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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:色甘酸鈉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

色甘酸鈉

色甘酸鈉副作用;別名:色甘酸、咽泰、咳樂鈉、色苷酸二鈉、色羥丙鈉、SodiumHydroxypropyl、Cromate、Cromolyn、Intal、Cromoglicic Acid;色甘酸鈉適應癥:臨床用于預防過敏性(外源性)哮喘發(fā)作療效最佳,預先用藥后90%以上患者便可不發(fā)作;對內源性哮喘療效較差,約60%左右的病例有效;對運動性哮喘,預先用藥幾乎全部病例可防止發(fā)作。對依賴皮質激素的患者,服本品后可使之減量或安全停用。對兒童療效尤為顯著,患有慢性難治性哮喘的兒童應用本品后大都部分緩解或完全緩解。與異丙腎上腺素合用,較單用時有效率顯著增高,但本品起效較慢,須連續(xù)用藥數(shù)日后才能見效,如已發(fā)病,用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn),色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應因素起主要作用的過敏性哮喘有效,對變態(tài)反應不明顯的慢性哮喘也有效。在后一種情況中是由于某些非過敏原性因素導致肥大細胞脫顆粒所致,因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。本品還可用于過敏性鼻炎和季節(jié)性花粉癥,能迅速控制癥狀。口服和灌腸用于潰瘍性結腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定的療效,不僅主觀癥狀改善,而且乙狀結腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于異位性皮炎及其他濕疹皮炎類皮膚病也見顯著療效。2%滴眼液適用于花粉癥、結膜炎和春季角膜結膜炎。用于春季角結膜炎、枯草熱結膜炎、巨大乳頭性結膜炎及其他過敏性眼病。;色甘酸鈉藥理學作用:本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應具有明顯的保護作用。哮喘激發(fā)試驗表明,預先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應和遲發(fā)反應。既可改善呼吸功能,又有促進氣道黏液運送速度。而預先應用糖皮質激素只能防止抗原誘發(fā)遲發(fā)反應。色甘酸鈉抑制速發(fā)型過敏反應的機制比較復雜,至少有3個環(huán)節(jié):1.穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜,阻止肥大細胞釋放過敏介質、對嗜堿性細胞和多核白細胞無作用。它對肥大細胞的阻釋作用是具有組織專一性,它可抑制人肺組織的肥大細胞釋放介質,但對人皮膚的肥大細胞則無影響。目前認為本品能在肥大細胞的細胞膜外側的鈣通道部位與Ca2+形成復合物,加速鈣通道的關閉,使外鈣內流受到抑制,從而阻止肥大細胞脫顆粒進行。2.直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。本品應用后,能保護二氧化硫、冷空氣、甲苯二異氰酸鹽等刺激引起的支氣管痙攣,并能抑制運動性哮喘。單以其阻釋放作用難以解釋上述保護效應。在犬實驗證明,本品對迷走神經(jīng)的感覺纖維末梢“C”纖維的興奮傳導具有直接抑制作用。3.抑制非特異性支氣管高反應性(bronchialhyperreactivity)。哮喘患者的氣道對物理或化學刺激的反應較正常人敏感,遠比正常人小的刺激量即能引起氣道痙攣收縮。這種非特異性支氣管高反應性應用色甘酸鈉后,即能明顯降低。本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應具有明顯的保護作用。哮喘激發(fā)試驗表明,預先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應和遲發(fā)反應,既可改善呼吸功能,又有促進氣道黏液運送速度。而預先應用糖皮質激素只能防止抗原誘發(fā)的遲發(fā)反應。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:外陰皮膚病用藥 三級分類:固定性藥疹用藥 
 藥品英文名
Sodium Cromoglycate
 藥品別名
色甘酸、咽泰、咳樂鈉、色苷酸二鈉、色羥丙鈉、SodiumHydroxypropyl、Cromate、Cromolyn、Intal、Cromoglicic Acid
 藥物劑型
1.膠囊:20mg。2.軟膏劑:5%~10%。3.滴眼劑:2%。4.氣霧劑:19.97g(內含色甘酸鈉0.7g)。5.滴鼻劑:2%~4%(5ml)。
 藥理作用
本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應具有明顯的保護作用。哮喘激發(fā)試驗表明,預先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應和遲發(fā)反應。既可改善呼吸功能,又有促進氣道黏液運送速度。而預先應用糖皮質激素只能防止抗原誘發(fā)遲發(fā)反應。色甘酸鈉抑制速發(fā)型過敏反應的機制比較復雜,至少有3個環(huán)節(jié):1.穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜,阻止肥大細胞釋放過敏介質、對嗜堿性細胞和多核白細胞無作用。它對肥大細胞的阻釋作用是具有組織專一性,它可抑制人肺組織的肥大細胞釋放介質,但對人皮膚的肥大細胞則無影響。目前認為本品能在肥大細胞的細胞膜外側的鈣通道部位與Ca2形成復合物,加速鈣通道的關閉,使外鈣內流受到抑制,從而阻止肥大細胞脫顆粒進行。2.直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。本品應用后,能保護二氧化硫、冷空氣、甲苯二異氰酸鹽等刺激引起的支氣管痙攣,并能抑制運動性哮喘。單以其阻釋放作用難以解釋上述保護效應。在犬實驗證明,本品對迷走神經(jīng)的感覺纖維末梢“C”纖維的興奮傳導具有直接抑制作用。3.抑制非特異性支氣管高反應性(bronchialhyperreactivity)。哮喘患者的氣道對物理或化學刺激的反應較正常人敏感,遠比正常人小的刺激量即能引起氣道痙攣收縮。這種非特異性支氣管高反應性應用色甘酸鈉后,即能明顯降低。本品主要作用是對速發(fā)型過敏反應具有明顯的保護作用。哮喘激發(fā)試驗表明,預先用藥可以防止抗原誘發(fā)的速發(fā)反應和遲發(fā)反應,既可改善呼吸功能,又有促進氣道黏液運送速度。而預先應用糖皮質激素只能防止抗原誘發(fā)的遲發(fā)反應。
 藥動學
本品極性高,強酸性、pKa小于2?诜䞍H1%左右從胃腸道吸收,故口服或灌腸可在胃腸道維持高濃度,吸收部分tmax為15~30min?诜20mg血藥濃度可達9ng/ml,半衰期約1~1.5h,藥效可維持6h,藥物以原形經(jīng)膽汁及腎排出,無蓄積作用。其余未吸收部分自糞便排出。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn粉霧吸入時,只有5%~10%被肺吸收。
 適應證
臨床用于預防過敏性(外源性)哮喘發(fā)作療效最佳,預先用藥后90%以上患者便可不發(fā)作;對內源性哮喘療效較差,約60%左右的病例有效;對運動性哮喘,預先用藥幾乎全部病例可防止發(fā)作。對依賴皮質激素的患者,服本品后可使之減量或安全停用。對兒童療效尤為顯著,患有慢性難治性哮喘的兒童應用本品后大都部分緩解或完全緩解。與異丙腎上腺素合用,較單用時有效率顯著增高,但本品起效較慢,須連續(xù)用藥數(shù)日后才能見效,如已發(fā)病,用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn),色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應因素起主要作用的過敏性哮喘有效,對變態(tài)反應不明顯的慢性哮喘也有效。在后一種情況中是由于某些非過敏原性因素導致肥大細胞脫顆粒所致,因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。本品還可用于過敏性鼻炎和季節(jié)性花粉癥,能迅速控制癥狀?诜凸嗄c用于潰瘍性結腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定的療效,不僅主觀癥狀改善,而且乙狀結腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于異位性皮炎及其他濕疹皮炎類皮膚病也見顯著療效。2%滴眼液適用于花粉癥、結膜炎和春季角膜結膜炎。用于春季角結膜炎、枯草熱結膜炎、巨大乳頭性結膜炎及其他過敏性眼病。
 禁忌證
對色甘酸鈉過敏者禁忌此藥。對吸入擬腎上腺素藥敏感者及孕婦慎用。
 注意事項
1.本藥的療效與用藥方法之正確與否關系極大,必須教會患者正確的用藥方法。無論氣霧吸入,粉霧吸入或局部噴布,務必使藥物盡量到達病變組織,噴布時間必須與患者呼吸協(xié)調一致。2.本品極易潮解,粉劑一旦吸濕即黏附成團,不能均勻噴散,故藥物使用時必須注意防潮。3.本劑噴霧均有賴于一些特殊的工具,粉劑用粉霧器(spinhaler),水劑用噴霧器(neublizer),亦有用定量氣霧拋射器(meter dose inhaler)者。此等工具均須堅固好用,定量準確,以免影響療效。吸藥工具必須專人專用,及時清洗,以免交叉污染。4.喘息狀態(tài)及嚴重呼吸困難者,色甘酸鈉吸入不屬首選治療。應先用解痙藥物或皮質激素以控制癥狀。5.在停用本品時,應逐漸減量,不可突然停藥,以防病情反復。6.孕婦、肝功能不全者慎用。7.對正在用腎上腺皮質激素或其他平喘藥治療者,用本品后繼續(xù)用原藥至少1周或至癥狀明顯改善后,才能逐漸減量或停用原藥。8.獲明顯療效后,可減少給藥次數(shù),如須停藥,應逐步減量后再停,不能突然停藥,以防哮喘復發(fā)。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn
 不良反應
色甘酸鈉毒性極低,不良反應少見。少數(shù)患者干粉吸入后,咽部及氣管有刺痛感,并產(chǎn)生支氣管痙攣,出現(xiàn)惡心、口干、氣急、咳嗽、胸悶等,因此常與小劑量異丙腎上腺素合用。偶可有皮疹。
 用法用量
1.支氣管哮喘患者用粉霧膠囊,成人每天3~4次,每次吸入20mg。水霧吸入,成人每天3~4次,每锨壓兩下,每锨約吸入10mg,6歲以上兒童,每天吸2次,劑量與成人相同。6歲以下兒童,很難做到使其協(xié)調吸藥,故較少選用本藥。2.過敏性鼻炎及花粉癥,用粉霧膠囊吸入,成人每天吸3~4次,每次用1個膠囊,內含粉劑20mg,每側鼻腔吸入10mg,6歲以上兒童每天吸藥2~3次,每次每側鼻孔吸入10mg。3.用2%色甘酸鈉水溶液滴鼻者,成人每天滴3~4次,每側鼻孔滴藥2滴。6歲以上兒童每天3次,每次每側鼻孔滴1滴。4.近有用2%色甘酸鈉與1%麻黃堿制成混合滴鼻劑者,成人每天3~4次,每次每側鼻孔滴藥2滴,兒童每側鼻孔滴1滴,除控制噴嚏、流涕、鼻癢等癥狀外,對改善鼻腔通氣效果亦佳。5.過敏性結膜炎或角膜炎患者,可用2%色甘酸鈉滴眼劑滴眼,成人每天3~4次,每次每眼滴2滴,兒童每天3次,每次每眼滴1滴即可。6.對于胃腸道過敏患者,可口服色甘酸鈉膠囊,每天口服3次,每次100~300mg不等,按病情增減。7.對于過敏性濕疹、異位性皮炎患者可用2%色甘酸鈉霜劑外用,每天2~3次。灌腸:每次0.2g。外用:每天2或3次,涂患處。
 藥物相應作用
1.本藥與異丙腎上腺素合用可提高療效。2.本藥與糖皮質激素合用可增強治療支氣管哮喘的療效。3.本藥與氨茶堿合用可減少茶堿用量,并提高止喘療效。與抗糖尿病藥合用,會導致可逆性血小板減少。
 專家點評
通過抑制組胺、5-HT、慢反應物質等的釋放,并穩(wěn)定肥大細胞的細胞膜、阻滯肥大細胞脫顆粒,本品對Ⅰ型過敏反應有顯著抑制作用,且毒性極低。無直接擴張支氣管作用和抗炎作用,但在抗原攻擊哮喘患者前使用,可抑制支氣管的過敏反應?诜蚬嗄c吸收極少,在胃腸道內可維持高濃度,發(fā)揮局部抗敏作用。色甘酸鈉是比較有效的非類固醇性氣道抗炎藥,對外源性哮喘特別是季節(jié)性哮喘預防發(fā)作效果好。由于該藥不良反應少,與β2受體興奮劑或茶堿類或激素聯(lián)合使用,用于兒童支氣管哮喘病的防治比較安全。隨機臨床試驗表明,色甘酸鈉吸入療法在減輕哮喘患兒的慢性癥狀、改善肺功能和降低氣道高反應性方面都優(yōu)于對照組。在緩解癥狀、改善肺功能和降低氣道高反應性等方面色甘酸鈉優(yōu)于茶堿緩釋膠囊,提示色甘酸鈉遠期療效較好,可能與色甘酸鈉具抗炎作用逐漸控制氣道炎癥有關,可推薦為防治中、輕度支氣管哮喘的首選藥物。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn具有很強的抗過敏作用,療效維持時間長,對各種過敏性疾病有顯著療效,如蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎、全身瘙癢癥,皰疹性皮炎等。眼科用于過敏性眼病。
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