爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲�；鵠-吡咯烷-4-基硫醇
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公開(公告)號
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CN1752074A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN200510030663.9
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申請日期
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2005.10.20
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專利名稱
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爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲�；鵠-吡咯烷-4-基硫醇
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主分類號
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C07D207/12(2006.01)I
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分類號
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C07D207/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海交通大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張萬斌;劉德龍;羅 麗;謝 芳
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地址
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200240上海市閔行區(qū)東川路800號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海交達專利事務(wù)所
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代理人
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王錫麟;王桂忠
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種爾他培南的中間體N-保護-(2S，4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲�；鵠-吡咯烷-4-基硫醇，其特征在于，結(jié)構(gòu)式如下： 其中P是：Cbz、PNZ、Tr、AOC中的一種。
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摘要
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一種醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的爾他培南的中間體N-保護-(2S，4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲�；鵠-吡咯烷-4-基硫醇，其結(jié)構(gòu)形式如下，其中，P可以是：Cbz，PNZ，Tr，AOC。通過以下方法制得：(1)由反-4-羥基L-吡咯烷與對硝基芐基碳酰氯反應(yīng)，得到N-對硝基芐氧基羰基-反-4-羥基-L-吡咯烷；(2)N-對硝基芐氧基羰基-反-4-羥基L-吡咯烷經(jīng)過一鍋法得到硫代內(nèi)酯；(3)硫代內(nèi)酯與間氨基苯甲酸反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明具有如下優(yōu)點：1)制備過程簡便，后處理方便，易于工業(yè)化生產(chǎn)；3)可利用將兩個保護基設(shè)計為一并脫去的方式，不僅成本較低，還減少了“三廢”。
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國際公布
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