沙丁胺醇

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沙丁胺醇副作用;別名:喘樂寧、柳丁氨醇、羥甲叔丁腎上腺素、舒喘靈、嗽必妥、索布氨、愛莎、愛納靈、全特寧、莎姆、平喘靈、羥甲異丁腎、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin;沙丁胺醇適應癥:用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患；產科用于防治早產，并可解除胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量。用于竇性心動過緩、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。;沙丁胺醇藥理學作用:對氣道平滑肌β2受體有較高選擇性，對兒茶氧甲基轉換酶和單胺氧化酶的抗力增加，作用時間延長,對心臟的興奮作用很小。體外實驗，對氣道平滑肌和心肌作用所需等強度濃度比較，求得藥物的選擇性指數，以本品最高為250，特布他林為138，異丙腎上腺素為1.4。通過患者觀察，比較靜脈注射本品與異丙腎上腺素1秒用力呼氣量(FEV1)及心率變化，本品較小劑量每分鐘0.1μg/kg就能明顯增加FEV1，隨劑量增加，方使心率加速，可見選擇性較高，而異丙腎上腺素在增加FEV1劑量時就能加速心率，選擇性較差。

分類名稱

一級分類：婦產科用藥二級分類：抗早產藥三級分類：

藥品英文名

Salbutamol

藥品別名

喘樂寧、柳丁氨醇、羥甲叔丁腎上腺素、舒喘靈、嗽必妥、索布氨、愛莎、愛納靈、全特寧、莎姆、平喘靈、羥甲異丁腎、Albuterol、Proventil、Saltanol、Ventolin

藥物劑型

1.喘樂寧，氣霧劑：每瓶總重18g，內含沙丁胺醇20mg，可噴200撳，每噴0.1mg；2.愛莎，氣霧劑：每支含沙丁胺醇20mg�？蓢�200撳，每噴0.1mg。；3.愛納靈，緩釋膠囊：每粒含沙丁胺醇4mg、8mg；4.沙丁胺醇，氣霧劑：0.14%，每支14g含沙丁胺醇28mg；5.全特寧，控釋片劑：每片含硫酸沙丁胺醇4mg、8mg；6.莎姆，片劑：每片2mg、4mg。

藥理作用

對氣道平滑肌β₂受體有較高選擇性，對兒茶氧甲基轉換酶和單胺氧化酶的抗力增加，作用時間延長,對心臟的興奮作用很小。體外實驗，對氣道平滑肌和心肌作用所需等強度濃度比較，求得藥物的選擇性指數，以本品最高為250，特布他林為138，異丙腎上腺素為1.4。通過患者觀察，比較靜脈注射本品與異丙腎上腺素1秒用力呼氣量(FEV₁)及心率變化，本品較小劑量每分鐘0.1μg/kg就能明顯增加FEV₁，隨劑量增加，方使心率加速，可見選擇性較高，而異丙腎上腺素在增加FEV₁劑量時就能加速心率，選擇性較差。

藥動學

本品因不易被消化道內的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞，故本品口服有效，作用持續(xù)時間較長。口服生物利用度為30%，服后15～30min生效，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，作用持續(xù)6h以上。消除半衰期為2.7～5h。本品8mg控釋藥片經健康志愿者多次服用驗證，90%藥物以0.8mg/h的穩(wěn)定速率釋出。藥物恒定釋出，避免了血藥濃度的波動。藥物釋出率不受酸堿度、胃腸蠕動及食物量影響。氣霧吸入時大部分吸入劑量被吞咽，然后由胃腸道吸收。氣霧劑的生物利用度為10%，吸入后1～5min生效，1h達高峰。本品大部分在腸壁和肝臟代謝，進入血液循環(huán)的原形藥物少于20%。本品口服或吸入后，80%在3天內由尿液中排出。

適應證

用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患；產科用于防治早產，并可解除胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量。用于竇性心動過緩、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.心血管功能不全、高血壓、甲亢患者及孕婦慎用；老年及對β受體興奮劑敏感者慎用。2.使用時應從小劑量開始，逐漸加大劑量。3.長期使用可產生耐受。4.不能與β受體拮抗劑聯合應用。

不良反應

常見不良反應是肌肉震顫，好發(fā)于四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服，重者可影響生活和工作。有些患者開始用藥時肌肉震顫十分明顯，但隨著用藥時間延長，可逐漸減輕或消失。引起肌肉震顫的原因是由于本品激動骨骼肌慢收縮纖維上β₂受體，使之收縮加快有力，破壞快、慢收縮纖維之間的融合現象所致。本品口服時約有30%患者始終存在不同程度的肌肉震顫。用藥過程中心臟不良反應少見，40例口服本品，劑量超過治療量數倍至數十倍，心臟不良反應僅見室性心動過速，未見心律失常，亦未見中毒致死。由此可見本品的安全性遠較異丙腎上腺素與氨茶堿為大。用藥過程中不需進行血藥濃度監(jiān)測。少數人可見惡心、頭痛、臉潮紅、心悸，還能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出現酮體升高。糖尿病患者應用時應注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。過量應用時或與糖皮質激素合用時，有可能引起低鉀血癥，從而導致心律失常，必要時應補充鉀鹽。

用法用量

1.喘樂寧氣霧劑：急性或間歇用藥：每次吸入1～2噴；維持性或預防性用藥：每次2噴，每天3～4次；預防運動性哮喘：于運動前吸入2噴。兒童劑量減半。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn2.息喘氣霧劑：用法及用量同上。3.喘樂寧片：成人每次2～4mg，每天3～4次。兒童2～6歲，每次1～2mg；6～12歲，每次2mg，每天3～4次；大于12歲者同成人。4.長效喘樂寧(喘特寧)：每次8mg，每12小時1次。5.喘樂寧注射劑：成人皮下注射或肌內注射：每次500μg；靜脈：250μg緩慢推注，用于哮喘持續(xù)狀態(tài)。6.喘樂寧霧化溶液：0.5 ～2ml噴霧或間歇正壓吸入。7.舒喘靈片：每次2.4～4.8mg，每天3～4次。產科應用時應與其他解痙藥交替使用，1周為1個療程，間隔1周可重復使用�？诜好看�2.4mg，每天 3～4次。

藥物相應作用

β受體拮抗劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用，故不宜合用。與糖皮質激素合用時，有可能引起低鉀血癥，從而導致心律失常，必要時應補充鉀鹽。同時應用其他腎上腺素受體激動劑時，其作用可增強，不良反應也可能加重。合用茶堿類藥物時，可增強本品的松弛支氣管平滑肌作用，不良反應也可能增強。

專家點評

沙丁胺醇是一種臨床應用較久，作用為廣泛證實的β₁受體激動劑，服用方便，局部刺激性小，安全性好，療效肯定。沙丁胺醇和曲尼司特組成的復方制劑既能發(fā)揮沙丁胺醇快速平喘作用，又能發(fā)揮曲尼司特抗過敏作用，尚可防止沙丁胺醇長期服用出現的耐藥現象。由它們組成的復方曲尼司特膠囊對哮喘有效率，癥狀和體征的改善程度，肺功能改善及抗過敏作用均優(yōu)于沙丁胺醇，不良反應率低，對血壓、心率、造血功能和肝腎功能，心臟無不良反應。此外，它有降低子宮肌肉對刺激的應激性，使子宮松弛、抑制子宮收縮，利用妊娠，防止先兆流產。具有明顯的松弛支氣管平滑肌作用，臨床常用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn也能通過興奮β受體松弛子宮平滑肌，產生保胎作用。此外，β₁受體的作用較弱，增加心率作用僅為異丙腎上腺體的1/2，因此臨床也用于抗心動過緩藥。

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