烷子基乙氧基，3-吡咯烷子基丙氧基，4-吡咯烷子基丁氧基，2-(2-氧代吡咯烷子基)乙氧基，3-(2-氧代吡咯烷子基)丙氧基，4-(2-氧代吡咯烷子基)丁氧基，2-(咪唑-1-基)-乙氧基，3-(咪唑-1-基)-丙氧基，苯甲酰氧甲氧基； R4選自單取代或多取代的苯基，單取代或多取代的芐基，單取代或多取代的苯甲�；瑔稳〈蚨嗳〈谋交酋；蝗〈x自鹵素，甲基，三氟甲基，羥甲基，羥基，硝基，氰基，氨基，取代的氨基，酰氨基，羧基，酯基，氨�；檠趸�，烷酰氧基，烯基，鹵代芐氧基，鹵代芐氨基，鹵代苯氧基，鹵代苯氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式I所示的一系列新的喹唑啉衍生物，其可藥用鹽，其水合物和溶劑化物，其多晶和共晶，其同樣生物功能的前體或衍生物，及其制備方法，含有一個或多個這化合物的組合物，和該類化合物的抗增生活性如抗癌活性等在治療相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
