| 公開(公告)號 | CN100343256C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN03819479.1 |
| 申請日期 | 2003.08.13 |
| 專利名稱 | 作為煙堿性乙酰膽堿激動劑的雙芳基取代的二氮雜雙環(huán)烷烴酰胺 |
| 主分類號 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/08(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.14 SE 0202430-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·埃恩斯特;E·菲利普斯;R·施米興 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-13 PCT/SE2003/001277 |
| 進入國家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 紅;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中： A是式II的部分： D是氧或硫， E是單鍵，氧，硫，或NR3； Ar1是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫，或 Ar1是苯基； Ar2是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫，或 Ar2是苯基，或 Ar2是含有1、2或3個選自氮、氧或硫的雜原子的8-、9-或10-元稠合芳族碳環(huán)或稠合芳族雜環(huán)，其中不超過一個的所述雜原子是氧或硫，或8-、9-或10-元芳族碳環(huán)； 環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個取代基取代，這些取代基選自鹵素，C1-4烷基，C2-4鏈烯基，C2-4炔基，CN，NO2，CF3，NR1R2，CH2NR1R2，OR2，CH2OR2，或CO2R3； R1和R2在各種情況下獨立地選自氫，C1-4烷基，芳基，雜芳基，C(O)R3，C(O)NHR3，CO2R3或SO2R3，或 R1和R2結(jié)合在一起為-(CH2)jG(CH2)k-，其中G是氧，硫，NR3，或直鍵； a，b和c各自是1或2； j是2，3或4， k是0，1或2；和 R3在各種情況下獨立地選自氫，C1-4烷基，芳基，或雜芳基， 或其非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的煙堿性乙酰膽堿受體激動劑，其中D，Ar1，E，和Ar2如說明書中所定義，其對映異構(gòu)體，藥學(xué)上可接受的鹽，制備方法，含有該化合物的藥物組合物，和使用該煙堿性乙酰膽堿受體激動劑治療或預(yù)防精神病、智力損傷病癥、阿爾茨海默氏病、學(xué)習(xí)能力不足、認(rèn)知不足、注意力不足、記憶缺失、路易小體癡呆、注意力不足引起的機能亢進、焦慮、精神分裂癥、狂躁或狂躁性憂郁癥、帕金森氏癥、亨廷頓病、圖雷特綜合癥、其中存在膽堿能突觸損失的神經(jīng)變性病癥、時差反應(yīng)、吸煙停止、煙堿成癮、疼痛、潰瘍性結(jié)腸炎或者應(yīng)激性腸病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-02-26 WO2004/016617 英 |
