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曲普瑞林

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
英文名 Triptorelin
漢語拼音
別名
藥物組成 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 5-氧脯-組-色-絲--D-色-P亮-精-脯-甘-NH-C2H5。
性狀 本品為白色無菌粉末,附帶無色懸浮劑,臨用時(shí),將白色粉末加入懸浮劑內(nèi)配制。
功效
主治 曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體直線生長的速度,停藥后,青春期發(fā)育的自然過程不受影響。此外,可適用于需要將性激素水平降低到去勢水平的疾病,如前列腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤乳腺癌等。
用途
方解
藥理作用 曲普瑞林是一種人工合成物,將D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸,形成一種新的GnRH-a,其生物學(xué)效能是原型GnRH的35倍,而且對(duì)抗酶水解的能力增強(qiáng),在血漿中的半衰期延長。曲普瑞林在體內(nèi)對(duì)垂體促性腺激素(LH,F(xiàn)SH)的合成和釋放產(chǎn)生短暫的興奮作用后,垂體進(jìn)入失敏感期,促性腺激素的分泌減少,并進(jìn)而引起性激素的分泌減少,可以達(dá)到去勢的低水平,曲普瑞林控釋注射劑一次注射的療效可維持約30天,停藥后垂體的失敏感性可迅速逆轉(zhuǎn),不產(chǎn)生永久性抑制效應(yīng)。
體內(nèi)過程
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:3.75mg。
用法用量 1.性早熟:3.75mg,第1個(gè)月每2周肌內(nèi)注射1次,以后每月注射1次,如果療效不夠滿意,可以3周注射1次。 2.前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤:3.75mg,每月肌內(nèi)注射1次,女性患者以6個(gè)月為一個(gè)療程。
不良反應(yīng) 男性為性欲減退、潮紅和陽痿,少見的可有男子乳房發(fā)育。女性為陰道干澀、交媾困難、閉經(jīng)和潮紅,長期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致輕度骨質(zhì)丟失。女孩可出現(xiàn)陰道分泌物和陰道出血。注射局部可有疼痛和瘙癢。少見的不良反應(yīng)有頭痛、發(fā)熱、瘙癢、皮疹、出血斑、疲乏和睡眠障礙。
注意事項(xiàng) 1.孕婦和少數(shù)對(duì)本品會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)的患者禁用。 2.女性患者在應(yīng)用曲普瑞林期間不得同時(shí)伍用含雌激素類藥物。在用藥期間應(yīng)出現(xiàn)閉經(jīng),如月經(jīng)繼續(xù)來潮,應(yīng)進(jìn)一步檢查原因。 3.治療子宮肌瘤時(shí),應(yīng)定期B超檢查監(jiān)測子宮和肌瘤的大小,如果子宮縮小的程度超過肌瘤縮小的速度,有引起出血和膿毒血癥的可能。 4.治療前列腺癌時(shí),少數(shù)患者可能會(huì)因血清睪酮的短暫升高而使病情加重,如排尿困難或骨痛。同時(shí)應(yīng)用抗雄激素藥物可以防止這種反應(yīng)。 5.曲普瑞林是一種多肽,應(yīng)在2-8℃條件下貯存,在這種條件下可保存2年。 6.治療過程中應(yīng)監(jiān)測血清性激素水平。
貯藏 25℃以下避光保存。
備注
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