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戈那瑞林

戈那瑞林副作用;別名:促黃體激素釋放因子、奇多克、促黃體激素釋放激素、Crytocur;戈那瑞林適應(yīng)癥:1.用于診斷下丘腦-垂體-生殖腺功能障礙。2.治療閉經(jīng)與促性腺激素分泌不足和多濾泡性卵巢引起的不育癥。3.本品或其同類物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林還可用于避孕、隱睪癥、惡性腫瘤(尤其前列腺癌)、延遲的和提前的青春期。4.還可用于子宮內(nèi)膜異位癥。5.用于促排卵以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足,特別是對氯米芬無效的患者。6.還用于小兒隱睪癥及雄激素過多、垂體腫瘤等。;戈那瑞林藥理學作用:本品為人工合成的促性腺素釋放素(GnRH),又稱促黃體生成素釋放素(LHRH),在體內(nèi)系由下丘腦分泌,它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)。LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素。LH和FSH的雙重作用則可促進女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續(xù)使用時,GnRH對垂體具有雙相作用,開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH,使血漿中LH、FSH和性激素升高,久之則可導致垂體中LHRH受體減少,阻止垂體的LH分泌,從而阻斷睪丸酮的合成與分泌,達到與睪丸切除相當?shù)男Ч,在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果,故可用于治療激素依賴性前列腺癌乳腺癌,也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。本品靜脈注射經(jīng)3min血濃度達峰值,半衰期約6min,經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強,而對FSH的升高較慢、較弱。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:促性腺激素 三級分類: 
 藥品英文名
Gonadorelin
 藥品別名
促黃體激素釋放因子、奇多克、促黃體激素釋放激素、Crytocur
 藥物劑型
1.注射劑:500μg(1ml);2.注射劑(粉):0.8mg,3.2mg;3.噴鼻劑:10g。
 藥理作用
本品為人工合成的促性腺素釋放素(GnRH),又稱促黃體生成素釋放素(LHRH),在體內(nèi)系由下丘腦分泌,它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)。LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素。LH和FSH的雙重作用則可促進女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續(xù)使用時,GnRH對垂體具有雙相作用,開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH,使血漿中LH、FSH和性激素升高,久之則可導致垂體中LHRH受體減少,阻止垂體的LH分泌,從而阻斷睪丸酮的合成與分泌,達到與睪丸切除相當?shù)男Ч谂詣t阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果,故可用于治療激素依賴性前列腺癌乳腺癌,也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。本品靜脈注射經(jīng)3min血濃度達峰值,半衰期約6min,經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強,而對FSH的升高較慢、較弱。
 藥動學
促性腺激素,釋放激素,口服從胃腸道很少吸收,靜脈注射后3min血濃度達峰,血漿t1/2僅有幾min。在血漿水解,然后從尿中排泄。它的類似物可以通過口服、肌內(nèi)注射、鼻腔、直腸給藥吸收,有較長的t1/2。
 適應(yīng)證
1.用于診斷下丘腦-垂體-生殖腺功能障礙。2.治療閉經(jīng)與促性腺激素分泌不足和多濾泡性卵巢引起的不育癥。3.本品或其同類物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林還可用于避孕、隱睪癥、惡性腫瘤(尤其前列腺癌)、延遲的和提前的青春期。4.還可用于子宮內(nèi)膜異位癥。5.用于促排卵以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足,特別是對氯米芬無效的患者。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn6.還用于小兒隱睪癥及雄激素過多、垂體腫瘤等。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。2.垂體腺瘤患者禁用。3.患有多囊卵巢癥和子宮內(nèi)膜異位性囊腫的婦女不宜使用本品。4.對苯甲醇過敏者禁用。
 注意事項
1.一旦懷孕,即應(yīng)停藥。2.閉經(jīng)患者應(yīng)首先增加食量,恢復體重,然后使用本品才有效。3.避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時使用。
 不良反應(yīng)
1.可見惡心、腹部不適、頭痛、月經(jīng)過多、陰道干燥、面紅、性欲減退等。2.注射部位可發(fā)生疼痛、皮疹、血栓性靜脈炎、腫脹和瘙癢。3.過敏反應(yīng)已有報道,包括支氣管痙攣和全身過敏癥(anaphylaxis)。4.可能出現(xiàn)精神改變、神經(jīng)過敏、心悸、痤瘡、皮膚干燥,肝功能試驗和血脂測定有改變,糖耐量降低,頭發(fā)和體毛的改變。5.在血中,雌激素長時期受到抑制時可能引起骨小梁的骨密度降低。6.男性可能發(fā)生躁熱和性功能減退、乳房腫脹、觸痛敏感。7.可有多胎妊娠,注射處炎癥,偶有暫時性陰莖肥大。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn
 用法用量
1.用于診斷,單次靜脈注射或皮下注射本品100μg,一般根據(jù)反應(yīng)做出評定。如有可能,女性應(yīng)在月經(jīng)濾泡期的早期使用。2.治療閉經(jīng)、不育癥,可經(jīng)脈沖泵給予,每次于1min內(nèi)給予5~20μg,每90min1次,連用6個月,或直至懷孕。3.靜脈滴注:于月經(jīng)周期第2~4天,每分鐘5~20μg,共90min滴完。如無排卵(測基礎(chǔ)體溫),可重新給藥:排卵后肌內(nèi)注射絨促性素(HCG),每次1500U,隔3天再1次1500U,一般2~4個周期后會懷孕。4.鼻腔給藥:對小兒單側(cè)或雙側(cè)隱睪癥,最佳治療時機為1~2歲間,每次0.2mg,每天3次(早、中、晚餐前噴用),連用4周為1個療程。必要時可間隔3個月后重復使用。
 藥物相應(yīng)作用
1.影響促性腺激素的垂體分泌的藥物,可能改變本品的效應(yīng)。2.其他的激素療法和皮質(zhì)激素可能影響本品的效應(yīng)。3.螺內(nèi)酯左旋多巴可刺激促性腺激素,而吩噻嗪類、多巴胺拮抗劑、地高辛和性激素則抑制促性腺激素的分泌。
 專家點評
本品為人工合成的促性腺激素釋放素、孕十肽類化合物。本品能刺激垂體合成和釋放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素則刺激性腺釋放性激素。主要用于診斷下丘腦-腺垂體-性腺功能障礙,可根據(jù)血中促性腺激素和性激素水平變化進行。治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經(jīng)和不育癥。與體重減輕有關(guān)的閉經(jīng),應(yīng)先用飲食糾正體重。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn本品用于治療隱睪癥已有數(shù)篇報道,對其治療效果尚有爭議。
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