| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物 |
| 英文名 | Triptorelin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 5-氧脯-組-色-絲-酪-D-色-P亮-精-脯-甘-NH-C2H5。 |
| 性狀 | 本品為白色無菌粉末，附帶無色懸浮劑，臨用時(shí)，將白色粉末加入懸浮劑內(nèi)配制。 |
| 功效 | |
| 主治 | 曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物，能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體直線生長的速度，停藥后，青春期發(fā)育的自然過程不受影響。此外，可適用于需要將性激素水平降低到去勢(shì)水平的疾病，如前列腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤和乳腺癌等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 曲普瑞林是一種人工合成物，將D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸，形成一種新的GnRH-a，其生物學(xué)效能是原型GnRH的35倍，而且對(duì)抗酶水解的能力增強(qiáng)，在血漿中的半衰期延長。曲普瑞林在體內(nèi)對(duì)垂體促性腺激素（LH，F(xiàn)SH)的合成和釋放產(chǎn)生短暫的興奮作用后，垂體進(jìn)入失敏感期，促性腺激素的分泌減少，并進(jìn)而引起性激素的分泌減少，可以達(dá)到去勢(shì)的低水平，曲普瑞林控釋注射劑一次注射的療效可維持約30天，停藥后垂體的失敏感性可迅速逆轉(zhuǎn)，不產(chǎn)生永久性抑制效應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：3.75mg。 |
| 用法用量 | 1．性早熟：3.75mg，第1個(gè)月每2周肌內(nèi)注射1次，以后每月注射1次，如果療效不夠滿意，可以3周注射1次。 2．前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤：3.75mg，每月肌內(nèi)注射1次，女性患者以6個(gè)月為一個(gè)療程。 |
| 不良反應(yīng) | 男性為性欲減退、潮紅和陽痿，少見的可有男子乳房發(fā)育。女性為陰道干澀、交媾困難、閉經(jīng)和潮紅，長期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致輕度骨質(zhì)丟失。女孩可出現(xiàn)陰道分泌物和陰道出血。注射局部可有疼痛和瘙癢。少見的不良反應(yīng)有頭痛、發(fā)熱、瘙癢、皮疹、出血斑、疲乏和睡眠障礙。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．孕婦和少數(shù)對(duì)本品會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)的患者禁用。 2．女性患者在應(yīng)用曲普瑞林期間不得同時(shí)伍用含雌激素類藥物。在用藥期間應(yīng)出現(xiàn)閉經(jīng)，如月經(jīng)繼續(xù)來潮，應(yīng)進(jìn)一步檢查原因。 3．治療子宮肌瘤時(shí)，應(yīng)定期B超檢查監(jiān)測(cè)子宮和肌瘤的大小，如果子宮縮小的程度超過肌瘤縮小的速度，有引起出血和膿毒血癥的可能。 4．治療前列腺癌時(shí)，少數(shù)患者可能會(huì)因血清睪酮的短暫升高而使病情加重，如排尿困難或骨痛。同時(shí)應(yīng)用抗雄激素藥物可以防止這種反應(yīng)。 5．曲普瑞林是一種多肽，應(yīng)在2-8℃條件下貯存，在這種條件下可保存2年。 6．治療過程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血清性激素水平。 |
| 貯藏 | 25℃以下避光保存。 |
| 備注 |
